La ciclotraxina B ( CTX-B ) es un péptido cíclico pequeño (1200 Da) y altamente potente, selectivo, antagonista no competitivo o modulador alostérico negativo de TrkB (IC 50 = 0,30 nM), [1] [2] el principal receptor de factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF), que a su vez se derivó del BDNF. [1] [3] Atraviesa la barrera hematoencefálica con administración sistémica y produce efectos similares a los ansiolíticos en animales, aunque notablemente no es antidepresivo.-Efectos similares. [1] [4] También se ha descubierto que el compuesto produce efectos analgésicos en modelos animales de dolor neuropático . [5] Además de TrkB, se ha descubierto que CTX-B es un modulador alostérico de VEGFR2 , uno de los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF). [2]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | CTX-B |
Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 48 H 73 N 13 O 17 S 3 |
Masa molar | 1 200 0,37 g · mol -1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ↑ a b c Cazorla M, Jouvenceau A, Rose C, Guilloux JP, Pilon C, Dranovsky A, Prémont J (marzo de 2010). "Ciclotraxina-B, el primer inhibidor de TrkB altamente potente y selectivo, tiene propiedades ansiolíticas en ratones" . PLOS ONE . 5 (3): e9777. Código bibliográfico : 2010PLoSO ... 5.9777C . doi : 10.1371 / journal.pone.0009777 . PMC 2841647 . PMID 20333308 .
- ^ a b De Smet F, Christopoulos A, Carmeliet P (noviembre de 2014). "Orientación alostérica de receptores tirosina quinasas". Biotecnología de la naturaleza . 32 (11): 1113-20. doi : 10.1038 / nbt.3028 . PMID 25380447 . S2CID 12609911 .
- ^ Receptores de factores de crecimiento: avances en investigación y aplicación: edición de 2013 . ScholarlyEditions. 21 de junio de 2013. págs. 42–. ISBN 978-1-4816-7619-9.
- ^ Avances en la investigación y aplicación de la fisiología: edición 2011 . ScholarlyEditions. 9 de enero de 2012. págs. 1431–. ISBN 978-1-4649-2075-2.
- ^ Constandil L, Goich M, Hernández A, Bourgeais L, Cazorla M, Hamon M, et al. (Junio 2012). "Ciclotraxina-B, un nuevo antagonista de TrkB, y el bloqueo glial por propentofilina, igualmente previenen y revierten la alodinia por frío inducida por BDNF o la constricción del nervio infraorbitario parcial en ratones". El diario del dolor . 13 (6): 579–89. doi : 10.1016 / j.jpain.2012.03.008 . hdl : 10533/130454 . PMID 22560237 .