Inhibidor de proteasa (farmacología)
Los inhibidores de la proteasa ( IP ) son medicamentos que actúan interfiriendo con las enzimas que escinden las proteínas . Algunos de los más conocidos son los medicamentos antivirales ampliamente utilizados para tratar el VIH / SIDA y hepatitis C . Estos inhibidores de proteasa previenen la replicación viral uniéndose selectivamente a proteasas virales (por ejemplo, proteasa de VIH-1 ) y bloqueando la escisión proteolítica de precursores de proteínas que son necesarios para la producción de partículas virales infecciosas .
Nota: A partir del 22/12/2021, también hay un medicamento dirigido a Covid-19 de Pfizer (Paxlovid, aprobado el 21/12/22). Este artículo debe actualizarse para incluir esa información a medida que esté disponible. [2]
Dada la especificidad del objetivo de estos fármacos, existe el riesgo, como en el caso de los antibióticos , de que se desarrollen virus mutados resistentes a los fármacos. Para reducir este riesgo, es común usar varios medicamentos diferentes juntos, cada uno dirigido a diferentes objetivos.
Los inhibidores de la proteasa fueron la segunda clase de fármacos antirretrovirales desarrollados. Los primeros miembros de esta clase, saquinavir , ritonavir e indinavir, fueron aprobados a finales de 1995-1996. En 2 años, las muertes anuales por SIDA en los Estados Unidos se redujeron de más de 50.000 a aproximadamente 18.000 [3]. Antes de esto, la tasa de mortalidad anual había aumentado aproximadamente un 20% cada año.
Los investigadores están investigando el uso de inhibidores de la proteasa desarrollados para el tratamiento del VIH como antiprotozoarios para su uso contra la malaria y las infecciones por protozoos gastrointestinales:
Los investigadores están investigando si los inhibidores de la proteasa podrían usarse para tratar el cáncer. Por ejemplo, nelfinavir y atazanavir pueden destruir células tumorales en cultivo (en una placa de Petri ). [12] [13] Este efecto aún no se ha examinado en humanos; pero los estudios en ratones de laboratorio han demostrado que el nelfinavir puede suprimir el crecimiento de tumores en estos animales, lo que representa una ventaja prometedora para probar este fármaco también en seres humanos. [13]
