• Vía de señalización del receptor acoplado a proteína G • Transducción de señales • Organización del citoesqueleto • Regulación positiva de la concentración de iones de calcio citosólico • Regulación positiva de la transducción de señales de la proteína Rho • Regulación positiva de la concentración de iones de calcio citosólico involucrada en la vía de señalización acoplada a proteína G activadora de fosfolipasa C • Vía de señalización mediada por quimiocinas • Regulación negativa de la actividad de los canales de calcio dependientes de voltaje • Regulación negativa del potencial de acción neuronal
Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies
Humano
Ratón
Entrez
2859
64095
Ensembl
ENSG00000178623
ENSMUSG00000026271
UniProt
Q9HC97
Q9ES90
RefSeq (ARNm)
NM_005301 NM_001195381 NM_001195382 NM_001394730
NM_001104529 NM_001271766 NM_022320
RefSeq (proteína)
NP_001182310 NP_001182311 NP_005292
NP_001097999 NP_001258695 NP_071715
Ubicación (UCSC)
Cr 2: 240,61 - 240,63 Mb
Crónicas 1: 92,95 - 92,99 Mb
Búsqueda en PubMed
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Wikidata
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El receptor 35 acoplado a proteína G también conocido como GPR35 es un receptor acoplado a proteína G que en humanos está codificado por el gen GPR35 . [5] La expresión aumentada de GPR35 se encuentra en tejidos inmunes y gastrointestinales, incluidas las criptas de Lieberkühn .
Contenido
1 ligandos
1.1 Ligandos endógenos
1.2 Agonistas sintéticos
1.3 Antagonistas
2 Importancia clínica
3 referencias
Ligandos
Ligandos endógenos
Aunque GPR35 todavía se considera un receptor huérfano, ha habido intentos de desorfanizarlo identificando moléculas endógenas que pueden activar el receptor. Todos los ligandos propuestos actualmente son no selectivos hacia GPR35 o carecen de alta potencia , un rasgo característico de los ligandos naturales. [6] La siguiente lista incluye los ejemplos más destacados:
ácido quinurénico [7] [8]
Especies de LPA [7]
monofosfato de guanosina cíclico [9]
DHICA [10]
T 3 [10]
inversa T 3 [10]
Agonistas sintéticos
Otros agonistas sintéticos de GPR35 incluyen:
ácido cromoglicico [11]
nedocromil [11]
ácido pamoico [7]
zaprinast [7] [12]
lodoxamida [13]
bufrolina [13]
Zaprinast es actualmente el estándar de oro en la evaluación bioquímica de nuevos agonistas sintéticos de GPR35, porque sigue siendo potente en un modelo animal . La mayoría de los otros agonistas conocidos muestran una alta selectividad hacia el ortólogo de GPR35 humano . Este fenómeno está bien establecido para otros GPCR y complica el desarrollo de fármacos . [6] [14] [15]
Antagonistas
Los antagonistas de GPR35 incluyen:
ML145 (CID-2286812) [16]
ML144 (CID-1542103) [16]
Tanto ML145 como ML144 despliegan su actividad antagonista a través del agonismo inverso . Sin embargo, son altamente selectivos de especies y prácticamente inactivos en los ortólogos receptores de roedores . [17]
Significación clínica
La deleción del gen GPR35 puede ser responsable del síndrome de retraso mental braquidactilia y está mutado en monosomía 2q37 y síndrome de deleción 2q37 . [18] En un estudio, se reconoció que GPR35 es un oncogén potencial en el cáncer de estómago . [19]
Referencias
^ a b c GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000178623 - Ensembl , mayo de 2017
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