Roxadustat ( DCI , nombre comercial Evrenzo en Japón) es un medicamento contra la anemia que actúa como inhibidor de la prolilhidroxilasa de HIF y, por lo tanto, aumenta la producción endógena de eritropoyetina , que estimula la producción de hemoglobina y glóbulos rojos . Se investigó en ensayos clínicos para el tratamiento de la anemia causada por la enfermedad renal crónica (ERC). [1] [2]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | FG-4592, ASP1517, AZD9941 |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.245.356 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 16 N 2 O 5 |
Masa molar | 352,346 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Roxadustat recibió su primera aprobación mundial [se necesita aclaración ] en China el 17 de diciembre de 2018 para el tratamiento de la anemia causada por la ERC en pacientes dependientes de diálisis. [3] Fue aprobado en Japón en 2019 para el tratamiento de la anemia causada por la ERC en pacientes en diálisis y en 2020 para pacientes que no están en diálisis. [4]
Debido a sus posibles aplicaciones en el dopaje deportivo , se ha incorporado a las pantallas de fármacos que mejoran el rendimiento , ya que ya se ha detectado su uso ilícito por deportistas a pesar de que aún no ha sido aprobado para uso médico. [5] [6] [7]
Efectos adversos
Se informa que Roxadustat aumenta el VEGF , una proteína señal que puede activar el crecimiento tumoral [8] y también se considera que causa hipertensión pulmonar . [9] En un ensayo de fase 3 realizado en 29 sitios en China, se encontró que el tratamiento con roxadustat causa hiperpotasemia , es decir, aumento del potasio sérico y acidosis metabólica en los pacientes. [10]
Ver también
Referencias
- ^ Provenzano R, Besarab A, Sun CH, Diamond SA, Durham JH, Cangiano JL, et al. (Junio de 2016). "Inhibidor de Prolil hidroxilasa del factor inducible por hipoxia oral Roxadustat (FG-4592) para el tratamiento de la anemia en pacientes con ERC" . Revista clínica de la Sociedad Estadounidense de Nefrología . 11 (6): 982–91. doi : 10.2215 / CJN.06890615 . PMC 4891748 . PMID 27094610 .
- ^ Becker K, Saad M (abril de 2017). "Un nuevo enfoque para el tratamiento de la anemia en pacientes con ERC: una revisión de Roxadustat" . Avances en Terapia . 34 (4): 848–853. doi : 10.1007 / s12325-017-0508-9 . PMID 28290095 .
- ^ Dhillon, Sohita (2019). "Roxadustat: Primera aprobación global". Drogas . 79 (5): 563–572. doi : 10.1007 / s40265-019-01077-1 . PMID 30805897 . S2CID 71147333 .
- ^ "Astellas recibe la aprobación de Evrenzo (roxadustat) en Japón para el tratamiento de la anemia de la enfermedad renal crónica en pacientes adultos no en diálisis" . Astellas . 2020-11-27.
- ^ Beuck S, Schänzer W, Thevis M (noviembre de 2012). "Estabilizadores de factores inducibles por hipoxia y otros agentes estimulantes de la eritropoyesis de molécula pequeña en análisis de dopaje actual y preventivo". Pruebas y análisis de drogas . 4 (11): 830–45. doi : 10.1002 / dta.390 . PMID 22362605 .
- ^ Buisson C, Marchand A, Bailloux I, Lahaussois A, Martin L, Molina A (marzo de 2016). "Detección por LC-MS / MS del estabilizador de HIF FG-4592 utilizado como nuevo agente dopante: Investigación de un caso positivo". Revista de análisis farmacéutico y biomédico . 121 : 181-187. doi : 10.1016 / j.jpba.2016.01.029 . PMID 26808067 .
- ^ Eichner D, Van Wagoner RM, Brenner M, Chou J, Leigh S, Wright LR, et al. (Noviembre de 2017). "Implementación del inhibidor de prolil hidroxilasa Roxadustat (FG-4592) y sus principales metabolitos en controles de dopaje rutinarios" . Pruebas y análisis de drogas . 9 (11-12): 1768-1778. doi : 10.1002 / dta.2202 . PMID 28378453 .
- ^ Zhou M, Hou J, Li Y, Mou S, Wang Z, Horch RE, et al. (Abril de 2019). "El papel pro-angiogénico del estabilizador del factor inducible por hipoxia FG-4592 y su aplicación en un modelo de cámara de ingeniería de tejidos in vivo" . Informes científicos . 9 (1): 6035. Bibcode : 2019NatSR ... 9.6035Z . doi : 10.1038 / s41598-019-41924-5 . PMC 6465281 . PMID 30988335 .
- ^ Cygulska K, Wejner-Mik P, Plewka M, Figiel Ł, Chrzanowski Ł, Kasprzak JD (mayo de 2019). "Roxadustat: ¿otro fármaco que causa hipertensión pulmonar? Informe del primer caso humano" . Archivos Polacos de Medicina Interna . 129 (5): 344–345. doi : 10.20452 / pamw.4445 . PMID 30758318 .
- ^ Chen N, Hao C, Peng X, Lin H, Yin A, Hao L, et al. (Septiembre de 2019). "Roxadustat para la anemia en pacientes con enfermedad renal que no reciben diálisis" . La Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 381 (11): 1001–1010. doi : 10.1056 / NEJMoa1813599 . PMID 31340089 .