Dregamina


La dregamina es un alcaloide indol monoterpeno de origen natural que se encuentra en varias especies del género Tabernaemontana, incluidas Ervatamia hirta y Tabernaemontana divaricata .

La dregamina se informó por primera vez en 1959 después de su aislamiento de la apocynaceae Voacanga dregei (frangipani silvestre), un pequeño árbol nativo del sur de África. [1] El alcaloide indol tabernaemontanina es una estructura estrechamente relacionada, que difiere solo en la configuración del grupo etilo en el anillo de piperidina . [2] Ambas estructuras son versiones reducidas de vobasine . Había confusión en la literatura original con respecto a la configuración del grupo etilo en estas moléculas, por lo que sus identidades se habían invertido. [3] [4]

Al igual que con otros alcaloides indol , la biosíntesis de dregamina comienza a partir del aminoácido triptófano . Esta se convierte en estrictosidina antes de su elaboración. [5]

Se usó triptófano como material de partida para una síntesis de dregamina. Su único centro quiral proporcionó la estereoquímica absoluta correcta requerida cuando se elaboró ​​para preparar el sistema completo de anillos múltiples del producto objetivo. [6]

La dregamina se encuentra en plantas de los géneros Voacanga (por ejemplo, Voacanga dregei [1] ) y Tabernaemontana, incluidas Ervatamia hirta , [7] Ervatamia malaccensis [8] y Tabernaemontana divaricata . [9] Se sabe que esta última especie produce muchos otros alcaloides como la catarantina , la ibogamina y la voacristina . [10]

Los metabolitos de las plantas se han estudiado durante mucho tiempo por su actividad biológica y los alcaloides en particular son temas importantes para la investigación etnobotánica . [11] La dragamina se ha estudiado, por ejemplo, como un agente potencial contra el cáncer, [12] [13] por su actividad antipalúdica [14] y en la investigación contra la fertilidad . [15] Sin embargo, el alcaloide en sí no se ha desarrollado como fármaco y se sabe que es cardiotóxico. [dieciséis]


Tabernaemontana divaricata , una fuente de dregamina