La insulina aspart , vendida bajo la marca Novolog entre otras, es un tipo de insulina fabricada que se usa para tratar la diabetes tipo 1 y tipo 2 . [10] Por lo general, se toma justo antes de comer. [10] Generalmente se usa mediante inyección debajo de la piel, pero también se puede usar mediante inyección en una vena . [10] El efecto máximo se produce después de aproximadamente 1 a 3 horas y dura de 3 a 5 horas. [10] Generalmente, también se necesita una insulina de acción más prolongada como la NPH . [10]
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | NovoLog, NovoRapid, Fiasp, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a605013 |
Datos de licencia |
|
Categoría de embarazo | |
Vías de administración | Subcutáneo , intravenoso |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 256 H 381 N 65 O 79 S 6 |
Masa molar | 5 825 0,60 g · mol -1 |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen niveles bajos de azúcar en sangre , reacciones alérgicas , picazón y dolor en el lugar de la inyección. [10] Otros efectos secundarios graves pueden incluir niveles bajos de potasio en sangre . [10] El uso durante el embarazo y la lactancia es generalmente seguro. [1] Funciona igual que la insulina humana al aumentar la cantidad de glucosa que ingieren los tejidos y disminuir la cantidad de glucosa producida por el hígado. [10] Es una forma fabricada de insulina humana; donde se ha cambiado un solo aminoácido , específicamente una prolina con un ácido aspártico en la posición B28. [11]
La insulina asparta fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2000. [10] En 2018, fue el medicamento número 65 más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 12 millones de recetas. [12] [13] La fabricación involucra levaduras , a las que se les ha introducido el gen de la insulina aspart en su genoma . [14] Esta levadura produce la insulina, que se obtiene del biorreactor . [15]
Usos médicos
A partir de 2018[actualizar], hay una falta de evidencia convincente para concluir la superioridad de la insulina aspart sobre la insulina humana en la DM tipo 2 . [16] Por lo tanto, no está claro por qué se ha producido el cambio de personas de la insulina humana a la insulina aspart. [17] En la DM tipo 1 , parece resultar en un control del azúcar en sangre ligeramente mejor. [18]
Inicio de acción
El inicio de la acción es de aproximadamente quince minutos, la acción máxima se alcanza en 45 a 90 minutos y la duración es de 3 a 5 horas. Sin embargo, como ocurre con toda la insulina, estos números se basan en promedios y varían entre individuos debido al flujo sanguíneo, el lugar de la inyección, la temperatura y el ejercicio. [19] [20]
Efectos secundarios
La seguridad de la insulina asparta en personas con diabetes no es diferente a la de la insulina regular. Los efectos secundarios que se asocian comúnmente con la terapia con insulina incluyen: reacciones alérgicas, irritación en el lugar de la inyección, erupciones cutáneas e hipoglucemia . [21] El efecto secundario más común es la hipoglucemia. El uso prolongado de insulina, incluida la insulina aspart, puede causar lipodistrofia en el lugar de las inyecciones o infusiones repetidas. Para reducir el riesgo de lipodistrofia, rote los lugares de inyección dentro de la misma región. El aumento de peso también puede ocurrir con el uso de insulina aspart y se ha atribuido a los efectos anabólicos de la insulina y una disminución de la glucosuria . El uso de insulina asparta también se ha asociado con retención de sodio y edema . [22]
Propiedades químicas
Los componentes de la insulina asparta son los siguientes:
- Iones metálicos: zinc (19,6 μg / ml)
- Tampón - hidrogenofosfato disódico dihidrato (1,25 mg / ml)
- Conservantes: 3-metilfenol (m-cresol) (1,72 mg / ml) y fenol (1,50 mg / ml)
- Agentes de isotonicidad: glicerina (16 mg / ml) y cloruro de sodio (0,58 mg / ml).
