Dantroleno


El dantroleno sódico , vendido bajo la marca Dantrium entre otros, es un relajante muscular postsináptico que reduce el acoplamiento de excitación-contracción en las células musculares . [3] [4] [5] Esto se logra inhibiendo la liberación de iones Ca 2+ de las reservas del retículo sarcoplásmico al antagonizar los receptores de rianodina . [6] Es el fármaco principal que se utiliza para el tratamiento y la prevención de la hipertermia maligna , un trastorno poco común y potencialmente mortal provocado por la anestesia general . También se utiliza en la gestión desíndrome neuroléptico maligno , espasticidad muscular (por ejemplo, después de accidentes cerebrovasculares , en paraplejía , parálisis cerebral o pacientes con esclerosis múltiple ) e intoxicación por 2,4-dinitrofenol [7] [8] o por los compuestos relacionados dinoseb y dinoterb . [9]

Los efectos secundarios que ocurren con más frecuencia incluyen somnolencia, mareos, debilidad, malestar general, fatiga y diarrea. [3] [4]

Par Pharmaceuticals LLC lo comercializa como Dantrium (en Norteamérica) y Norgine BV como Dantrium, Dantamacrin o Dantrolen (en Europa). Se recomienda que un hospital mantenga un stock mínimo de 36 viales de dantroleno por un total de 720 mg, suficiente para una persona de 70 kg. [10]

Los efectos secundarios del sistema nervioso central se observan con bastante frecuencia y comprenden alteraciones del habla y visuales, depresión y confusión mental, alucinaciones, dolor de cabeza, insomnio y exacerbación o precipitación de convulsiones y aumento del nerviosismo. Se han observado casos poco frecuentes de depresión respiratoria o sensación de asfixia. El dantroleno a menudo causa una sedación lo suficientemente severa como para incapacitar al paciente para conducir o manejar maquinaria. [ cita médica necesaria ]

Los efectos gastrointestinales incluyen mal gusto, disminución del apetito , náuseas, vómitos, calambres abdominales y diarrea. [ cita médica necesaria ]

Los efectos secundarios hepáticos se pueden observar como elevación asintomática de las enzimas hepáticas y / o bilirrubina o, más graves, como inflamación del hígado fatal y no fatal . El riesgo de inflamación del hígado está asociado con la duración del tratamiento y la dosis diaria. En pacientes tratados por hipertermia, hasta ahora no se ha observado toxicidad hepática. Los pacientes que reciben terapia crónica con dantroleno deben someterse a un seguimiento rutinario de las pruebas de función hepática. [ cita médica necesaria ]


La sal sódica del dantroleno (que se muestra) es un sólido cristalino naranja.
Fórmula esquelética de azumoleno. El átomo de bromo que reemplaza al grupo nitro que se encuentra en el dantroleno se puede ver a la izquierda.
Síntesis de dantroleno: [13] Davis y Snyder; Patente de Estados Unidos 3.415.821 (1968 de Norwich Pharma Co ).