El estazolam , vendido bajo la marca Prosom entre otros, es un medicamento tranquilizante de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son benzodiazepinas (BZD) fusionadas con un anillo de triazol . Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , hipnóticas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . El estazolam es una benzodiazepina oral de acción intermedia. Se utiliza para el tratamiento a corto plazo del insomnio .
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Prosom, Eurodin, Nuctalon, otros |
Otros nombres | Desmetilalprazolam |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a691003 |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 93% |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 10-24 horas |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.045.424 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 11 Cl N 4 |
Masa molar | 294,74 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Fue patentado en 1968 y entró en uso médico en 1975. [3]
Usos médicos
El estazolam se prescribe para el tratamiento a corto plazo de ciertos trastornos del sueño. Es un fármaco hipnótico eficaz que muestra eficacia para aumentar el tiempo de sueño y reducir los despertares durante la noche. La combinación con opciones no farmacológicas para el manejo del sueño da como resultado mejoras a largo plazo en la calidad del sueño después de la interrupción del tratamiento con estazolam a corto plazo. [4] [5] El estazolam también se usa a veces como ayuda para dormir antes de la operación. Se encontró que era superior al triazolam en el perfil de efectos secundarios en pacientes preoperatorios en un ensayo. [6] El estazolam también tiene propiedades ansiolíticas y, debido a su larga vida media, puede ser un tratamiento eficaz a corto plazo para el insomnio asociado con la ansiedad . [7]
Efectos secundarios
Un efecto de resaca ocurre comúnmente con las deficiencias del rendimiento físico y mental del día siguiente. [8] Otros efectos secundarios del estazolam incluyen somnolencia , mareos , hipocinesia y coordinación anormal . [9]
En septiembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU . (FDA) requirió que la advertencia en el recuadro se actualizara para todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos de abuso, uso indebido, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de manera consistente en todos los medicamentos de la clase. [10]
Tolerancia y dependencia
El principal problema de seguridad de las benzodiazepinas como el estazolam es la dependencia de las benzodiazepinas y el posterior síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas que puede ocurrir al suspender el estazolam. Una revisión de la literatura encontró que el uso a largo plazo de las benzodiazepinas tales como estazolam se asocia con tolerancia a las drogas , la dependencia de drogas , insomnio de rebote y CNS relacionada efectos adversos. Estazolam solo debe usarse a corto plazo y en la dosis efectiva más baja para evitar complicaciones relacionadas con el uso a largo plazo. Sin embargo, se descubrió que las opciones de tratamiento no farmacológico han mejorado de forma sostenida la calidad del sueño. [11] [12] Los beneficios a corto plazo de las benzodiazepinas sobre el sueño comienzan a reducirse después de unos días debido a la tolerancia a los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas en los ancianos. [13]
Contraindicaciones y especial precaución.
Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan en ancianos, durante el embarazo, en niños, personas dependientes del alcohol o las drogas y personas con trastornos psiquiátricos comórbidos . [14]
Anciano
Una revisión extensa de la literatura médica con respecto al manejo del insomnio y los ancianos encontró que existe evidencia considerable de la efectividad y durabilidad de los tratamientos no farmacológicos para el insomnio en adultos de todas las edades y que estas intervenciones están infrautilizadas. En comparación con las benzodiazepinas, incluido el estazolam, los sedantes hipnóticos no benzodiazepínicos parecían ofrecer pocas ventajas clínicas significativas, si es que tenían alguna, en cuanto a eficacia o tolerabilidad en personas de edad avanzada. Se encontró que los agentes más nuevos con mecanismos de acción novedosos y perfiles de seguridad mejorados, como los agonistas de la melatonina, son prometedores para el tratamiento del insomnio crónico en las personas mayores. El uso a largo plazo de sedantes-hipnóticos para el insomnio carece de una base de evidencia y tradicionalmente se ha desaconsejado por razones que incluyen preocupaciones sobre los posibles efectos adversos de los medicamentos como deterioro cognitivo ( amnesia anterógrada ), sedación diurna, incoordinación motora y mayor riesgo de vehículos motorizados accidentes y caídas. Además, queda por determinar la eficacia y seguridad del uso a largo plazo de estos agentes. Se concluyó que se necesita más investigación para evaluar los efectos a largo plazo del tratamiento y la estrategia de manejo más adecuada para las personas mayores con insomnio crónico. [15]
Farmacología
El estazolam se clasifica como un fármaco benzodiazepínico "triazolo". [16] El estazolam ejerce sus efectos terapéuticos a través de sus propiedades agonistas del receptor de benzodiazepinas. [17] El estazolam en dosis altas reduce el recambio de histamina a través de su acción en el complejo del receptor de benzodiazepina-GABA en el cerebro de los ratones. [18]
Farmacocinética
Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1 a 6 horas. El estazolam es una benzodiazepina de acción intermedia . La vida media de eliminación del estazolam es en promedio de 19 horas, con un rango de 8 a 31 horas. [19] [20] El principal metabolito del estazolam es el 4-hidroxiestazolam. [21] Otros metabolitos identificados incluyen 1-oxo-estazolam, 4'-hidroxi-estazolam y benzofenona . [1]
Interacciones
El alcohol mejora las propiedades hipnóticas sedantes del estazolam. [22] En los prospectos, el fabricante advierte claramente sobre una interacción con ritonavir , y aunque aún no se han descrito interacciones clínicas de ritonavir con estazolam, la falta de descripciones clínicas de las interacciones no niega la gravedad de la interacción. No combine estazolam con ritonavir. [23]
Efectos del electroencefalograma en conejos
Un estudio en animales en conejos demostró que el estazolam induce un patrón somnoliento de EEG espontáneo que incluye ondas lentas de alto voltaje y ráfagas de huso que aumentan en la corteza y la amígdala , mientras que el ritmo theta del hipocampo está desincronizado. También se producen ondas rápidas de bajo voltaje particularmente en el EEG cortical . La respuesta de activación del EEG a la estimulación auditiva y a la estimulación eléctrica de la formación reticular mesencefálica, el hipotálamo posterior y el tálamo centromediano se suprime significativamente. La respuesta de conducción fótica provocada por una luz de flash en la corteza visual se suprimió significativamente por estazolam. [24]
Abuso
Un estudio de primates encontró que el estazolam tiene potencial de abuso. [25] El estazolam es una droga con potencial de uso indebido. Pueden ocurrir dos tipos de abuso de drogas; Uso indebido recreativo, en el que se toma la droga para lograr una euforia o cuando se continúa administrando la droga durante un período prolongado en contra de los consejos médicos. [26] El estazolam se hizo famoso en 1998 cuando una gran cantidad de una 'mezcla de hierbas para dormir' llamada Sleeping Buddha fue retirada de los estantes después de que la FDA descubrió que contenía estazolam. [27] En 2007, un producto canadiense llamado Sleepees fue retirado del mercado después de que se descubrió que contenía estazolam no declarado. [28] [29]
Ver también
- Alprazolam
- Benzodiazepina
- Dependencia de benzodiazepinas
- Síndrome de abstinencia de benzodiazepinas
- Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas
- Brotizolam
- Midazolam
- Triazolam
Referencias
- ^ a b "Tableta de estazolam" . DailyMed . 30 de septiembre de 2020 . Consultado el 25 de octubre de 2020 .
- ^ "Uso de estazolam (Prosom) durante el embarazo" . Drugs.com . 18 de septiembre de 2020 . Consultado el 25 de octubre de 2020 .
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Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
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enlaces externos
- "Estazolam" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.