Enflurano

Enflurano

Datos clinicos
AHFS / Drugs.com	Información detallada para el consumidor de Micromedex
Código ATC	N01AB04 ( OMS )
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico	97%
Identificadores
Nombre IUPAC ( RS ) -2-cloro-1- (difluorometoxi) -1,1,2-trifluoroetano
Número CAS	13838-16-9 Y
PubChem CID	3226
IUPHAR / BPS	7175
DrugBank	DB00228 Y
ChemSpider	3113 Y
UNII	91I69L5AY5
KEGG	D00543 Y
CHEBI	CHEBI: 4792 Y
CHEMBL	ChEMBL1257 Y
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID1020562
Tarjeta de información ECHA	100.034.126
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 3 H 2 Cl F 5 O
Masa molar	184,49  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas FC (Cl) C (F) (F) OC (F) F
InChI EnChI = 1S / C3H2ClF5O / c4-1 (5) 3 (8,9) 10-2 (6) 7 / h1-2H Y Clave: JPGQOUSTVILISH-UHFFFAOYSA-N Y
(verificar)

El enflurano (2-cloro-1,1,2, -trifluoroetil-difluorometiléter) es un éter halogenado . Desarrollado por Ross Terrell en 1963, se usó clínicamente por primera vez en 1966. Se usó cada vez más para la anestesia por inhalación durante las décadas de 1970 y 1980 ^[1], pero ya no es de uso común.

El enflurano es un isómero estructural del isoflurano . Se vaporiza fácilmente, pero es líquido a temperatura ambiente.

Propiedades físicas

Propiedad	Valor
Punto de ebullición a 1 atm	56,5 ° C
MAC	1,68
Presión de vapor a 20 ° C	22,9 kPa (172 mm Hg )
Sangre: coeficiente de partición de gas	1,9
Petróleo: coeficiente de partición de gas	98

Efectos secundarios

Clínicamente, el enflurano produce una depresión de la contractilidad miocárdica relacionada con la dosis con una disminución asociada del consumo de oxígeno del miocardio. Entre el 2% y el 5% de la dosis inhalada se oxida en el hígado, produciendo iones fluoruro y ácido difluorometoxi-difluoroacético. Esto es significativamente mayor que el metabolismo de su isómero estructural isoflurano .

El enflurano también reduce el umbral de convulsiones y, especialmente, no debe usarse en personas con epilepsia . ^[2] Como todos los agentes anestésicos por inhalación potentes, es un desencadenante conocido de hipertermia maligna .

Al igual que los otros potentes agentes de inhalación, relaja el útero en mujeres embarazadas, lo que se asocia con una mayor pérdida de sangre durante el parto u otros procedimientos en el útero grávido.

El agente obsoleto (como anestésico) metoxiflurano tuvo un efecto nefrotóxico y causó una lesión renal aguda , generalmente atribuida a la liberación de iones fluoruro de su metabolismo. El enflurano se metaboliza de manera similar, pero la liberación de fluoruro da como resultado un nivel plasmático más bajo y la insuficiencia renal relacionada con enflurano parecía inusual si es que se veía. ^[3]

Farmacología

No se ha definido el mecanismo exacto de acción de los anestésicos generales. ^[4] El enflurano actúa como un modulador alostérico positivo de la GABA A , ^{[5] [6] [7] [8]} glicina , y 5-HT 3 receptores , ^{[9] [10]} y como un modulador alostérico negativo de la Receptores AMPA , kainato y NMDA , ^{[10] [11] [12]} , así como de receptores nicotínicos de acetilcolina . ^[9]

