Fluralaner ( DCI ) [4] es un insecticida y acaricida sistémico que se administra por vía oral [5] o tópica. [6] La Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU . (FDA) lo aprobó con el nombre comercial de Bravecto para el tratamiento contra pulgas en perros en mayo de 2014 [7] y Bravecto Plus como tratamiento tópico para gatos en noviembre de 2019, [8] con advertencias sobre posibles efectos secundarios en ambas especies. [9] La UE aprobó el medicamento en febrero de 2014. [10]Australia lo aprobó para el tratamiento y la prevención de garrapatas y pulgas en perros en enero de 2015. [11]
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Datos clinicos | |
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Pronunciación | / ˌ f l ʊər ə l æ n ər / FLOOR -ə- LAN -ər |
Nombres comerciales | Bravecto |
Otros nombres |
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Datos de licencia |
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Vías de administración | Por vía oral ( tabletas masticables ) |
Código ATCvet | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 20-27%; [1] reducido en ayunas [2] |
Vida media de eliminación | 9,3–16,2 días [3] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.215.812 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 17 Cl 2 F 6 N 3 O 3 |
Masa molar | 556,29 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidad | Mezcla racémica |
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Modo de acción
Fluralaner inhibe los canales de cloruro activados por el ácido γ-aminobutírico (GABA) ( receptores GABA A ) y los canales de cloruro activados por L - glutamato (GluCls). [12] La potencia del fluralaner es comparable a la del fipronil (un insecticida y acaricida antagonista de GABA relacionado). [13]
Ver también
Referencias
- ^ a b "Bravecto (fluralaner) para el tratamiento y profilaxis de las aracnoentomosis en perros. Información de prescripción completa" (PDF) (en ruso). Intervet GesmbH. Archivado desde el original (PDF) el 17 de mayo de 2018 . Consultado el 14 de noviembre de 2016 .
- ^ Walther FM, Allan MJ, Roepke RK, Nuernberger MC (marzo de 2014). "El efecto de los alimentos sobre la farmacocinética del fluralaner oral en perros" . Parásitos y vectores . 7 (1): 84. doi : 10.1186 / 1756-3305-7-84 . PMC 3975707 . PMID 24598049 .
- ^ "Bravecto (fluralaner) masticables con sabor para perros. Información de prescripción" (PDF) . Intervet, Inc., una subsidiaria de Merck & Company, In . Consultado el 14 de noviembre de 2016 .
- ^ "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI). Denominaciones comunes internacionales recomendadas: Lista 69" (PDF) . Información sobre medicamentos de la OMS . 27 (1): 59. 2013 . Consultado el 14 de noviembre de 2016 .
- ^ Walther FM, Allan MJ, Roepke RK, Nuernberger MC (marzo de 2014). "Seguridad de las tabletas masticables de fluralaner (Bravecto), un fármaco antiparasitario sistémico novedoso, en perros después de la administración oral" . Parásitos y vectores . 7 (1): 87. doi : 10.1186 / 1756-3305-7-87 . PMC 3975339 . PMID 24606886 .
- ^ Ranjan, Sivaja; Young, David; Sol, Fangshi (3 de julio de 2018). "Una sola aplicación tópica de fluralaner a gatos y perros controla las pulgas durante 12 semanas en un entorno hogareño simulado" . Parásitos y vectores . 11 (1): 385. doi : 10.1186 / s13071-018-2927-0 . PMC 6029119 . PMID 29970135 .
- ^ Lee, J (21 de mayo de 2014). "Nuevo medicamento contra pulgas / garrapatas de Merck recién aprobado: Bravecto" . Consultado el 3 de noviembre de 2014 .
- ^ "BRAVECTO® PLUS (solución tópica de fluralaner y moxidectina) para gatos recibe la aprobación de la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos" . Merck Animal Health . 2019-11-15 . Consultado el 22 de mayo de 2021 .
- ^ Medicina, Centro de Veterinaria (2020-07-31). "Hoja informativa para dueños de mascotas y veterinarios sobre posibles eventos adversos asociados con productos de isoxazolina para pulgas y garrapatas" . FDA . Consultado el 22 de mayo de 2021 .
- ^ "MSD Animal Health recibe la aprobación de la UE para Bravecto" . 19 de febrero de 2014 . Consultado el 3 de noviembre de 2014 .
- ^ "Productos químicos agrícolas y veterinarios" (PDF) . Autoridad Australiana de Plaguicidas y Medicamentos Veterinarios. 10 de febrero de 2015 . Consultado el 14 de febrero de 2019 .
- ^ Gassel M, Wolf C, Noack S, Williams H, Ilg T (febrero de 2014). "El nuevo fluralaner ectoparasiticida de isoxazolina: inhibición selectiva de los canales de cloruro activados por el ácido γ-aminobutírico y L-glutamato del artrópodo y la actividad insecticida / acaricida" . Bioquímica y Biología Molecular de Insectos . 45 : 111-24. doi : 10.1016 / j.ibmb.2013.11.009 . PMID 24365472 .
- ^ Asahi M, Kobayashi M, Matsui H, Nakahira K (enero de 2015). "Mecanismos diferenciales de acción de los ectoparasiticidas fluralaner (A1443) y fipronil del nuevo antagonista del receptor del ácido γ-aminobutírico". Ciencia del manejo de plagas . 71 (1): 91–5. doi : 10.1002 / ps.3768 . PMID 24591229 .