El butabarbital (nombre de marca Butisol ) es un barbitúrico recetado para ayudar a dormir y un medicamento para la ansiedad . El butabarbital tiene un inicio de efectos particularmente rápido y una acción de corta duración en comparación con otros barbitúricos, lo que lo hace útil para ciertas aplicaciones como el tratamiento del insomnio severo , el alivio de la ansiedad general y el alivio de la ansiedad antes de procedimientos quirúrgicos; sin embargo, también es relativamente peligroso, especialmente cuando se combina con alcohol, por lo que ahora se usa raramente, aunque todavía se prescribe en algunos países de Europa del Este y América del Sur. Su duración de acción intermedia le da al butabarbital un potencial de abuso ligeramente menor que al secobarbital.. El butabarbital se puede hidrolizar a valnoctamida . [3]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Butisol |
Otros nombres | Butabarbital, Butisol |
AHFS / Drugs.com | Datos de medicamentos profesionales |
MedlinePlus | a682417 |
Datos de licencia |
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Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 100 horas. [1] |
Excreción | Orina [2] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.004.308 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 10 H 16 N 2 O 3 |
Masa molar | 212,249 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Estereoisómeros de Butabarbita |
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![]() ( R ) -estereoisómero |
![]() ( S ) -estereoisómero |
El butabarbital también se vende en combinación con alcaloides de belladona bajo la marca Butibel. La belladona se agrega para un efecto antiespasmódico. Este producto contiene una dosis baja de butabarbital combinado con una mezcla estandarizada de alcaloides de belladona y se usa como antiespasmódico para aliviar los calambres y espasmos del estómago y los intestinos. También se utilizan para disminuir la cantidad de ácido que se forma en el estómago. Otro producto similar es Donnatal, que contiene alcaloides de belladona combinados con fenobarbital .
Historia
Se descubrió por primera vez que los barbitúricos tenían uso médico en 1903, cuando una investigación en Bayer demostró que el barbital es un sedante eficaz para los perros. [4] No fue hasta mediados del siglo XX que se notó por primera vez la naturaleza de los barbitúricos que forman hábito y los efectos secundarios en el comportamiento [5]
Hoy en día, las benzodiazepinas se administran con mayor frecuencia por sus propiedades sedantes e hipnóticas similares y por la reducción del riesgo de dependencia física. Los fármacos barbitúricos como el butabarbital sódico se utilizan ahora para el tratamiento agudo y a corto plazo únicamente bajo estricta supervisión médica [6]
Usos clínicos
Los barbitúricos son depresores no selectivos del sistema nervioso central que inducen somnolencia y efectos sedantes leves. Los hipnóticos barbitúricos se utilizan en el tratamiento de los trastornos del sueño y la ansiedad por sus propiedades calmantes y sedantes, sin embargo, por lo general, se limitan a un uso a corto plazo debido al riesgo de dependencia. [7]
El butabarbital, más comúnmente conocido como Butisol comercialmente, es un medicamento de Lista III aprobado en los EE. UU. Y Canadá que se usa en el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad y como un sedante prequirúrgico. Las formas comerciales aprobadas están disponibles en forma de tableta o elixir. [8] Recientemente, el butabarbital fue aprobado para uso médico en 2007 bajo la marca Butisol Sodium. [7] El butisol sódico es fabricado por Meda Pharmaceuticals como una sustancia controlada de la Lista III debido a su alto riesgo de abuso y dependencia. [9]
Administración
La mayoría de las veces se administra por vía oral como solución de sodio o tableta, sin embargo, también se puede administrar por inyección intravenosa. Los comprimidos contienen 30 mg o 50 mg de butabarbital sódico, o 30 mg / 5 ml con 7% de alcohol / vol en solución. Para la sedación preoperatoria, a los adultos se les administran 50-100 mg 60-90min antes de la cirugía, con dosis variables para pacientes pediátricos y geriátricos. [10]
Efectos clínicos y eliminación
Los efectos de las dosis orales a menudo se sienten dentro de una hora después de la administración, con una duración de entre seis y ocho horas en efecto. [8] Un depresor no selectivo del SNC, el butabarbital sódico se usa como un hipnótico sedante, según la dosis, para inducir somnolencia o sueño, o reducir la ansiedad y la tensión. [11] El butabarbital sódico se puede utilizar como ayuda anestésica prequirúrgica o en el tratamiento a corto plazo de los trastornos del sueño y la ansiedad. Para el mantenimiento e inducción del sueño a corto plazo, se recomienda limitar el tratamiento con butabarbital sódico a dos semanas, después de las cuales comienza a perder eficacia. [11] La vida media es de aproximadamente 100 horas, se elimina principalmente por las enzimas microsomales hepáticas y se excreta en la orina.
