Cannabinor ( PRS-211,375 ) es un fármaco que actúa como un potente y selectivo agonista del receptor de cannabinoides CB 2 . [1] [2] Está clasificado como un cannabinoide "no clásico" con una estructura química similar a la del cannabidiol . Tiene una afinidad CB 2 de 17,4 nM frente a 5585 nM en CB 1 , lo que le da una selectividad superior a 300x para CB 2 . [3] Mostró efectos analgésicos en estudios con animales, especialmente en modelos de dolor neuropático , pero fracasó en los ensayos clínicos en humanos de fase IIb debido a la falta de eficacia. [4]
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 28 H 36 O 6 |
Masa molar | 468.590 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ Gratzke C, fuerza T, Stief CG, Downs TR, Alroy I, Rosenbaum JS, Andersson KE, Hedlund P (junio de 2010). "Efectos de cannabinor, un nuevo agonista selectivo del receptor de cannabinoides 2, sobre la función de la vejiga en ratas normales". Urología europea . 57 (6): 1093–100. doi : 10.1016 / j.eururo.2010.02.027 . PMID 20207474 .
- ^ Gratzke C, Fuerza T, Stief CG, Alroy I, Limberg BJ, Downs TR, et al. (Febrero de 2011). "Cannabinor, un agonista selectivo del receptor cannabinoide-2, mejora el vaciado de la vejiga en ratas con obstrucción uretral parcial". La Revista de Urología . 185 (2): 731–6. doi : 10.1016 / j.juro.2010.09.080 . PMID 21168864 .
- ^ Bow EW, Rimoldi JM (2016). "Las relaciones estructura-función de los cannabinoides clásicos: modulación CB1 / CB2" . Perspectivas de la química medicinal . 8 : 17–39. doi : 10.4137 / PMC.S32171 . PMC 4927043 . PMID 27398024 .
- ^ Nevalainen T (2013). "Desarrollo reciente de ligandos del receptor de cannabinoides CB1 / CB2 periféricos y selectivos CB2". Química Medicinal Actual . 21 (2): 187-203. doi : 10.2174 / 09298673113206660296 . PMID 24164198 .