Efavirenz / emtricitabina / tenofovir , vendido bajo la marca Atripla entre otros, es un medicamento antirretroviral combinado de dosis fija que se usa para tratar el VIH / SIDA . [3] [4] Contiene efavirenz , emtricitabina y tenofovir disoproxil . [3] [4] Se puede usar solo o junto con otros medicamentos antirretrovirales . [3] Se toma por vía oral una vez al día. [3] [4]
Combinación de | |
---|---|
Efavirenz | inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido |
Emtricitabina | inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósido |
Tenofovir disoproxilo | inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleótidos |
Datos clinicos | |
Nombres comerciales | Atripla, Viraday, otros |
AHFS / Drugs.com | Datos de medicamentos profesionales |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
|
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
Número CAS |
|
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG | |
NIAID ChemDB | |
(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, dificultad para dormir, somnolencia e inestabilidad. [5] Los efectos secundarios graves pueden incluir niveles altos de lactato en sangre , síntomas psiquiátricos y agrandamiento del hígado . [5] No debe usarse en niños. [3] Si se usa durante el primer trimestre del embarazo, puede causar daño al bebé. [5]
Efavirenz / emtricitabina / tenofovir fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2006, [5] y en la Unión Europea en 2007. [4] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6]
Usos médicos
La combinación de los tres medicamentos en una sola pastilla una vez al día reduce la carga de pastillas y simplifica los programas de dosificación y, por lo tanto, tiene el potencial de aumentar la adherencia a la terapia antirretroviral . [ cita requerida ]
Contraindicaciones
Las personas que han mostrado una fuerte hipersensibilidad al efavirenz no deben tomar efavirenz / emtricitabina / tenofovir. Los fármacos que están contraindicados son: voriconazol, fármacos derivados del cornezuelo de centeno, benzodiazepinas midazolam y triazolam, bloqueador de los canales de calcio bepridil, cisaprida, pimozida y hierba de San Juan ( Hypericum perforatum ). La lactancia materna también está contraindicada. [5]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes de efavirenz / emtricitabina / tenofovir son cansancio, mareos, molestias gastrointestinales y decoloración de la piel. Los efectos secundarios más graves son alucinaciones, insomnio y depresión. [7]
La dosis recomendada de efavirenz / emtricitabina / tenofovir es una tableta antes de acostarse o antes. Los efectos secundarios se pueden reducir si se toma con el estómago vacío. Las personas con problemas renales o hepáticos pueden tomar una tableta por vía oral una vez al día. Sin embargo, las personas cuyos niveles de CrCl son inferiores a 50 ml / min no deben seguir esta dosis. En cambio, a los pacientes se les deben recetar componentes de fármacos de las combinaciones de dosis fija mientras se ajustan las dosis de TDF y FTC de acuerdo con los niveles de CrCl del paciente. [8]
Interacciones
Los medicamentos que no deben tomarse con efavirenz / emtricitabina / tenofovir incluyen bepridil, midazolam, pimozida, triazolam o derivados del cornezuelo de centeno. Además, se sabe que la hierba de San Juan reduce la eficacia de efavirenz / emtricitabina / tenofovir, lo que provoca un aumento de la carga viral y una posible resistencia a efavirenz / emtricitabina / tenofovir. [9]
Mecanismo de acción
Efavirenz es un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido (NNRTI) del VIH-1. La emtricitabina es un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (NRTI) del VIH-1. Tenofovir es un inhibidor nucleotídico de la transcriptasa inversa del VIH-1 y puede clasificarse como un NtRTI. Estos tres medicamentos funcionan en combinación para atacar la proteína transcriptasa inversa del VIH de tres maneras, lo que reduce la capacidad del virus para mutar. [5]
En estudios de combinación se observaron efectos antivirales sinérgicos entre emtricitabina y efavirenz, efavirenz y tenofovir, y emtricitabina y tenofovir. [5]
Historia
Efavirenz / emtricitabina / tenofovir fue aprobado en los Estados Unidos como una tableta de una vez al día para tratar el VIH en 2006. La principal ventaja del nuevo medicamento era que podía tomarse una vez al día y reducir el estrés general en un régimen antirretroviral. [10] No hay una versión genérica disponible en los Estados Unidos. Un régimen equivalente de dos píldoras está disponible en los países en desarrollo a un precio de aproximadamente US $ 1,00 por día, ya que Gilead Sciences ha licenciado las patentes que cubren emtricitabina / tenofovir al Fondo de Patentes de Medicamentos [11] y Merck and Co hace que efavirenz esté disponible en los países en desarrollo en un precio reducido. [12]
sociedad y Cultura
Es el primer fármaco antirretroviral de clases múltiples disponible en los Estados Unidos y representa la primera colaboración entre dos compañías farmacéuticas estadounidenses para combinar sus fármacos anti-VIH patentados en un solo producto. [13]
En América del Norte y Europa, Gilead Sciences y Bristol-Myers Squibb comercializan conjuntamente Atripla , pero en gran parte del mundo en desarrollo, Merck & Co. se encarga de la comercialización y la distribución [14].