Seguridad ocupacional

En el lugar de trabajo, las personas pueden estar expuestas al enflurano al inhalarlo como gas anestésico de desecho, al ingerirlo, al contacto con los ojos o con la piel. El Instituto Nacional de Seguridad y Salud Ocupacional (NIOSH) ha establecido un límite de exposición recomendado (REL) para la exposición a gas anestésico residual de 2 ppm (15,1 mg / m ³ ) durante un período de 60 minutos. Los síntomas de la exposición ocupacional al enflurano incluyen irritación ocular, depresión del sistema nervioso central , analgesia , anestesia , convulsiones y depresión respiratoria . ^[13]

Referencias

1. Niedermeyer, Ernst; Silva, FH Lopes da (2005). Electroencefalografía: principios básicos, aplicaciones clínicas y campos relacionados . Lippincott Williams y Wilkins. pag. 1156. ISBN 978-0-7817-5126-1.
2. Khankhanian, Pouya; Himmelstein, Daniel (abril de 2004). "¿El enflurano ha establecido propiedades ictogénicas?" . Thinklab . doi : 10.15363 / thinklab.d224 . Consultado el 17 de octubre de 2016 .
3. Por G. Edward Morgan, Maged S. Mikhail, Michael J. Murray, C. Philip Larson; Anestesiología clínica tercera edición, 142.
4. "¿Cómo funciona la anestesia?" .
5. M. Wakamori, Y. Ikemoto y N. Akaike (1991). "Efectos de dos anestésicos volátiles y un convulsivo volátil sobre las respuestas de aminoácidos excitadores e inhibidores en neuronas disociadas del SNC de la rata". Revista de neurofisiología . 66 (6): 2014-2021. doi : 10.1152 / jn.1991.66.6.2014 . PMID 1667416 . 
6. MV Jones, PA Brooks y NL Harrison (1992). "Mejora de las corrientes de Cl activado por ácido gamma-aminobutírico en neuronas del hipocampo de rata cultivadas por tres anestésicos volátiles" . La revista de fisiología . 449 : 279-293. doi : 10.1113 / jphysiol.1992.sp019086 . PMC 1176079 . PMID 1326046 .  
7. MD Krasowski y NL Harrison (2000). "Las acciones de los anestésicos generales de éter, alcohol y alcanos sobre los receptores GABAA y glicina y los efectos de las mutaciones TM2 y TM3" . Revista británica de farmacología . 129 (4): 731–743. doi : 10.1038 / sj.bjp.0703087 . PMC 1571881 . PMID 10683198 .  
8. LH Lin, LL Chen, JA Zirrolli y RA Harris (1992). "Los anestésicos generales potencian las acciones del ácido gamma-aminobutírico sobre los receptores del ácido gamma-aminobutírico A expresados ​​por los ovocitos de Xenopus: falta de participación del calcio intracelular". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 263 (2): 569–578. PMID 1331405 . 
9. Elaine K. Perry; Heather Ashton; Allan H. Young (2002). Neuroquímica de la conciencia: neurotransmisores en la mente . Editorial John Benjamins. págs. 154–. ISBN 978-1-58811-124-1.
10. Charles J. Cote; Jerrold Lerman; Brian J. Anderson (2013). Una práctica de anestesia para bebés y niños: consulta de expertos, en línea e impresa . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0.
11. Paul Barash; Bruce F. Cullen; Robert K. Stoelting; Michael Cahalan; Christine M. Stock; Rafael Ortega (7 de febrero de 2013). Anestesia clínica, 7e: Print + Ebook with Multimedia . Lippincott Williams y Wilkins. págs. 116–. ISBN 978-1-4698-3027-8.
12. Lin LH, Chen LL, Harris RA (1993). "El enflurano inhibe las corrientes inducidas por NMDA, AMPA y kainato en ovocitos de Xenopus que expresan ARNm de cerebro humano y de ratón". FASEB J . 7 (5): 479–85. doi : 10.1096 / fasebj.7.5.7681790 . PMID 7681790 . S2CID 1050582 .  
13. "CDC - Guía de bolsillo de NIOSH sobre peligros químicos - enflurano" . www.cdc.gov . Consultado el 1 de octubre de 2015 .