Sobredosis y abuso
El butabarbital sódico es una sustancia controlada de la Lista III en los EE. UU. Y Canadá debido al riesgo de abuso y dependencia. El butabarbital, una sustancia psicoactiva, a menudo se abusa con riesgo de intoxicación aguda y adicción. Se cree que los barbitúricos como el butabarbital crean hábito y son adictivos, y presentan graves riesgos de abstinencia, incluida la muerte. [11] Debido al alto riesgo de dependencia y sobredosis, el uso de butabarbital está muy regulado y se ha vuelto menos común en la aplicación clínica.
Efectos secundarios
A quienes toman butabarbital se les pide que estén atentos a los signos de una reacción alérgica grave, como hinchazón o dificultad para respirar. Los efectos secundarios de menor gravedad incluyen mareos o somnolencia, excitación, dolor de cabeza, náuseas, vómitos o estreñimiento. Los trastornos psiquiátricos (alucinaciones, agitación, confusión, depresión o problemas de memoria), ataxia, dificultad para respirar o latidos cardíacos lentos pueden ser signos de efectos adversos graves y deben comunicarse con un médico de inmediato.
Efectos adversos
1-10%
- Somnolencia
<1%
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Contradicciones
Aquellos con hipersensibilidad a los barbitúricos o antecedentes de porfiria deben consultar con un médico antes de usar el tratamiento con butisol sódico. También se ha demostrado que el butabarbital interactúa con algunos medicamentos; Hable con su médico si toma inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), betabloqueantes, anticonceptivos orales u otros medicamentos, ya que su eficacia puede verse afectada. [12]
En dosis bajas, se ha demostrado clínicamente que el butabarbital induce somnolencia, deprimiendo la corteza sensorial y la actividad motora. En algunos casos raros, se ha demostrado que el butabarbital produce pequeños estallidos de excitación o euforia antes de los efectos sedantes. Sin embargo, el butabarbital es una droga muy potente, con propiedades adictivas y pequeñas variaciones en la dosis pueden resultar en un aumento significativo de los efectos. [13]
Farmacología
El butabarbital es un miembro hipnótico sedante de la familia de los barbitúricos. Es de acción relativamente rápida, de corta duración, produciendo una variedad de efectos desde una sedación leve hasta hipnosis en función de la dosis. [14] Una sobredosis de butabarbital puede provocar un coma profundo o incluso la muerte.
Absorción, distribución y excreción.
