El receptor del ácido gamma-aminobutírico (GABA), alfa 5 , también conocido como GABRA5 , es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen GABRA5 . [5] [6]
GABRA5 |
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Identificadores |
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Alias | GABRA5 , subunidad alfa5 del receptor del ácido gamma-aminobutírico tipo A, EIEE79, subunidad alfa5 del receptor del ácido gamma-aminobutírico tipo A, DEE79 |
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Identificaciones externas | OMIM : 137142 MGI : 95617 HomoloGene : 20219 GeneCards : GABRA5 |
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Ubicación de genes ( humanos ) |
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| Chr. | Cromosoma 15 (humano) [1] |
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| Banda | 15q12 | Comienzo | 26,866,911 pb [1] |
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Final | 26,949,208 pb [1] |
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Ubicación de genes ( ratón ) |
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| Chr. | Cromosoma 7 (ratón) [2] |
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| Banda | 7 B5 | 7 33,52 cm | Comienzo | 57.407.672 pb [2] |
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Final | 57.510.059 pb [2] |
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Ontología de genes |
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Función molecular | • GABA-A la actividad del receptor • actividad del transportador • actividad del canal iónico • actividad del canal de cloruro • actividad de los canales iónicos dependientes de ligando extracelular • señalización actividad del receptor transmembrana • señalización actividad del receptor • de unión al receptor GABA • inhibidora de la actividad del canal de iones con entrada de ligando extracelular • receptor de benzodiazepina actividad • actividad de canal iónico de cloruro GABA-gated • actividad del canal iónico transmisor-gated implicado en la regulación del potencial de membrana postsináptica
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Componente celular | • Componente integral de la membrana • Cuerpo celular • Complejo receptor GABA-A • Membrana postsináptica • Membrana • Complejo receptor • Sinapsis • Componente integral de la membrana plasmática • Complejo del canal de cloruro • Membrana del cuerpo celular neuronal • Dendrita • Nucleoplasma • Citosol • Membrana plasmática • Célula unión • sinapsis GABA-érgicas • componente integral de la membrana postsináptica • componente integral de la membrana presináptica • componente integral de especialización postsináptica membrana • dendrita membrana • neurona de proyección • postsynapse
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Proceso biológico | • gamma-aminobutírico vía de señalización ácido • regulación negativa de proceso apoptótico neurona • desarrollo cóclea • aprendizaje asociativo • regulación del proceso de apoptosis de neuronas • desarrollo neurona • cloruro de transporte transmembrana • percepción sensorial de sonido • transporte de iones • respuesta de miedo conductual • el desarrollo del cerebro • interior desarrollo de células receptoras del oído • transporte de cloruro • inervación • transducción de señales • transmisión sináptica química • transporte transmembrana de iones • regulación del potencial de membrana • proceso del sistema nervioso • transmisión sináptica, GABAérgica • regulación del potencial de membrana postsináptica
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Fuentes: Amigo / QuickGO |
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Ortólogos |
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Especies | Humano | Ratón |
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Entrez | | |
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Ensembl | | |
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UniProt | | |
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RefSeq (ARNm) | | |
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NM_176942 NM_001362161 NM_001362162 |
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RefSeq (proteína) | | |
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NP_795916 NP_001349090 NP_001349091 |
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Ubicación (UCSC) | 15 Crónicas: 26,87 - 26,95 Mb | Crónicas 7: 57,41 - 57,51 Mb |
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Búsqueda en PubMed | [3] | [4] |
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Wikidata |
Ver / editar humano | Ver / Editar mouse |
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GABA es el principal neurotransmisor inhibidor en el cerebro de los mamíferos, donde actúa en los receptores GABA A , que son canales de cloruro activados por ligandos . La conductancia del cloruro de estos canales puede ser modulada por agentes como las benzodiazepinas que se unen al receptor GABA A. Se han identificado al menos 16 subunidades distintas de receptores GABA A. Se han descrito variantes de transcripción que utilizan tres primeros exones no codificantes alternativos diferentes . [5]
Investigaciones recientes han producido varios ligandos que son moderadamente selectivos para los receptores GABA A que contienen la subunidad α 5 . Estos han demostrado ser útiles para investigar algunos de los efectos secundarios de los fármacos benzodiazepínicos y no benzodiazepínicos, en particular los efectos sobre el aprendizaje y la memoria, como la amnesia anterógrada . Los agonistas inversos en esta subunidad tienen efectos nootrópicos y pueden ser útiles para el tratamiento de trastornos cognitivos como la enfermedad de Alzheimer .
Agonistas
- QH-ii-066
- SH-053-R-CH3-2′F
Agonistas inversos
- α 5 IA
- Basmisanil (RG-1662, RO5186582): derivado de Ro4938581, modulador alostérico negativo en GABA A α 5 , en ensayos en humanos para el tratamiento del déficit cognitivo en el síndrome de Down . [7]
- L-655,708
- MRK-016
- PWZ-029 : agonista inverso moderado [8]
- Piridazinas [9]
- Ro4938581 [10]
- TB-21007 [11] [12]
- GABRA5 + proteína, + humano en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .