imatinib


Imatinib , vendido bajo las marcas Gleevec y Glivec (ambos comercializados en todo el mundo por Novartis ), entre otros, es un medicamento de quimioterapia oral que se usa para tratar el cáncer . [2] Específicamente, se usa para la leucemia mielógena crónica (LMC) y la leucemia linfocítica aguda (LLA) con cromosoma Filadelfia positivo (Ph + ), ciertos tipos de tumores del estroma gastrointestinal (GIST), síndrome hipereosinofílico (HES), leucemia eosinofílica (CEL), mastocitosis sistémicay síndrome mielodisplásico . [2] Se toma por vía oral. [2]

Los efectos secundarios comunes incluyen vómitos, diarrea, dolor muscular, dolor de cabeza y sarpullido. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir retención de líquidos , hemorragia gastrointestinal , supresión de la médula ósea , problemas hepáticos e insuficiencia cardíaca . [2] El uso durante el embarazo puede causar daño al bebé. [2] El imatinib actúa deteniendo la tirosina quinasa Bcr-Abl . [2] Esto puede retrasar el crecimiento o provocar la muerte celular programada de ciertos tipos de células cancerosas. [2]

Imatinib fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2001. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3] Una versión genérica estuvo disponible en el Reino Unido a partir de 2017. [4]

El imatinib se usa para tratar la leucemia mielógena crónica (LMC), los tumores del estroma gastrointestinal (GIST) y otras neoplasias malignas . En 2006, la FDA amplió el uso aprobado para incluir dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP), enfermedades mielodisplásicas /mieloproliferativas (MDS/MPD) y mastocitosis sistémica agresiva (ASM). [5]

La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) aprobó el imatinib como tratamiento de primera línea para la LMC con cromosoma Filadelfia positivo, tanto en adultos como en niños. El fármaco está aprobado en múltiples contextos de LMC con cromosoma Filadelfia positivo, incluso después de un trasplante de células madre, en crisis blástica y recién diagnosticada. [6]

Debido en parte al desarrollo de imatinib y medicamentos relacionados, la tasa de supervivencia a cinco años de las personas con leucemia mieloide crónica aumentó del 31 % en 1993 al 59 % en 2009, [7] al 70 % en 2016. [8 ] a partir de 2011, quedó claro que los pacientes con leucemia mieloide crónica tienen la misma o casi la misma esperanza de vida que la población general. [9]


quinasa bcr-abl (verde), que causa CML , inhibida por imatinib (rojo; molécula pequeña).
Una caja de tabletas de Glivec de 400 miligramos ( Novartis ), tal como se vende en Alemania.