El lansoprazol , vendido bajo la marca Prevacid entre otros, es un medicamento que reduce el ácido del estómago . [2] Se utiliza para tratar la úlcera péptica , la enfermedad por reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison . [3] La eficacia es similar a la de otros inhibidores de la bomba de protones (IBP). [4] Se toma por vía oral . [2] El inicio dura unas pocas horas y los efectos duran hasta un par de días. [2]
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Datos clinicos | |
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Pronunciación | / L æ n s oʊ p r ə z oʊ l / LAN- SOH -prə-Zohl |
Nombres comerciales | Prevacid, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a695020 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral , intravenosa (IV) |
Clase de droga | Inhibidor de la bomba de protones |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 80% o más |
Enlace proteico | 97% |
Metabolismo | Hígado ( mediado por CYP3A4 y CYP2C19 ) |
Vida media de eliminación | 1.0-1.5 horas |
Excreción | Riñón y heces |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.173.220 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S |
Masa molar | 369,36 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidad | Mezcla racémica |
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen estreñimiento , dolor abdominal y náuseas . [2] [5] Los efectos secundarios graves pueden incluir osteoporosis , niveles bajos de magnesio en sangre , infección por Clostridium difficile y neumonía . [2] [5] El uso durante el embarazo y la lactancia no tiene una seguridad clara. [1] Actúa bloqueando la H + / K + -ATPasa en las células parietales del estómago. [2]
El lansoprazol fue patentado en 1984 y entró en uso médico en 1992. [6] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2017, fue el medicamento 188 más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de tres millones de recetas. [7] [8]
Usos médicos
El lansoprazol se usa para el tratamiento de: [5]
- Úlceras de estómago y duodeno y úlceras inducidas por AINE
- Infección por Helicobacter pylori , junto con antibióticos (tratamiento adyuvante), el tratamiento para matar H. pylori que causa úlceras u otros problemas implica el uso de otros dos medicamentos además del lansoprazol conocidos como " terapia triple ", e implica tomar dos veces al día durante 10 o 14 días lansoprazol, amoxicilina , y claritromicina
- La enfermedad por reflujo gastroesofágico
- Síndrome de Zollinger-Ellison [9]
No hay pruebas convincentes de que funcione mejor que otros IBP. [4]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de los IBP en general [10] y del lansoprazol en particular [11] pueden incluir: [5]
- Frecuentes: diarrea, dolor abdominal [12]
- Poco frecuentes: boca seca , insomnio , somnolencia , visión borrosa , erupción cutánea , prurito
- Raras y muy raras: alteración del gusto , disfunción hepática , edema periférico , reacciones de hipersensibilidad (incluyendo broncoespasmo , urinario, angioedema , anafilaxia ), fotosensibilidad , fiebre , sudoración , depresión , nefritis intersticial , trastornos sanguíneos (incluyendo leucopenia , leucocitosis , pancitopenia , trombocitopenia ). , artralgia , mialgia , reacciones cutáneas [13] que incluyen ( eritrodermia [14] síndrome de Stevens-Johnson , necrólisis epidérmica tóxica , erupción ampollosa )
Los IBP pueden estar asociados con un mayor riesgo de fracturas de cadera y diarrea asociada a Clostridium difficile . [5] : 22
Interacciones
El lansoprazol interactúa con varios otros medicamentos, ya sea por su propia naturaleza o como un IBP. [15]
- Los IBP reducen la absorción de antifúngicos ( itraconazol y ketoconazol ) [16] y posiblemente aumentan la digoxina en plasma
- Aumenta las concentraciones plasmáticas de cilostazol (riesgo de toxicidad)
El lansoprazol posiblemente interactúe con, entre otros medicamentos:
- sucralfato
- ampicilina
- bisacodilo
- clopidogrel
- delavirdina
- fluvoxamina
- sales de hierro
- voriconazol
- aminofilina y teofilina
- astemizol
Química
Es una mezcla racémica 1: 1 de los enantiómeros dexlansoprazol y levolansoprazol. [17] El dexlansoprazol es un ingrediente activo enantioméricamente puro de un fármaco comercial como resultado del cambio enantiomérico . La vida media de eliminación plasmática de lansoprazol (1,5 h) no es proporcional a la duración de los efectos del fármaco en la persona (es decir , supresión del ácido gástrico ). [18]
Historia
El lansoprazol se sintetizó originalmente en Takeda y se le dio el nombre de desarrollo AG 1749. [19] Takeda lo patentó en 1984 y el fármaco se lanzó en 1991. [20] En los Estados Unidos, fue aprobado para uso médico en 1995. [21]
sociedad y Cultura
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/9/93/Prevacid30mg.png/220px-Prevacid30mg.png)
Patentes
La molécula de lansoprazol no tiene patente, por lo que los medicamentos genéricos están disponibles con muchas marcas en muchos países; [22] existen patentes que cubren algunas formulaciones vigentes a partir de 2015[actualizar]. [23] La protección mediante patente expiró el 10 de noviembre de 2009. [24] [25]
Disponibilidad
Desde 2009, el lansoprazol ha estado disponible sin receta (OTC) en los EE. UU. Como Prevacid 24HR [26] [27] y como Lansoprazole 24HR. [28] En Australia, Pfizer lo comercializa como Zoton. [ cita requerida ]
Investigar
Los experimentos in vitro han demostrado que el lansoprazol se une a la forma patógena de la proteína tau . [29] A partir de 2015[actualizar]Se estaban realizando estudios de laboratorio sobre análogos de lansoprazol para explorar su uso como posibles agentes de obtención de imágenes de PET para diagnosticar tauopatías, incluida la enfermedad de Alzheimer . [29]
Referencias
- ^ a b c "Uso de lansoprazol durante el embarazo" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ a b c d e f "Monografía de lansoprazol para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
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- ^ a b "[99] Eficacia comparativa de los inhibidores de la bomba de protones | Iniciativa terapéutica" . 28 de junio de 2016 . Consultado el 14 de julio de 2016 .
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- ^ Formulario nacional británico (se requiere registro gratuito) 1.3.5 Inhibidores de la bomba de protones
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enlaces externos
- "Lansoprazol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.