El clonazolam (también conocido como clonitrazolam ) es un fármaco de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son benzodiazepinas (BZD) fusionadas con un anillo de triazol . Se ha realizado muy poca investigación sobre sus efectos y metabolismo, y se ha vendido en línea como un medicamento de diseño . [1] [2] [3] [4] [5]
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Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 12 Cl N 5 O 2 |
Masa molar | 353,77 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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La síntesis de clonazolam se informó por primera vez en 1971 y el fármaco se describió como el compuesto más activo de la serie probada. [6] [7]
Se informa que el clonazolam es muy potente y se ha planteado la preocupación de que éste y el flubromazolam en particular puedan presentar un riesgo comparativamente mayor que otras benzodiazepinas de diseño debido a su capacidad para producir sedación fuerte y amnesia con tan solo 0,5 mg. [8]
Legalidad
Reino Unido
En el Reino Unido, el clonazolam ha sido clasificado como un medicamento de Clase C por la enmienda de mayo de 2017 a la Ley de Uso Indebido de Medicamentos de 1971 junto con varios otros medicamentos de benzodiazepina de diseño. [9]
Estados Unidos
Es un medicamento no programado y no aprobado por la FDA . La ley del estado de Virginia ha declarado que todos los siguientes medicamentos ahora pertenecen al programa I: clonazolam , etizolam , flualprazolam , flubromazolam y flubromazepam . [10] Minnesota declaró el clonazolam como fármaco de Lista I en agosto de 2020.
Australia
En Australia, el clonazolam está clasificado como sustancia controlada en algunos estados. [11]
Suecia
La agencia de salud pública de Suecia sugirió clasificar el clonazolam como una sustancia peligrosa el 1 de junio de 2015. [12]
Efectos
Los efectos del clonazolam son similares a los de otras benzodiazepinas, como ansiolisis , desinhibición, letargo, relajación muscular y euforia . Si bien ninguna dosis de clonazolam se considera "segura" debido a su falta de investigación y su potencia extrema, las dosis superiores a 0,5 mg pueden causar una sobredosis de benzodiazepinas en algunas personas. Los efectos de una sobredosis de benzodiazepinas incluyen sedación, confusión, respiración insuficiente, pérdida del conocimiento y muerte. Debido a que la dependencia puede ocurrir en un período corto de tiempo, o incluso con una gran dosis inicial, los síntomas de abstinencia (incluidas las convulsiones y la muerte) pueden ocurrir de manera aguda después del período de intoxicación.
Ver también
- Adinazolam
- Alprazolam
- Clonazepam , sin anillo de triazol
- Estazolam , (con licencia)
- Flubromazolam
- Pirazolam
- Triazolam
Referencias
- ^ Huppertz LM, Bisel P, Westphal F, Franz F, Auwärter V, Moosmann B (julio de 2015). "Caracterización de las cuatro benzodiazepinas de diseño clonazolam, descloroetizolam, flubromazolam y meclonazepam, e identificación de sus metabolitos in vitro". Toxicología forense . 33 (2): 388–395. doi : 10.1007 / s11419-015-0277-6 . S2CID 33278305 .
- ^ Meyer MR, Bergstrand MP, Helander A, Beck O (mayo de 2016). "Identificación de los principales metabolitos urinarios humanos del diseñador nitrobenzodiazepinas clonazolam, meclonazepam y nifoxipam por cromatografía nano-líquida-espectrometría de masas de alta resolución con fines de prueba de drogas". Química analítica y bioanalítica . 408 (13): 3571–91. doi : 10.1007 / s00216-016-9439-6 . PMID 27071765 . S2CID 25831532 .
- ^ Chaslot M, El Balkhi S, Robin T, Morichon J, Picard N, Saint-Marcoux F (junio de 2016). "Exploration des métabolites de 8 benzodiazépines de synthèse". Toxicologie Analytique et Clinique . 28 (2): S32. doi : 10.1016 / j.toxac.2016.03.053 .
- ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (abril de 2017). "Detectabilidad de benzodiazepinas de diseño en ensayos de cribado inmunoquímico CEDIA, EMIT II Plus, HEIA y KIMS II". Pruebas y análisis de drogas . 9 (4): 640–645. doi : 10.1002 / dta.2003 . PMID 27366870 .
- ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (noviembre de 2016). "Concentraciones en sangre de nuevas benzodiacepinas de diseño en casos forenses". Internacional de Ciencias Forenses . 268 : 35–38. doi : 10.1016 / j.forsciint.2016.09.006 . PMID 27685473 .
- ^ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (noviembre de 1971). "6-fenil-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepinas que tienen actividad depresora del sistema nervioso central". Revista de química medicinal . 14 (11): 1078–81. doi : 10.1021 / jm00293a015 . PMID 5165540 .
- ^ EP 0072029 , Borer R, Gerecke M, Kyburz E, "Triazolobenzazepines, proceso e intermedios para su preparación y medicamentos que los contienen", publicado el 22 de octubre de 1986, asignado a F Hoffmann La Roche AG
- ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (junio de 2015). "Benzodiacepinas de diseño: un nuevo desafío" . Psiquiatría mundial . 14 (2): 248. doi : 10.1002 / wps.20236 . PMC 4471986 . PMID 26043347 .
- ^ "Orden de 1971 (enmienda) de la Ley de uso indebido de drogas de 2017" .
- ^ "§ 54.1-3446. Anexo I" .
- ^ "REGLAMENTO DE SUSTANCIAS CONTROLADAS (DROGAS, PRECURSORES Y PLANTAS CONTROLADAS) 2014 - ANEXO 1" . classic.austlii.edu.au . Consultado el 12 de febrero de 2021 .
- ^ "23 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara" (en sueco). Folkhälsomyndigheten . Consultado el 6 de agosto de 2015 .