Apariencia
Atripla es un comprimido recubierto con película de color rosa con "123" impreso en una cara. [ cita requerida ]
Referencias
- ^ a b "Uso de efavirenz / emtricitabina / tenofovir (Atripla) durante el embarazo" . Drugs.com . 27 de julio de 2018 . Consultado el 31 de marzo de 2020 .
- ^ "Atripla 600 mg / 200 mg / 245 mg comprimidos recubiertos con película - Resumen de las características del producto (RCP)" . (emc) . 2 de marzo de 2020 . Consultado el 31 de marzo de 2020 .
- ^ a b c d e Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario modelo de la OMS 2008 . Organización Mundial de la Salud. pag. 160. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ a b c d "Atripla EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 7 de julio de 2008 . Consultado el 31 de marzo de 2020 .
- ^ a b c d e f g "Comprimido de atripla-efavirenz, emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato, recubierto con película" . DailyMed . El 5 de noviembre de 2019 . Consultado el 3 de febrero de 2020 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Posibles efectos secundarios de Atripla" . Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008 . Consultado el 3 de enero de 2010 .
- ^ "Panel de directrices antirretrovirales para adultos y adolescentes. Directrices para el uso de agentes antirretrovirales en adultos y adolescentes infectados por el VIH-1" (PDF) . Archivado (PDF) desde el original el 1 de noviembre de 2016 . Consultado el 19 de octubre de 2012 .
- ^ "Medicamentos que no debe tomar con Atripla" . Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008 . Consultado el 3 de enero de 2010 .
- ^ "Lista de medicamentos contra el VIH - medicamentos contra el SIDA" . Medicamentos para el SIDA Referencia al VIH . aidsdrugsonline. 2009. Archivado desde el original el 26 de diciembre de 2008 . Consultado el 3 de enero de 2010 .
- ^ "Medicines Patent Pool firma un acuerdo de licencia con Gilead para aumentar el acceso a los medicamentos contra el VIH / SIDA" . Archivado desde el original el 19 de febrero de 2014.
- ^ "Información sobre el VIH y el SIDA: Merck recorta de nuevo el precio de efavirenz para los países en desarrollo" . Archivado desde el original el 19 de febrero de 2014.
- ^ "Búsqueda de nombre comercial: Atripla" . Vigilancia de Patentes de Drogas . 2010. Archivado desde el original el 15 de agosto de 2011 . Consultado el 3 de enero de 2010 .
- ^ "Merck para registrarse, menor costo de antirretroviral Atripla en países en desarrollo" . Noticias médicas hoy . 23 de febrero de 2007. Archivado desde el original el 3 de julio de 2010 . Consultado el 3 de enero de 2010 .
enlaces externos
- "Mezcla de efavirenz con emtricitabina y tenofovir disoproxil fumarato" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.