El diazóxido , vendido bajo la marca Proglycem and Balila [1] (India) , es un medicamento que se usa para tratar la hipoglucemia debido a una serie de causas específicas. [2] Esto incluye los tumores de células de los islotes que no se pueden extirpar y la sensibilidad a la leucina . [2] También se puede utilizar en casos refractarios de toxicidad por sulfonilurea . [3] Generalmente se toma por vía oral. [2]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Proglycem, Balila |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral, intravenosa |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 90% |
Metabolismo | Oxidación hepática y conjugación de sulfato. |
Vida media de eliminación | 21-45 horas |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.006.063 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 8 H 7 Cl N 2 O 2 S |
Masa molar | 230,67 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 330 a 331 ° C (626 a 628 ° F) |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen niveles altos de azúcar en sangre, retención de líquidos, plaquetas bajas en sangre , frecuencia cardíaca rápida, aumento del crecimiento del cabello y náuseas. [2] Otros efectos secundarios graves incluyen hipertensión pulmonar e insuficiencia cardíaca . [2] Es químicamente similar a los diuréticos tiazídicos . [2] Actúa disminuyendo la liberación de insulina del páncreas y aumentando la liberación de glucosa por el hígado. [2]
El diazóxido fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1973. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . [4] Está disponible como medicamento genérico . [5]
Usos médicos
El diazóxido se utiliza como vasodilatador en el tratamiento de la hipertensión aguda o la hipertensión maligna . [6]
El diazóxido también inhibe la secreción de insulina al abrir el canal de potasio sensible al ATP de las células beta del páncreas ; por tanto, se utiliza para contrarrestar la hipoglucemia en estados patológicos como el insulinoma (un tumor que produce insulina) [7] o el hiperinsulinismo congénito .
El diazóxido actúa como un modulador alostérico positivo de los receptores AMPA y kainato , lo que sugiere una posible aplicación como potenciador cognitivo. [8]
Efectos secundarios
El diazóxido interfiere con la liberación de insulina a través de su acción sobre los canales de potasio. [9] El diazóxido es uno de los abridores más potentes de los canales de K + ATP presentes en las células beta productoras de insulina del páncreas. La apertura de estos canales conduce a la hiperpolarización de la membrana celular, a una disminución de la entrada de calcio y, posteriormente, a una reducción de la liberación de insulina. [3] Este mecanismo de acción es el espejo opuesto al de las sulfonilureas , una clase de medicamentos utilizados para aumentar la liberación de insulina en los diabéticos tipo 2 . Por tanto, este medicamento no se administra a pacientes diabéticos no insulinodependientes.
La Administración de Alimentos y Medicamentos publicó un anuncio de seguridad en julio de 2015 destacando el potencial de desarrollo de hipertensión pulmonar en recién nacidos y bebés tratados con este medicamento. [10]
Ver también
- Modulador alostérico positivo del receptor AMPA
- Agente elevador de glucosa
Referencias
- ^ "Cápsula de diazóxido" . indiamart.com . Consultado el 6 de febrero de 2021 .
- ^ a b c d e f g h "Monografía de diazóxido para profesionales" . Drugs.com . Consultado el 11 de octubre de 2019 .
- ^ a b Doyle, Máire E .; Egan, Josephine M. (1 de marzo de 2003). "Agentes farmacológicos que modulan directamente la secreción de insulina". Revisiones farmacológicas . 55 (1): 105-131. doi : 10.1124 / pr.55.1.7 . ISSN 1521-0081 . PMID 12615955 . S2CID 11121340 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 708. ISBN 9780857113382.
- ^ van Hamersvelt HW, Kloke HJ, de Jong DJ, Koene RA, Huysmans FT (agosto de 1996). "Formación de edema con los vasodilatadores nifedipina y diazóxido: ¿efecto local directo o retención de sodio?". Revista de hipertensión . 14 (8): 1041–5. doi : 10.1097 / 00004872-199608000-00016 . PMID 8884561 . S2CID 3283469 .
- ^ Huang Q, Bu S, Yu Y, et al. (Enero de 2007). "El diazóxido previene la diabetes mediante la inhibición de la apoptosis de las células beta pancreáticas a través de la tasa Bcl-2 / Bax y la proteína quinasa activada por mitógenos p38-beta" . Endocrinología . 148 (1): 81–91. doi : 10.1210 / en.2006-0738 . PMID 17053028 .
- ^ Randle, John CR; Biton, Catherine; Lepagnol, Jean M. (15 de noviembre de 1993). "Potenciación alostérica por diazóxido de corrientes del receptor AMPA y potenciales sinápticos". Revista europea de farmacología . 247 (3): 257–65. doi : 10.1016 / 0922-4106 (93) 90193-D . PMID 8307099 .
- ^ Panten, Uwe; Burgfeld, Johanna; Goerke, Frank; Rennicke, Michael; Schwanstecher, Mathias; Wallasch, Andreas; Zünkler, Bernd J .; Lenzen, Sigurd (15 de abril de 1989). "Control de la secreción de insulina por sulfonilureas, meglitinida y diazóxido en relación a su unión al receptor de sulfonilurea en islotes pancreáticos". Farmacología bioquímica . 38 (8): 1217-1229. doi : 10.1016 / 0006-2952 (89) 90327-4 . PMID 2650685 .
- ^ "Comunicado de la FDA sobre la seguridad de los medicamentos: la FDA advierte sobre una afección pulmonar grave en bebés y recién nacidos tratados con Proglycem (diazóxido)" (Comunicado de prensa). Administración de Alimentos y Medicamentos . 16 de julio de 2015 . Consultado el 19 de julio de 2015 .
enlaces externos
- "Diazóxido" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.