La isoprenalina , o isoproterenol (nombre comercial: Isoprenalina Macure), es un medicamento que se usa para el tratamiento de la bradicardia (frecuencia cardíaca lenta), bloqueo cardíaco y, en raras ocasiones, para el asma . Es un agonista no selectivo de los receptores adrenérgicos β que es el análogo isopropilamina de la epinefrina (adrenalina). [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Muchos [1] |
Otros nombres | Isoproterenol ( USAN EE . UU. ) |
MedlinePlus | a601236 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Inhalación (80-120 μ g), inyección intravenosa (IV) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | ~ 2 minutos |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.028.807 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 11 H 17 N O 3 |
Masa molar | 211,261 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Usos médicos
Se utiliza para tratar el bloqueo cardíaco y los episodios del síndrome de Adams-Stokes que no son causados por taquicardia ventricular o fibrilación, en emergencias por paro cardíaco hasta que se pueda administrar una descarga eléctrica, para el broncoespasmo que se produce durante la anestesia y como complemento en el tratamiento Choque hipovolémico , choque séptico , estados de bajo gasto cardíaco (hipoperfusión), insuficiencia cardíaca congestiva y choque cardiogénico. [2]
Históricamente, se ha utilizado para tratar el asma mediante dispositivos de nebulización o aerosoles medidos; también estaba disponible en formulaciones sublingual, oral, intravenosa e intramuscular. [3] El Panel de Expertos del Programa Nacional de Educación y Prevención del Asma de EE. UU. No recomienda su uso como nebulizador para la broncoconstricción aguda. [4]
La isoprenalina también puede mejorar el deterioro de las células madre intestinales mediado por los receptores adrenérgicos β2 después de la quimioterapia [5]
Contraindicaciones
No debe usarse en personas con taquiarritmias, taquicardia o bloqueo cardíaco causado por intoxicación por digitálicos, arritmias ventriculares que requieren terapia inotrópica o con angina de pecho . [2]
Efectos adversos
Los efectos adversos de la isoprenalina incluyen nerviosismo, dolor de cabeza, mareos, náuseas, visión borrosa, taquicardia, palpitaciones, angina, ataques de Adams-Stokes, edema pulmonar, hipertensión, hipotensión, arritmias ventriculares, taquiarritmias, dificultad para respirar, sudoración, temblores leves, debilidad, rubor. y palidez. [2] Se ha informado que el isoproterenol causa resistencia a la insulina que conduce a la cetoacidosis diabética. [6]
Farmacología
Los efectos adversos de la isoprenalina también están relacionados con los efectos cardiovasculares del fármaco. La isoprenalina puede producir taquicardia ( frecuencia cardíaca elevada ), lo que predispone a las personas que la padecen a arritmias cardíacas . [3]
Farmacodinamia
La isoprenalina es un agonista de los receptores adrenérgicos β 1 y β 2 y casi no tiene actividad sobre los receptores adrenérgicos alfa . [3] Sus efectos agonistas en TAAR1 le proporcionan efectos farmacodinámicos que se asemejan a los de las trazas de aminas endógenas , como la tiramina . [7]
Los efectos de la isoprenalina sobre el sistema cardiovascular (no selectivos) se relacionan con sus acciones sobre los receptores β 1 cardíacos y los receptores β 2 sobre el músculo liso dentro de la túnica media de las arteriolas . La isoprenalina tiene efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos en el corazón. La estimulación de los receptores adrenérgicos β 2 en el músculo liso arteriolar induce vasodilatación. Sus efectos inotrópicos y cronotrópicos elevan la presión arterial sistólica , mientras que sus efectos vasodilatadores tienden a disminuir la presión arterial diastólica . El efecto general es disminuir la presión arterial media debido a la vasodilatación de los receptores β 2 . [8]
El grupo isopropilamina de la isoprenalina la hace selectiva para los receptores β. Los grupos hidroxilo de catecol libres lo mantienen susceptible al metabolismo enzimático. [9]