El pH de la insulina asparta es de 7,2 a 7,6. [19]
Formulaciones
La insulina aspart se puede utilizar en una bomba de insulina y en una pluma de insulina para inyección subcutánea . Además, se puede utilizar con un puerto de inyección como el I-port. [23]
La insulina aspart tiene un inicio más rápido y una duración de actividad más corta que la insulina humana normal. Por lo tanto, la insulina asparta administrada por inyección normalmente debe usarse en un régimen con insulina intermedia o de acción prolongada. [24] La insulina asparta también se puede usar con bombas de insulina externas . La insulina en los depósitos de las bombas de insulina y los equipos de infusión debe cambiarse cada 48 horas para evitar la degradación de la insulina y la pérdida del conservante. [20]
Temperatura
Se ha debatido si la insulina aspart debe mantenerse refrigerada en todo momento. El fabricante afirma que puede durar 28 días sin refrigeración, siempre que se mantenga por debajo de 86 ° F / 30 ° C. [25] Por encima de estas temperaturas, la potencia de la insulina se degrada rápidamente, haciéndola menos eficaz.
Variaciones
NovoLog Mix 70/30 es un producto que contiene un 30% de insulina asparta y un 70% de insulina aspart protamina. La porción de insulina asparta protamina es una forma cristalina de insulina asparta, que retrasa la acción de la insulina, dándole un perfil de absorción prolongado después de la inyección. La combinación de la forma de acción rápida y la forma de acción prolongada permite que el paciente reciba menos inyecciones en el transcurso del día. [26]
Los componentes de NovoLog Mix 70/30 son los siguientes:
- Iones metálicos: zinc (19,6 μg / ml)
- Tampón: fosfato de sodio dibásico (1,25 mg / ml)
- Conservantes: m-cresol (1,72 mg / ml) y fenol (1,50 mg / ml)
- Agentes de isotonicidad: cloruro de sodio (0,58 mg / ml) y manitol (36,4 mg / ml)
- Proteína modificadora: protamina (0,33 mg / ml)
El pH es de 7,2 a 7,44. [19]
NovoLog Mix se comercializa para su uso con Novo Nordisk FlexPen. [27] El inicio de la acción es de menos de 30 minutos, la acción máxima se alcanza en 1 a 4 horas y la duración es de menos de 24 horas. [19] NovoLog Mix se comercializa en algunos países como NovoMix 30. [28] [9]
NovoRapid se produce en Saccharomyces cerevisiae mediante tecnología de ADN recombinante . [5]
Biosimilares
El 10 de diciembre de 2020, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) adoptó un dictamen positivo, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento Kixelle, destinado al tratamiento de la diabetes mellitus. [29] El solicitante de este medicamento es Mylan IRE Healthcare Limited. Kixelle fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en febrero de 2021. [30]
Truvelog y Truvelog Solostar fueron aprobados para uso médico en Australia en octubre de 2020. [31] [32]
Referencias
- ^ a b "Advertencias de embarazo y lactancia de insulina aspart" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ https://www.tga.gov.au/sites/default/files/auspar-insulin-aspart-200301.pdf
- ^ https://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=99D677561AD08BA4CA25865C003CC620&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1
- ^ https://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=C8E45B545970610BCA25865C003CC61F&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1
- ^ a b "NovoRapid 100 unidades / ml en un vial - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)" . (emc) . 25 de mayo de 2018 . Consultado el 9 de septiembre de 2020 .
- ^ "Fiasp- inyección de inyección de insulina aspart, solución" . DailyMed . 19 de diciembre de 2019 . Consultado el 12 de noviembre de 2020 .
- ^ "NovoLog- inyección de insulina aspart, solución Medio de dilución de insulina para NovoLog- inyección de agua, solución" . DailyMed . 15 de noviembre de 2019 . Consultado el 12 de noviembre de 2020 .
- ^ "NovoLog Mix 70 / 30- inyección de insulina aspart, suspensión" . DailyMed . 15 de noviembre de 2019 . Consultado el 12 de noviembre de 2020 .
