Etretinato (nombre comercial Tegison ) es un medicamento desarrollado por Hoffmann-La Roche que fue aprobado por la FDA en 1986 para tratar la psoriasis grave . Es un retinoide de segunda generación . [1] Posteriormente fue retirado del mercado canadiense en 1996 y del mercado estadounidense en 1998 debido al alto riesgo de defectos de nacimiento. Permanece en el mercado de Japón como Tigason .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Tigason, anteriormente Tegison |
AHFS / Drugs.com | Archivo de Drugs.com |
MedlinePlus | a601010 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | > 99% |
Metabolitos | Ácido libre, forma Z , acortamiento de cadena |
Vida media de eliminación | 120 días |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.053.727 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 30 O 3 |
Masa molar | 354,490 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Farmacología
El etretinato es un altamente lipófilo , aromático retinoide. Se almacena y se libera del tejido adiposo , por lo que sus efectos pueden continuar mucho después de que se detiene la dosis. Es detectable en el plasma hasta tres años después de la terapia. El etretinato tiene un índice terapéutico bajo y una semivida de eliminación prolongada ( t 1/2 ) de 120 días [1], lo que dificulta la dosificación.
El etretinato ha sido reemplazado por acitretina , el ácido libre (sin el éster etílico ). Si bien la acitretina es menos lipofílica y tiene una vida media de solo 50 horas, se metaboliza parcialmente para etretinizar en el cuerpo, [1] por lo que sigue siendo un teratógeno de acción prolongada y el embarazo está prohibido durante dos años después de la terapia. [2]
Precauciones
- El etretinato es un teratógeno y puede causar defectos de nacimiento mucho tiempo después de su uso. Por lo tanto, se recomienda el uso de métodos anticonceptivos durante la terapia y durante al menos tres años después de que la terapia se haya detenido. [3]
- El etretinato debe evitarse en los niños , ya que puede interferir con el crecimiento óseo . [3]
- Si un paciente alguna vez ha tomado etretinato, no es elegible para donar sangre en los Estados Unidos, el Reino Unido o Quebec, debido al riesgo de defectos de nacimiento. [4] [5] En Japón, las personas no pueden donar sangre durante dos años después de dejar de usar el medicamento. [6]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios son los típicos de la hipervitaminosis A , más comúnmente [3]
- dolor de huesos o articulaciones, rigidez; en el tratamiento a largo plazo hiperostosis esquelética idiopática difusa
- calambres musculares o abdominales
- párpados secos, ardientes y con picazón
- moretones inusuales
Historia
El fármaco fue aprobado por la FDA en 1986 para tratar la psoriasis grave . Posteriormente se retiró del mercado canadiense en 1996 y del mercado de los Estados Unidos en 1998 debido al alto riesgo de defectos de nacimiento. [3] [7] [8]
En Japón, el medicamento permanece en el mercado con la marca Tigason . [6]
Ver también
- Isotretinoína
- Lista de medicamentos retirados
Referencias
- ↑ a b c Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (en alemán) (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. pag. 728f. ISBN 3-8047-1763-2.
- ^ Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (en alemán) (62ª ed.). Viena: Österreichischer Apothekerverlag. pag. 5669. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ a b c d Archivo de Drugs.com para etretinate
- ^ "Pautas para la selección de donantes: etretinato" . Servicios de trasplante de tejidos y transfusión de sangre en el Reino Unido .
- ^ "Medicamentos que se toman de forma habitual y que le excluyen de la donación de sangre" . Héma-Québec .
- ^ a b "Ficha de información sobre el medicamento Tigason" . Consejo RAD-AR Japón . Archivado desde el original el 27 de enero de 2013.
- ^ Qureshi ZP, Seoane-Vazquez E, Rodriguez-Monguio R, Stevenson KB, Szeinbach SL (julio de 2011). "Retirada del mercado de nuevas entidades moleculares aprobada en Estados Unidos desde 1980 hasta 2009". Farmacoepidemiología y seguridad de los medicamentos . 20 (7): 772–7. doi : 10.1002 / pds.2155 . PMID 21574210 .
- ^ Fung M, Thornton A, Mybeck K, Wu JH, Hornbuckle K, Muniz E (1 de enero de 2001). "Evaluación de las características de la retirada de seguridad de medicamentos con receta de los mercados farmacéuticos mundiales, 1960 a 1999". Innovación terapéutica y ciencia reguladora . 35 (1): 293–317. doi : 10.1177 / 009286150103500134 . S2CID 73036562 .