Los butabarbitúricos se distribuyen y absorben rápidamente en el cerebro, el hígado y los riñones. Uno de los barbitúricos más lipofílicos, el butabarbital, atraviesa la barrera hematoencefálica con relativa facilidad y es un poco más potente que otros barbitúricos menos lipofílicos como el fenobarbital. [13] El butabarbital, un ácido débil, se administra con mayor frecuencia por vía oral en su forma de sal de sodio. [11] De 3 a 4 horas después de la administración oral, el butabarbital sódico alcanza concentraciones plasmáticas máximas de 203 ug / ml para la sedación, o 25 ug / ml para inducir el sueño, absorbido a través del tracto gastrointestinal. [15]
Una vez absorbido, los efectos del butabarbital tienen una duración de 6 a 8 horas si se administra por vía oral, o de 3 a 6 horas después de la administración intravenosa. El consenso general lo tiene con una vida media de aproximadamente 100 horas, sin embargo, también se ha informado en un estudio que tiene una vida media de 34 a 42 horas. [dieciséis]
La forma principal en que el cuerpo termina la actividad es mediante la oxidación de radicales en C5, con otras biotransformaciones que contribuyen en menor medida. [17] [18] El butabarbital es metabolizado casi en su totalidad por el hígado, productos que incluyen alcoholes polares, cetonas, fenoles o ácidos carboxílicos, antes de que se excrete por vía renal en la orina. [2]
Vida media: ~ 100 horas Duración: 6-8 horas Inicio: 45-60 min Enzimas inducidas: CYP1A2, CYP2C9 / 10, CYP3A4 Excreción: Orina
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción por el cual los barbitúricos ejercen su efecto aún no se conoce [ ¿cuándo? ] entendido completamente, sin embargo, se cree que están involucrados en la mejora de la actividad neurotransmisora inhibidora de GABA en el SNC a través de los receptores GABA A. [13] El butabarbital, como miembro de esta clase de fármacos, potencia de forma aguda el tono inhibidor GABAérgico al unirse a un sitio específico asociado con un ionoporo Cl - en el receptor GABA A. [19] La unión del butabarbital hace que el canal permanezca abierto por más tiempo y, por lo tanto, prolonga la inhibición postsináptica por GABA. [8] Los efectos menos caracterizados de los barbitúricos incluyen la inhibición directa de los receptores de glutamato de tipo AMPA, que suprime la neurotransmisión glutamatérgica excitadora. [19]
Referencias
- ^ "Butisol" . RxList . Archivado desde el original el 6 de junio de 2011 . Consultado el 11 de marzo de 2010 .
- ^ a b Maynert EW, Losin L (noviembre de 1955). "El metabolismo del butabarbital (butisol) en el perro". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 115 (3): 275–82. PMID 13272177 .
- ^ Freifelder M, Geiszler AO, Stone GR (1961). "Hidrólisis de ácidos barbitúricos 5,5-disustituidos". La Revista de Química Orgánica . 26 (1): 203–206. doi : 10.1021 / jo01060a048 .
- ^ "Barbitúricos". Archivado desde el original el 7 de noviembre de 2007. Consultado el 31 de octubre de 2007.
- ^ Galanter M, Kleber HD (1 de julio de 2008). The American Psychiatric Publishing Textbook of Substance Abuse Treatment (4ª ed.). Estados Unidos de América: American Psychiatric Publishing Inc. p. 217. ISBN 978-1-58562-276-4.
- ^ "Barbitúricos frente a benzodiazepinas" . Fundación Pat Moore . 19 de febrero de 2014. Archivado desde el original el 26 de enero de 2016.
- ^ a b "Texto de etiquetado aprobado por la FDA para NDA 793 / S-025 (solución oral de butisol sódico)" (PDF) . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. 18 de septiembre de 2007.
- ^ a b c "Butabarbital" . DrugBank .
- ^ "Butisol Sodio (Tabletas de Butabarbital Sódico, USP y Solución Oral de Butabarbital Sódico, USP) Tabletas y Solución Oral" (PDF) . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Diciembre de 2018.
- ^ a b "Butabarbital (Rx) - Butisol" . MedScape . WebMD, LLC. 1994-2014.
- ^ a b c d "Tableta de butisol sódico-butabarbital sódico" . DailyMed . 12 de agosto de 2015 . Consultado el 28 de enero de 2020 .
- ^ "Butabarbital-sodio" . Drugs.com .
- ^ a b c Sociedad estadounidense de farmacéuticos del sistema de salud; Información sobre medicamentos de AHFS 2009. Bethesda, MD. (2009), pág. 2579
- ^ "Butisol sódico" . RxList .
- ^ "Butabarbital (compuesto)" . PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- ^ "Butasol" . RxList Inc.
- ^ Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P, eds. (1991). "Los mecanismos de acción de las drogas". Goodman & Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics (8ª ed.). Nueva York: Pergamon Press. pag. 36 . ISBN 0-08-040296-8.
- ^ Goodman LS , Gilman AS , eds. (1975). Las bases farmacológicas de la terapéutica (5ª ed.). Nueva York: Macmillan. pag. 116. ISBN 0023447818.
- ^ a b "Butabarbital" . PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
enlaces externos
- "Butabarbital" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.