El receptor de colecistoquinina B, también conocido como CCKBR o CCK 2, es una proteína [5] que en los seres humanos está codificada por el gen CCKBR . [6]
CCKBR | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | CCKBR , CCK-B, CCK2R, GASR, receptor de colecistoquinina B | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 118445 MGI : 99479 HomoloGene : 7258 GeneCards : CCKBR | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
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Ensembl |
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UniProt |
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RefSeq (proteína) |
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Ubicación (UCSC) | Crónicas 11: 6.26 - 6.27 Mb | Crónicas 7: 105,43 - 105,47 Mb | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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Este gen codifica un receptor acoplado a proteína G para gastrina y colecistoquinina (CCK), [7] [8] [9] péptidos reguladores del cerebro y el tracto gastrointestinal. Esta proteína es un receptor de gastrina de tipo B, que tiene una alta afinidad por los análogos de CCK sulfatados y no sulfatados y se encuentra principalmente en el sistema nervioso central y el tracto gastrointestinal. Se ha observado una variante de transcripción mal empalmada que incluye un intrón en células de tumores colorrectales y pancreáticos. [10]
Efectos sobre el SNC
Los receptores CCK influyen significativamente en la neurotransmisión en el cerebro, regulando la ansiedad, la alimentación y la locomoción. La expresión de CCK-B puede tener una correlación paralela con los fenotipos de ansiedad y depresión en humanos. Los receptores CCK-B poseen una regulación compleja de la actividad de la dopamina en el cerebro. La activación de CCK-B parece poseer una acción inhibidora general sobre la actividad de la dopamina en el cerebro, oponiéndose a los efectos potenciadores de la dopamina de CCK-A . Sin embargo, los efectos de CCK-B sobre la actividad de la dopamina varían según la ubicación. [11] El antagonismo de CCK-B mejora la liberación de dopamina en el cuerpo estriado de la rata. [12] La activación mejora la liberación de GABA en el núcleo anterior accumbens de rata . [13] Los receptores CCK-B modulan la liberación de dopamina e influyen en el desarrollo de tolerancia a los opioides . [14] La activación de CCK-B disminuye la liberación de DA inducida por anfetaminas y contribuye a la variabilidad individual en respuesta a la anfetamina. [15]
En ratas, el antagonismo de CCK-B previene la reactivación inducida por estrés de la preferencia de lugar condicionada inducida por cocaína y previene el mantenimiento a largo plazo y el restablecimiento de la CPP inducida por morfina . [16] El bloqueo de CCK-B potencia el desbordamiento de dopamina inducido por cocaína en el cuerpo estriado de ratas. [12] CCK-B puede tener un papel modulador en la enfermedad de Parkinson. El bloqueo de CCK-B en monos ardilla con deficiencia de dopamina induce una mejora significativa de la respuesta locomotora a L-DOPA . [17] Un estudio muestra que las alucinaciones visuales en la enfermedad de Parkinson están asociadas con el polimorfismo colecistoquinina -45C> T, y esta asociación todavía se observa en presencia del genotipo TC / CC del receptor de colecistoquinina-A, lo que indica una posible interacción de estos dos genes en la alucinógeno visual en la enfermedad de Parkinson. [18]
Tracto gastrointestinal
El receptor de colecistoquinina B es estimulado por CCK y gastrina en el estómago durante la digestión.
Ligandos selectivos
El receptor de colecistoquinina B responde a varios ligandos.
Agonistas
- Colecistoquinina
- CCK-4
- Gastrina
- BBL-454
Antagonistas
- Proglumida
- CI-988
- CI-1015
- L-365,260
- L-369,293
- YF476
- YM-022
- RP-69758
- LY-225,910
- LY-288,513
- PD-135,158
- PD-145,942
Agonistas inversos
- L-740,093
Ver también
- Receptor de colecistoquinina
- Antagonista de colecistoquinina
Referencias
- ^ a b c GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000110148 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000030898 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
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Otras lecturas
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enlaces externos
- Resumen de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : P32239 ( receptor de gastrina / colecistoquinina tipo B) en el PDBe-KB .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .