El receptor 119 acoplado a proteína G, también conocido como GPR119, es un receptor acoplado a proteína G que en los seres humanos está codificado por el gen GPR119 . [5]
GPR119 | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | GPR119 , GPCR2, receptor 119 acoplado a proteína G | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 300513 MGI : 2668412 HomoloGene : 18670 GeneCards : GPR119 | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
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Ensembl |
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UniProt |
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RefSeq (ARNm) |
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RefSeq (proteína) |
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Ubicación (UCSC) | Cr X: 130,38 - 130,39 Mb | Cr X: 48,67 - 48,67 Mb | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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GPR119, junto con GPR55 y GPR18 , han sido implicados como nuevos receptores de cannabinoides . [6] [7] [8]
Farmacología
GPR119 se expresa predominantemente en el páncreas y el tracto gastrointestinal en roedores y humanos, así como en el cerebro en roedores. [9] Se ha demostrado que la activación del receptor causa una reducción en la ingesta de alimentos y el aumento de peso corporal en ratas. [9] También se ha demostrado que GPR119 regula la secreción de la hormona incretina e insulina . [10] [11] [12] Como resultado, se han sugerido nuevos fármacos que actúan sobre el receptor como tratamientos novedosos para la obesidad y la diabetes . [9] [11] [13]
Ligandos
Se han identificado varios ligandos endógenos y sintéticos para este receptor: [14] [15] [16]
- 2-Oleoilglicerol [17]
- Anandamida [13]
- AR-231 453 [18]
- MBX-2982 [19]
- Oleoiletanolamida [6] [9] [13] (Ligando endógeno) [6]
- PSN-375,963 [9] [10]
- PSN-632,408 [9] [10]
Referencias
- ^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000147262 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000051209 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Entrez Gene: receptor 119 acoplado a proteína GPR119 G" .
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- ^ a b c d e f Overton HA, Babbs AJ, Doel SM, Fyfe MC, Gardner LS, Griffin G, Jackson HC, Procter MJ, Rasamison CM, Tang-Christensen M, Widdowson PS, Williams GM, Reynet C (marzo de 2006). "Desorfanización de un receptor acoplado a proteína G para oleoiletanolamida y su uso en el descubrimiento de agentes hipofágicos de molécula pequeña". Metabolismo celular . 3 (3): 167–75. doi : 10.1016 / j.cmet.2006.02.004 . PMID 16517404 .
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Otras lecturas
- Takeda S, Kadowaki S, Haga T, Takaesu H, Mitaku S (junio de 2002). "Identificación de genes receptores acoplados a proteína G a partir de la secuencia del genoma humano" . Cartas FEBS . 520 (1-3): 97-101. doi : 10.1016 / S0014-5793 (02) 02775-8 . PMID 12044878 . S2CID 7116392 .
- Fredriksson R, Höglund PJ, Gloriam DE, Lagerström MC, Schiöth HB (noviembre de 2003). "Siete receptores acoplados a proteína de rodopsina G humana conservados evolutivamente que carecen de parientes cercanos". Cartas FEBS . 554 (3): 381–8. doi : 10.1016 / S0014-5793 (03) 01196-7 . PMID 14623098 . S2CID 11563502 .