La cefotaxima es un antibiótico que se usa para tratar una serie de infecciones bacterianas . [3] Específicamente, se usa para tratar infecciones articulares , enfermedad inflamatoria pélvica , meningitis , neumonía , infecciones del tracto urinario , sepsis , gonorrea y celulitis . [3] Se administra mediante inyección en una vena o en un músculo . [3]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / ˌ s ɛ f ə t æ k ˌ s i m / [1] |
Nombres comerciales | Claforan, otros |
Otros nombres | cefotaxima sódica |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682765 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Intravenosa e intramuscular |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | n / A |
Metabolismo | hígado |
Vida media de eliminación | 0,8-1,4 horas |
Excreción | 50-85% riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.058.436 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 17 N 5 O 7 S 2 |
Masa molar | 455,46 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, reacciones alérgicas e inflamación en el lugar de la inyección. [3] Otro efecto secundario puede incluir diarrea por Clostridium difficile . [3] No se recomienda en personas que hayan tenido anafilaxia previa a una penicilina . [3] Es relativamente seguro para su uso durante el embarazo y la lactancia . [3] [4] Es en la tercera generación de cefalosporina familia de medicamentos y obras al interferir con la de las bacterias de la pared celular . [3]
La cefotaxima se descubrió en 1976 y entró en uso comercial en 1980. [5] [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] Está disponible como medicamento genérico . [3]
Usos médicos
Es un antibiótico de amplio espectro con actividad contra numerosas bacterias grampositivas y gramnegativas .
Dado su amplio espectro de actividad, la cefotaxima se usa para una variedad de infecciones, que incluyen:
- Infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo, neumonía (más comúnmente causada por S. pneumoniae )
- Infecciones del sistema genitourinario: infecciones del tracto urinario (por ejemplo, E. coli , S. epidermidis , P. mirabilis ) y gonorrea cervical / uretral
- Infecciones ginecológicas, por ejemplo, enfermedad inflamatoria pélvica , endometritis y celulitis pélvica.
- Sepsis : secundaria a Streptococcus spp., S. aureus , E. coli y Klebsiella spp.
- Infecciones intraabdominales, por ejemplo, peritonitis
- Infecciones de huesos y articulaciones: S. aureus , Streptococcus spp.
- Infecciones del SNC, por ejemplo, meningitis / ventriculitis secundaria a N. meningitidis , H. influenzae , S. pneumoniae [8]
Aunque la cefotaxima ha demostrado su eficacia en estas infecciones, no se considera necesariamente el fármaco de primera línea. En la meningitis, la cefotaxima atraviesa la barrera hematoencefálica mejor que la cefuroxima.
Espectro de actividad
Como antibiótico β-lactámico en la clase de cefalosporinas de tercera generación, la cefotaxima es activa contra numerosas bacterias Gram positivas y Gram negativas, incluidas varias con resistencia a β-lactámicos clásicos como la penicilina. Estas bacterias a menudo se manifiestan como infecciones del tracto respiratorio inferior, la piel, el sistema nervioso central, los huesos y la cavidad intraabdominal. Si bien siempre deben tenerse en cuenta las susceptibilidades regionales, la cefotaxima suele ser eficaz contra estos organismos (además de muchos otros): [8]
- Staphylococcus aureus (sin incluir MRSA ) y S. epidermidis
- Streptococcus pneumoniae y S. pyogenes
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Neisseria gonorrhoeae y N. meningitidis
- Klebsiella spp.
- Burkholderia cepacia
- Proteus mirabilis y P. vulgaris
- Enterobacter spp.
- Bacteroides spp.
- Fusobacterium spp.
Los organismos notables contra los cuales la cefotaxima no es activa incluyen Pseudomonas y Enterococcus . [9] Como se indica, tiene una actividad modesta contra el anaeróbico Bacteroides fragilis .
A continuación se muestran los datos de susceptibilidad a la CMI para algunos microorganismos de importancia médica:
- H. influenzae : ≤0,007 - 0,5 µg / ml
- S. aureus : 0,781 - 172 µg / ml
- S. pneumoniae : ≤0,007 - 8 µg / ml
[10] [11]
Históricamente, se ha considerado que la cefotaxima es comparable a la ceftriaxona (otra cefalosporina de tercera generación) en cuanto a seguridad y eficacia para el tratamiento de meningitis bacteriana, infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones del tracto genitourinario e infecciones del torrente sanguíneo, también. como profilaxis para cirugía abdominal. [12] [13] [14] La mayoría de estas infecciones son causadas por organismos tradicionalmente sensibles a ambas cefalosporinas. Sin embargo, la ceftriaxona tiene la ventaja de administrarse una vez al día, mientras que la semivida más corta de la cefotaxima requiere dos o tres dosis diarias para que sea eficaz. Los patrones cambiantes en la resistencia microbiana sugieren que la cefotaxima puede estar sufriendo una mayor resistencia que la ceftriaxona, mientras que las dos anteriormente se consideraban comparables. [15] También es importante tener en cuenta las sensibilidades microbianas regionales al elegir cualquier agente antimicrobiano para el tratamiento de la infección. [ cita requerida ]
Reacciones adversas
La cefotaxima está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la cefotaxima u otras cefalosporinas. Se debe tener precaución y sopesar los riesgos frente a los posibles beneficios en pacientes con alergia a la penicilina, debido a la reactividad cruzada entre las clases.
Las reacciones adversas más comunes experimentadas son:
- Dolor e inflamación en el lugar de la inyección / perfusión (4,3%)
- Erupción, prurito o fiebre (2,4%)
- Colitis, diarrea, náuseas, vómitos (1,4%) [8]
Mecanismo de acción
La cefotaxima es un antibiótico β-lactámico (que se refiere a los componentes estructurales de la propia molécula del fármaco). Como clase, los β-lactámicos inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP). Esto inhibe el paso de transpeptidación final de la síntesis de peptidoglicano en las paredes celulares bacterianas, inhibiendo así la biosíntesis de la pared celular. Las bacterias finalmente se lisan debido a la actividad en curso de las enzimas autolíticas de la pared celular (autolisinas y mureína hidrolasas) en ausencia de ensamblaje de la pared celular. [9] Debido al mecanismo de su ataque sobre la síntesis de la pared celular bacteriana, los β-lactámicos se consideran bactericidas . [8]
A diferencia de los β-lactámicos como la penicilina y la amoxicilina, que son altamente susceptibles a la degradación por las enzimas β-lactamasas (producidas, por ejemplo, casi universalmente por S. aureus ), la cefotaxima cuenta con el beneficio adicional de resistencia a la degradación de β-lactamasa debido a la configuración estructural de la molécula de cefotaxima. La configuración syn del resto metoxi imino confiere estabilidad frente a β-lactamasas . [16] En consecuencia, el espectro de actividad se amplía para incluir varios organismos productores de β-lactamasa (que de otro modo serían resistentes a los antibióticos β-lactámicos), como se describe a continuación.
La cefotaxima, al igual que otros antibióticos β-lactámicos , no solo bloquea la división de las bacterias, incluidas las cianobacterias , sino también la división de los cianobacterias, los orgánulos fotosintéticos de los glaucófitos y la división de los cloroplastos de las briofitas . Por el contrario, no tiene ningún efecto sobre los plástidos de las plantas vasculares . Esto apoya la teoría endosimbiótica e indica una evolución de la división de plástidos en plantas terrestres. [17]
Administración
La cefotaxima se administra mediante inyección intramuscular o infusión intravenosa. Dado que la cefotaxima se metaboliza en metabolitos activos e inactivos por el hígado y se excreta en gran medida en la orina, los ajustes de dosis pueden ser apropiados en personas con insuficiencia renal o hepática. [8] [18] [19]
Cultivo de tejidos vegetales
La cefotaxima es la única cefalosporina que tiene una toxicidad muy baja en las plantas, incluso en concentraciones más altas (hasta 500 mg / l). Se usa ampliamente para tratar las infecciones del tejido vegetal con bacterias Gram-negativas, [20] mientras que la vancomicina se usa para tratar las infecciones del tejido vegetal con bacterias Gram-positivas. [21] [22]
Ver también
- Ceftazidima
Referencias
- ^ "Cefotaxima" . Diccionario Merriam-Webster . Consultado el 21 de enero de 2016 .
- ^ a b "Uso de cefotaxima (Claforan) durante el embarazo" . Drugs.com . El 5 de abril de 2019 . Consultado el 24 de diciembre de 2019 .
- ^ a b c d e f g h yo "Cefotaxima sódica" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
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enlaces externos
- "Cefotaxima" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.