Ketotifeno , vendido bajo el nombre de marca Zaditor entre otros, es una segunda generación de H no competitivo 1 - antihistamínico y Estabilizador de mastocitos . Se vende más comúnmente como una sal con ácido fumárico , fumarato de ketotifeno y está disponible en dos formas. En su forma oftálmica , se utiliza para tratar la conjuntivitis alérgica . [1] En su forma oral , se usa para prevenir ataques de asma o anafilaxia, así como varios trastornos de tipo alérgico de mastocitos. [2] [3] [4] [5] [6]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Zaditor [1] |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a604033 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral ( tabletas ), gotas oftálmicas tópicas. |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 60% |
Enlace proteico | 75% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 12 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.047.348 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 19 N O S |
Masa molar | 309,43 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Fue patentado en 1970 y entró en uso médico en 1976. [7]
Usos médicos
El ketotifeno alivia y previene la picazón y / o la irritación de los ojos asociada con la mayoría de las alergias estacionales . Comienza a actuar minutos después de la administración de las gotas. El fármaco no se ha estudiado en niños menores de tres años. [1] La vida media de eliminación media es de 12 horas. [8] Además de su actividad antihistamínica, también es un antagonista funcional de los leucotrienos y un inhibidor de la fosfodiesterasa .
"[O] ral ketotifeno se ha utilizado en pacientes con asma, rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica, dermatitis atópica, urticaria crónica, urticaria inducida por frío, urticaria colinérgica, urticaria inducida por el ejercicio, [enfermedad sistémica de los mastocitos incluyendo mastocitosis, MCAS, alergia y anafilaxia no alérgica, angioedema] y alergia alimentaria en Canadá, Europa y México ". Ahora disponible con receta en farmacias de compuestos de EE. UU.: "Para adultos y niños mayores con asma o enfermedad alérgica, la dosis recomendada de ketotifeno es de 1 mg dos veces al día". "El personal de la FDA recomendó evaluaciones más extensas para el manejo de la urticaria". [4] [5]
El medicamento también puede ayudar a aliviar el síndrome del intestino irritable . [9]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios incluyen somnolencia, aumento de peso (11-12 libras), boca seca, irritabilidad y aumento de las hemorragias nasales. [10]
Farmacología
Ketotifeno es un selectiva antihistamínico - es decir, un agonista inverso de la histamina H 1 receptor (K i = 0,166 nM) [11] - y Estabilizador de mastocitos . [12] Además, ketotifeno tiene débil anticolinérgico (K i = 204 nM para MACH ) y antiserotoninérgicos (K i = 38,9 nM para 5-HT 2A ) la actividad. [11] [13] Sin embargo, en las dosis en las que se usa típicamente clínicamente, se dice que la actividad anticolinérgica y antiserotonérgica del ketotifeno no es apreciable. [14]
sociedad y Cultura
Nombres de marca
El ketotifeno se comercializa con muchas marcas en todo el mundo. [15]
Referencias
- ^ a b c "Solución de fumarato de zaditor-ketotifeno" . DailyMed . 13 de febrero de 2020 . Consultado el 4 de septiembre de 2020 .
- ^ Sokol, Kristin C .; Amar, Neil K .; Starkey, Jonathan; Grant, J. Andrew (2013). "Ketotifeno en el tratamiento de la urticaria crónica: resurrección de un fármaco antiguo" . Annals of Allergy, Asthma & Immunology . 111 (6): 433–6. doi : 10.1016 / j.anai.2013.10.003 . PMC 4309375 . PMID 24267353 .
- ^ Shawky, Rabah M .; Seifeldin, Neveen S. (2015). "La relación entre la medicación antihistamínica durante el embarazo temprano y defectos de nacimiento" . Revista Egipcia de Genética Humana Médica . 16 (4): 287–90. doi : 10.1016 / j.ejmhg.2015.04.003 .
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- ^ a b Zuberbier, T .; Asero, R .; Bindslev-Jensen, C .; Walter Canonica, G .; Church, MK; Giménez-Arnau, AM; Grattan, CEH; Kapp, A .; Maurer, M .; Merk, HF; Rogala, B .; Saini, S .; Sánchez-Borges, M .; Schmid-Grendelmeier, P .; Schünemann, H .; Staubach, P .; Vena, GA; Wedi, B. (2009). "Directriz EAACI / GA²LEN / EDF / WAO: Manejo de la urticaria". Alergia . 64 (10): 1427–43. doi : 10.1111 / j.1398-9995.2009.02178.x . PMID 19772513 . S2CID 14587946 .
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- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 548. ISBN 9783527607495.
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- ^ "Ketotifen International" . Drugs.com . Consultado el 4 de septiembre de 2020 .
enlaces externos
- "Ketotifen" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.