El flubromazolam ( JYI-73 ) [1] [2] [3] es una triazolobenzodiazepina (TBZD), que son derivados de las benzodiazepinas (BZD). [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] El flubromazolam tiene fama de ser muy potente y se ha planteado la preocupación de que el clonazolam y el flubromazolam en particular puedan presentar riesgos comparativamente más altos que otras benzodiazepinas de diseño. debido a su capacidad para producir una fuerte sedación y amnesia en dosis orales de tan solo 0,5 mg. [11] [12]Se han observado reacciones adversas potencialmente mortales a dosis de solo 3 mg de flubromazolam. [13]
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Estatus legal | |
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Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 12 Br F N 4 |
Masa molar | 371,213 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Estatus legal
Suecia
El flubromazolam ha sido clasificado como una sustancia ilegal en Suecia después de incautaciones por parte de la aduana y la policía, así como las indicaciones del OEDT de un uso más generalizado como droga recreativa. [14]
Suiza
El flubromazolam es ilegal en Suiza desde diciembre de 2015. [15]
Reino Unido
En el Reino Unido, el flubromazolam ha sido clasificado como un medicamento de Clase C por la enmienda de mayo de 2017 a la Ley de Uso Indebido de Medicamentos de 1971 junto con varios otros medicamentos de benzodiazepina de diseño. [dieciséis]
Ver también
Referencias
- ^ Cook JM y col. Agentes ansiolíticos y anticonvulsivos estereoespecíficos con efectos relajantes musculares, sedantes-hipnóticos y atáxicos reducidos. US7618958
- ^ Borer R, Gerecke M, Kyburz E (22 de octubre de 1986). "Patente EP 0072029 B1 - Triazolobenzazepinas, proceso e intermedios para su preparación y medicamentos que las contienen" . Consultado el 6 de agosto de 2015 .
- ^ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (noviembre de 1971). "6-fenil-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepinas que tienen actividad depresora del sistema nervioso central". Revista de química medicinal . 14 (11): 1078–81. doi : 10.1021 / jm00293a015 . PMID 5165540 .
- ^ "Flubromazolam" . Cayman Chemical . Consultado el 20 de noviembre de 2015 .
- ^ Huppertz LM, Bisel P, Westphal F, Franz F, Auwärter V, Moosmann B (julio de 2015). "Caracterización de las cuatro benzodiazepinas de diseño clonazolam, descloroetizolam, flubromazolam y meclonazepam, e identificación de sus metabolitos in vitro". Toxicología forense . 33 (2): 388–395. doi : 10.1007 / s11419-015-0277-6 . S2CID 33278305 .
- ^ Chaslot M, El Balkhi S, Robin T, Morichon J, Picard N, Saint-Marcoux F (junio de 2016). "Exploration des métabolites de 8 benzodiazépines de synthèse". Toxicologie Analytique et Clinique . 28 (2): S32. doi : 10.1016 / j.toxac.2016.03.053 .
- ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (abril de 2017). "Detectabilidad de benzodiazepinas de diseño en ensayos de cribado inmunoquímico CEDIA, EMIT II Plus, HEIA y KIMS II". Pruebas y análisis de drogas . 9 (4): 640–645. doi : 10.1002 / dta.2003 . PMID 27366870 .
- ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (noviembre de 2016). "Concentraciones en sangre de nuevas benzodiacepinas de diseño en casos forenses". Internacional de Ciencias Forenses . 268 : 35–38. doi : 10.1016 / j.forsciint.2016.09.006 . PMID 27685473 .
- ^ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (marzo de 2018). "Experimental versus teórico log D 7,4 , pK a y valores de unión a proteínas plasmáticas para las benzodiazepinas que aparecen como nuevas sustancias psicoactivas" (PDF) . Pruebas y análisis de drogas . 10 (8): 1258–1269. doi : 10.1002 / dta.2387 . PMID 29582576 .
- ^ Wohlfarth, Ariane; Vikingsson, Svante; Roman, Markus; Andersson, Mikael; Kugelberg, Fredrik C .; Green, Henrik; Kronstrand, Robert (mayo de 2017). "Mirando el metabolismo del flubromazolam desde cuatro ángulos diferentes: perfiles de metabolitos en microsomas de hígado humano, hepatocitos humanos, ratones y muestras de orina humana auténtica con cromatografía líquida y espectrometría de masas de alta resolución". Internacional de Ciencias Forenses . Número especial de la 54ª Reunión Anual de la Asociación Internacional de Toxicólogos Forenses (TIAFT) Brisbane del 28 de agosto al 1 de septiembre de 2016. 274 : 55–63. doi : 10.1016 / j.forsciint.2016.10.021 . ISSN 0379-0738 . PMID 27863836 .
- ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (junio de 2015). "Benzodiacepinas de diseño: un nuevo desafío" . Psiquiatría mundial . 14 (2): 248. doi : 10.1002 / wps.20236 . PMC 4471986 . PMID 26043347 .
- ^ Huppertz, Laura M .; Moosmann, Bjoern; Auwärter, Volker (enero de 2018). "Flubromazolam - Evaluación farmacocinética básica de una benzodiazepina de diseño muy potente". Pruebas y análisis de drogas . 10 (1): 206–211. doi : 10.1002 / dta.2203 . ISSN 1942-7611 . PMID 28378533 .
- ^ Łukasik-Głębocka M, Sommerfeld K, Teżyk A, Zielińska-Psuja B, Panieński P, Żaba C (2016). "Flubromazolam - una nueva benzodiazepina de diseño potencialmente mortal". Toxicología clínica . 54 (1): 66–8. doi : 10.3109 / 15563650.2015.1112907 . PMID 26585557 . S2CID 4114360 .
- ^ "Fler ämnen föreslås bli klassade som narkotika eller hälsofarlig vara" (en sueco). Folkhälsomyndigheten.
- ^ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (en alemán). Der Bundesrat.
- ^ "Orden de 1971 (enmienda) de la Ley de uso indebido de drogas de 2017" .