Farmacocinética
La vida media plasmática de la isoprenalina es de aproximadamente dos minutos. [ cita requerida ]
Química
Está relacionado estructuralmente con la epinefrina . [2]
Historia
Fue aprobado por primera vez en los EE. UU. En 1947. [3] Entre 1963 y 1968 en Inglaterra, Gales, Escocia, Irlanda, Australia y Nueva Zelanda hubo un aumento en las muertes entre las personas que usaban isoprenalina para tratar el asma. Esto se atribuyó a una sobredosis: los inhaladores producidos en esa zona estaban dispensando cinco veces la dosis dispensada por los inhaladores producidos en los EE. UU. Y Canadá, donde no se observaron las muertes. [10] [11]
sociedad y Cultura
Marcas
En junio de 2017, la isoprenalina se comercializaba con muchas marcas en todo el mundo y como dos sales diferentes: Aleudrina, Asthpul, Iludrin, Isomenyl, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina Macure, Isoprénalina, Isoprénalina, Clorhidrato de isoprenalina, Isoprenalina. Isoprenalinesulfaat, Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine, Isopropylnoradrenaline, Isoproterenol, Isoproterenol, Isoproterenol, Isoproterenol hydrochloride, Isoproterenol sulfate, Isuprel, Isuprel, Neo-Epinine, Neodrenal, Proternol, Saventrine también se comercializa como combinación de 1 y Winted. fármaco con ácido cromoglicico como Frenal Compositum, en combinación con pronasa como Isopal P, y en combinación con atropina como Stmerin D. [1]
Referencias
- ^ a b c "Marcas internacionales de isoprenalina" . Drugs.com . Consultado el 21 de junio de 2017 .
- ^ a b c d e "Etiqueta: Inyección de clorhidrato de isoproterenol, solución" . NIH DailyMed. 10 de septiembre de 2013 . Consultado el 21 de junio de 2017 .
- ^ a b c d Mozayani, Ashraf; Raymon, Lionel (2003). Manual de interacciones farmacológicas: una guía clínica y forense . Springer Science & Business Media. págs. 541–542. ISBN 9781592596546.
- ^ Panel de expertos del Programa Nacional de Educación y Prevención del Asma (28 de agosto de 2007). "Informe del panel de expertos 3: directrices para el diagnóstico y el tratamiento del asma" (PDF) . Instituto Nacional del Corazón, los Pulmones y la Sangre de los NIH.
- ^ Zeng H, Li H, Yue M, et al. La isoprenalina protege las células madre intestinales del daño inducido por la quimioterapia. Revista británica de farmacología. Febrero de 2020; 177 (3): 687-700. DOI: 10.1111 / bph.14883
- ^ Hoff, R; Koh, CK (2018). "Resistencia a la insulina inducida por isoproterenol que conduce a la cetoacidosis diabética en la diabetes mellitus tipo 1" . Reportes de casos en endocrinología . 2018 : 4328954. doi : 10.1155 / 2018/4328954 . PMC 6311779 . PMID 30647979 .
- ^ Kleinau G, Pratzka J, Nürnberg D, Grüters A, Führer-Sakel D, Krude H, Köhrle J, Schöneberg T, Biebermann H (octubre de 2011). "Modulación diferencial de la señalización del receptor beta-adrenérgico por agonistas del receptor 1 asociado a trazas de amina" . PLOS ONE . 6 (10): e27073. Código Bibliográfico : 2011PLoSO ... 627073K . doi : 10.1371 / journal.pone.0027073 . PMC 3205048 . PMID 22073124 .
" Tabla 1: EC 50 . Valores de los diferentes agonistas en hTAAR1, hADRB1 y hADRB2 " - ^ Korbut, Ryszard (2017). Farmakologia (en polaco). Wydawnictwo Lekarskie PZWL. pag. 36. ISBN 9788320053685.
- ^ Mehta, Akul (27 de enero de 2011). "Notas - Química medicinal del sistema nervioso periférico - Adrenérgicos y colinérgicos" . Pharmaxchange. Archivado desde el original el 4 de noviembre de 2010 . Consultado el 21 de junio de 2017 .
- ^ Pierce, Neil; Hensley, Michael J. (1998). "Estudios epidemiológicos de beta agonistas y muertes por asma" . Estudios epidemiológicos . 20 (2): 173–86. doi : 10.1093 / oxfordjournals.epirev.a017979 . PMID 9919437 .
- ^ Jalba, MS (2008). "Tres generaciones de controversias en curso sobre el uso de la terapia con agonistas beta de acción corta en el asma: una revisión". El diario del asma . 45 (1): 9-18. doi : 10.1080 / 02770900701495512 . PMID 18259990 .