- ^ a b "NovoMix EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 12 de abril de 2020 .
- ^ a b c d e f g h yo "Monografía de insulina aspart para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ Turner JR (2010). Desarrollo de nuevos fármacos: introducción a los ensayos clínicos: segunda edición . Springer Science & Business Media. pag. 32. ISBN 9781441964182.
- ^ "Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ "Insulin Aspart - Drug Use Statistics" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ Banga AK (2005). Péptidos y proteínas terapéuticos: sistemas de formulación, procesamiento y administración, segunda edición . Prensa CRC. pag. 13. ISBN 9781420039832.
- ^ Schmid RD, Schmidt-Dannert C (2016). Biotecnología: una cartilla ilustrada . John Wiley e hijos. pag. 222. ISBN 9783527677566.
- ^ Fullerton B, Siebenhofer A, Jeitler K, Horvath K, Semlitsch T, Berghold A, Gerlach FM (diciembre de 2018). "Análogos de insulina de acción corta versus insulina humana regular para personas adultas, no embarazadas con diabetes mellitus tipo 2" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 12 : CD013228. doi : 10.1002 / 14651858.CD013228 . PMC 6517032 . PMID 30556900 .
- ^ Cohen D, Carter P (diciembre de 2010). "Cómo los pequeños cambios generaron grandes beneficios para los fabricantes de insulina" . BMJ . 341 : c7139. doi : 10.1136 / bmj.c7139 . PMID 21159773 . S2CID 30709912 .
- ^ Fullerton B, Siebenhofer A, Jeitler K, Horvath K, Semlitsch T, Berghold A y col. (Junio de 2016). "Análogos de insulina de acción corta versus insulina humana regular para adultos con diabetes mellitus tipo 1" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (6): CD012161. doi : 10.1002 / 14651858.CD012161 . PMC 6597145 . PMID 27362975 .
- ^ a b c d Crommelin DJA, Sindelar RD, Meibohm B. 2008. Biotecnología farmacéutica: fundamentos y aplicaciones. Nueva York, NY: Informa Healthcare USA, Inc. p 270.
- ^ a b "Inyección de NovoLog Insulin Aspart (rDNA origin)" (PDF) . FDA . 7 de junio de 2000.
- ^ "Novolog: la mayoría de las preguntas frecuentes" . Archivado desde el original el 3 de octubre de 2011 . Consultado el 18 de abril de 2011 .
- ^ "Novolog: inyección de insulina aspart (origen del ADNr)" (PDF) . Novo Nordisk .
- ^ "Inyección de insulina aspart (origen rDNA)" . Archivado desde el original el 10 de junio de 2007 . Consultado el 8 de junio de 2007 .
- ^ "Novolog: insulina aspart" (PDF) .
- ^ "Almacenamiento de insulina aspart" . Novolog.com . Consultado el 23 de abril de 2016 .
- ^ Lista de recetas: NovoLog Mix 70/30. 6 de agosto de 2008. http://www.rxlist.com/novolog-mix-70-30-drug.htm
- ^ Novo Nordisk: NovoLog Mix 70/30. 2008. http://www.novologmix70-30.com/starting-with-novolog-mix.asp Archivado el 8 de mayo de 2009 en Wayback Machine.
- ^ "NovoMix 30 FlexPen 100 unidades / ml - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)" . (emc) . 27 de marzo de 2019 . Consultado el 12 de abril de 2020 .
- ^ "Kixelle: pendiente de decisión de la CE" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 10 de diciembre de 2020 . Consultado el 12 de diciembre de 2020 .
- ^ "Kixelle EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 9 de diciembre de 2020 . Consultado el 16 de marzo de 2021 .
- ^ "Truvelog" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 23 de octubre de 2020 . Consultado el 12 de junio de 2021 .
- ^ "Truvelog Solostar ARTG" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . Consultado el 12 de junio de 2021 .
enlaces externos
- "Insulina aspart" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.