Los agonistas beta adrenérgicos o beta agonistas son medicamentos que relajan los músculos de las vías respiratorias, lo que las ensancha y facilita la respiración. [1] Son una clase de agentes simpaticomiméticos , cada uno de los cuales actúa sobre los adrenoceptores beta . [2] En general, los agonistas beta-adrenérgicos puros tienen la función opuesta a los betabloqueantes : los ligandos agonistas de beta-adrenérgicos imitan las acciones de las señales de epinefrina y norepinefrina , en el corazón y los pulmones, y en el tejido del músculo liso; la epinefrina expresa la mayor afinidad. La activación de β 1 , β 2 y β3 activa la enzima adenilato ciclasa . Esto, a su vez, conduce a la activación del mensajero secundario monofosfato cíclico de adenosina (cAMP); El cAMP luego activa la proteína quinasa A (PKA) que fosforila las proteínas diana, induciendo finalmente la relajación del músculo liso y la contracción del tejido cardíaco. [3]
Agonistas de los receptores beta adrenérgicos | |
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Clase de droga | |
Identificadores de clase | |
Usar | Bradicardia , asma , insuficiencia cardíaca , etc. |
Código ATC | R03 |
Objetivo biológico | Receptores adrenérgicos ( subtipo β ) |
enlaces externos | |
Malla | D000318 |
En Wikidata |
Función
La activación de los receptores β 1 induce un gasto cronotrópico e inotrópico positivo del músculo cardíaco, lo que aumenta la frecuencia cardíaca y la presión arterial, la secreción de grelina del estómago y la liberación de renina de los riñones. [4]
La activación de los receptores β 2 induce la relajación del músculo liso en los pulmones, el tracto gastrointestinal, el útero y varios vasos sanguíneos. El aumento de la frecuencia cardíaca y la contracción del músculo cardíaco están asociados con los receptores β1; sin embargo, los β 2 producen vasodilatación en el miocardio.
Los receptores β3 se encuentran principalmente en el tejido adiposo. [5] La activación de los receptores β 3 induce el metabolismo de los lípidos. [6]
Usos médicos
Las indicaciones de administración de los agonistas β incluyen:
- Bradicardia (frecuencia cardíaca lenta)
- Asma
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
- Insuficiencia cardiaca
- Reacciones alérgicas
- Hiperpotasemia
- Intoxicación por bloqueadores beta
- Trabajo de parto prematuro (este es un uso no indicado en la etiqueta y podría ser perjudicial) [7]
Efectos secundarios
Aunque son menores en comparación con los de la epinefrina, los agonistas beta suelen tener efectos adversos leves a moderados, que incluyen ansiedad , hipertensión , aumento de la frecuencia cardíaca e insomnio . Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza y temblores esenciales . También se informó hipoglucemia debido a una mayor secreción de insulina en el cuerpo por activación de los receptores β 2 .
En 2013, el zilpaterol , un agonista β vendido por Merck, se retiró temporalmente debido a signos de enfermedad en algunos bovinos que fueron alimentados con el medicamento. [8]
Selectividad del receptor
La mayoría de los agonistas de los receptores beta son selectivos para uno o más receptores beta adrenérgicos. Por ejemplo, los pacientes con frecuencia cardíaca baja reciben tratamientos con agonistas beta que son más "cardio-selectivos", como la dobutamina, que aumenta la fuerza de contracción del músculo cardíaco. Los pacientes que padecen enfermedades pulmonares inflamatorias crónicas como el asma o la EPOC pueden ser tratados con medicamentos dirigidos a inducir una mayor relajación del músculo liso en los pulmones y una menor contracción del corazón, incluidos medicamentos de primera generación como salbutamol (albuterol) y posteriores- medicamentos de generación de la misma clase. [9]
Los agonistas β 3 se encuentran actualmente en investigación clínica y se cree que aumentan la degradación de los lípidos en pacientes obesos. [10]
agonistas β 1
Los agonistas β 1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa y la apertura de los canales de calcio (estimulantes cardíacos; utilizados para tratar el choque cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda, bradiarritmias). Algunos ejemplos seleccionados son:
- Denopamina
- Dobutamina
- Dopexamina (β 1 y β 2 )
- Epinefrina (no selectiva)
- Isoprenalina ( DCI ) , isoproterenol ( USAN ) (β 1 y β 2 )
- Prenalterol
- Xamoterol
agonistas β 2
Los agonistas β 2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa y el cierre de los canales de calcio (relajantes del músculo liso; utilizados para tratar el asma y la EPOC). Algunos ejemplos seleccionados son:
- Arformoterol
- Buphenine
- Clenbuterol
- Dopexamina (β 1 y β 2 )
- Epinefrina (no selectiva)
- Fenoterol
- Formoterol
- Isoetarina
- Isoprenalina ( DCI ) , isoproterenol ( USAN ) (β 1 y β 2 )
- Levosalbutamol ( DCI ) , levalbuterol ( USAN )
- Orciprenalina ( DCI ) , metaproterenol ( USAN )
- Pirbuterol
- Procaterol
- Ritodrina
- Salbutamol ( DCI ) , albuterol ( USAN )
- Salmeterol
- Terbutalina
Indeterminado / sin clasificar
Estos agentes también se enumeran como agonistas por MeSH . [11]
- Arbutamina
- Befunolol
- Bromoacetilprenololmenttano
- Broxaterol
- Cimaterol
- Cirazolina
- Etilefrine
- Hexoprenalina
- Higenamina
- Isoxsuprina
- Mabuterol
- Metoxifenamina
- Oxifedrina
- Ractopamina
- Reproterol
- Rimiterol
- Tretoquinol
- Tulobuterol
- Zilpaterol
- Zinterol
Ver también
- Agonista alfa-adrenérgico
Referencias
- ^ "¿QUÉ SON BETA-AGONISTAS?" . Thoracic.org . Sociedad Torácica Estadounidense. Archivado desde el original el 13 de junio de 2010 . Consultado el 17 de octubre de 2014 .
- ^ Adrenérgicos + beta-agonistas en los encabezados de temas médicos de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.(MeSH)
- ^ Delbruck, Max. "Los receptores beta-adrenérgicos". PMID 12439640 .
- ^ Yoo, B .; et al. "Los receptores beta1-adrenérgicos estimulan la contractilidad cardíaca y la activación de CaMKII in vivo y mejoran la disfunción cardíaca después de un infarto de miocardio". PMID 19633206 .
- ^ Johnson, M. "Mecanismos moleculares de la función, respuesta y regulación del receptor beta (2) -adrenérgico". PMID 16387578 .
- ^ Lowell, BB; Flier, JS (1997). "Tejido adiposo marrón, receptores beta 3-adrenérgicos y obesidad". Annu. Rev. Med . 48 . págs. 307-16. PMID 9046964 .
- ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm243539.htm
- ^ "Copia archivada" . Archivado desde el original el 27 de agosto de 2013 . Consultado el 16 de agosto de 2013 .CS1 maint: copia archivada como título ( enlace )
- ^ Pias, MT "La farmacología de los receptores adrenérgicos" .
- ^ Meyers, DS; Skwish, S .; Dickinson, KE; Kienzle, B .; Arbeeny, CM (febrero de 1997). "Lipólisis mediada por receptor beta 3-adrenérgico y consumo de oxígeno en adipocitos marrones de monos cynomolgus". J. Clin. Endocrinol. Metab . 82 (2). págs. 395–401. PMID 9024225 .
- ^ Lista de agentes de MeSH 82000318