La lanreotida ( DCI ) es un medicamento que se usa en el tratamiento de la acromegalia y los síntomas causados por tumores neuroendocrinos , en particular el síndrome carcinoide . Es un análogo de somatostatina de acción prolongada , como octreótido . Su secuencia es HD-2Nal-Cys (1) -Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys (1) -Thr-NH2.
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Somatulina |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Intramuscular , subcutáneo |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Aproximadamente el 80% |
Enlace proteico | 78% |
Metabolismo | En el tracto gastrointestinal |
Vida media de eliminación | 2 horas (liberación inmediata) 5 días (liberación sostenida) |
Excreción | Mayormente biliar |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.215.992 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 54 H 69 N 11 O 10 S 2 |
Masa molar | 1096,33 g / mol 1156,380 g / mol (acetato) g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La lanreotida (como acetato de lanreotida ) es fabricada por Ipsen y comercializada con el nombre comercial de Somatuline . Está disponible en varios países, incluidos el Reino Unido , Australia y Canadá , y fue aprobado para la venta en los Estados Unidos por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) el 30 de agosto de 2007. [1]
Farmacología
La lanreótida es un análogo sintético de la somatostatina , una hormona inhibidora de origen natural que bloquea la liberación de varias otras hormonas, incluida la hormona del crecimiento , la hormona estimulante de la tiroides (TSH), la insulina y el glucagón . La lanreótida se une a los mismos receptores que la somatostatina, aunque con mayor afinidad por los receptores periféricos, y tiene una actividad similar. Sin embargo, mientras que la somatostatina se degrada rápidamente en el cuerpo (en minutos), [2] la lanreótida tiene una vida media mucho más larga y produce efectos mucho más prolongados.
La eficacia de la lanreótida no se ha estudiado ampliamente y los resultados difieren mucho entre los ensayos y las formulaciones. [ cita requerida ]
Indicaciones
Lanreotida se utiliza en el tratamiento de la acromegalia , debida a tumores secretores de hormona del crecimiento tanto hipofisarios como no hipofisarios, y en el tratamiento de los síntomas causados por tumores neuroendocrinos , en particular tumores carcinoides y VIPomas . En los Estados Unidos y Canadá, la lanreótida solo está indicada para el tratamiento de la acromegalia. En el Reino Unido, también está indicado en el tratamiento del adenoma tirotrófico , [3] un tumor raro de la glándula pituitaria que secreta TSH.
Lanreotida también muestra actividad contra tumores no endocrinos y, junto con otros análogos de la somatostatina , se está estudiando como un posible agente antitumoral general. [4] [5]
En diciembre de 2014, la FDA de EE. UU. Aprobó la lanreótida para el tratamiento de pacientes con tumores neuroendocrinos gastroenteropancreáticos metastásicos localmente avanzados o metastásicos, bien o moderadamente diferenciados ( TNE-GEP ). [6]
Se utiliza para la enfermedad poliquística del hígado. También se ha demostrado que reduce el volumen en 264 ml de media.
Efectos secundarios
Los principales efectos secundarios del tratamiento con lanreotida son dolor leve a moderado en el lugar de la inyección y alteraciones gastrointestinales , como diarrea , náuseas y vómitos . Se han asociado casos aislados de formación de cálculos biliares con el uso de lanreótida, particularmente durante períodos prolongados. [3]
Formulaciones
Lanreotide está disponible en dos formulaciones: una formulación de liberación sostenida (vendida bajo el nombre comercial 'Somatuline LA'), que se inyecta por vía intramuscular cada diez o catorce días, [3] y una formulación de liberación prolongada (nombre comercial del Reino Unido 'Somatuline Autogel' o 'Somatuline Depot ' en los EE. UU.), que se administra por vía subcutánea una vez al mes. [7]
Propiedades de autoensamblaje
Se ha demostrado que la lanreótida se autoensambla espontáneamente en nanotubos monodispersos de 24,4 nm de diámetro [8] y, posteriormente, se ha utilizado como un sistema modelo fructífero y versátil en varios estudios biofísicos.
Referencias
- ^ "La FDA aprueba un nuevo fármaco para tratar una enfermedad rara, acromegalia" (Comunicado de prensa). EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos . 30 de agosto de 2007 . Consultado el 6 de septiembre de 2007 . CS1 maint: parámetro desalentado ( enlace )
- ^ Rens-Domiano S, Reisine T (1992). "Propiedades bioquímicas y funcionales de los receptores de somatostatina". J Neurochem . 58 (6): 1987–96. doi : 10.1111 / j.1471-4159.1992.tb10938.x . PMID 1315373 . S2CID 36873846 .
- ^ a b c "Somatuline LA" . Compendio electrónico de medicamentos. 17 de septiembre de 2003. Archivado desde el original el 24 de septiembre de 2006 . Consultado el 2 de marzo de 2007 . CS1 maint: parámetro desalentado ( enlace )
- ^ Kvols L, Woltering E (2006). "Papel de los análogos de somatostatina en el manejo clínico de tumores sólidos no neuroendocrinos". Medicamentos contra el cáncer . 17 (6): 601–8. doi : 10.1097 / 01.cad.0000210335.95828.ed . PMID 16917205 .
- ^ Susini C, Buscail L (2006). "Justificación del uso de análogos de somatostatina como agentes antitumorales" . Ann Oncol . 17 (12): 1733–42. doi : 10.1093 / annonc / mdl105 . PMID 16801334 .
- ^ "La FDA aprueba la inyección de lanreotida para GEP-NET" . 2014.
- ^ "Somatuline Autogel" . Compendio electrónico de medicamentos. 12 de abril de 2007. Archivado desde el original el 28 de septiembre de 2007 . Consultado el 19 de abril de 2007 . CS1 maint: parámetro desalentado ( enlace )
- ^ Valéry C, Paternostre M, Robert B, Gulik-Krzywicki T, Narayanan T, Dedieu JC, Keller G, Torres ML, Cherif-Cheikh R, Calvo P, Artzner F (2003). "Organización biomimética: autoensamblaje de octapéptidos en nanotubos de dimensión similar a la cápside viral" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 100 (18): 10258–62. Código Bibliográfico : 2003PNAS..10010258V . doi : 10.1073 / pnas.1730609100 . PMC 193548 . PMID 12930900 .
enlaces externos
- www.AcromegalyCommunity.com: Apoyo emocional y comunitario para las personas afectadas por la acromegalia: página que discute medicamentos, efectos secundarios y programas de prescripción.
- Página de inicio de Somatuline en los EE. UU.
- La información de prescripción del prospecto de Somatuline está disponible en formato PDF.
- Comunicado de prensa de la FDA