Levallorphan

Levallorphan

Datos clinicos
AHFS / Drugs.com	Nombres internacionales de medicamentos
Vías de administración	Oral
Código ATC	ninguno
Estatus legal
Estatus legal	En general: ℞ (solo con receta)
Identificadores
Nombre IUPAC (-) - 17-alilmorfinan-3-ol
Número CAS	152-02-3 Y
PubChem CID	5359371
IUPHAR / BPS	7209
DrugBank	DB00504 norte
ChemSpider	4514267 Y
UNII	353613BU4U
CHEMBL	ChEMBL1254682 norte
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID9023205
Tarjeta de información ECHA	100.005.273
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 19 H 25 N O
Masa molar	283,415  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas Oc1ccc3c (c1) [C @@] 24 [C @ H] ([C @ H] (N (CC2) C \ C = C) C3) CCCC4
InChI EnChI = 1S / C19H25NO / c1-2-10-20-11-9-19-8-4-3-5-16 (19) 18 (20) 12-14-6-7-15 (21) 13- 17 (14) 19 / h2,6-7,13,16,18,21H, 1,3-5,8-12H2 / t16-, 18-, 19- / m0 / s1 Y Clave: OZYUPQUCAUTOBP-WDSOQIARSA-N Y
norteY (¿qué es esto?) (verificar)

Levalorfano ( INN , BAN ) (nombres de marca Lorfan , Naloxifan , Naloxiphan ), también conocidos como tartrato de levalorfan ( USAN ), es un modulador de opiáceos del morfinano familia utilizado como un opioide analgésico y opioide antagonista / antídoto . ^{[1] [2] [3]} Actúa como antagonista del receptor opioide μ (MOR) y como agonista del receptor opioide κ (KOR), ^[4]y como resultado, bloquea los efectos de agentes más fuertes con mayor actividad intrínseca como la morfina al mismo tiempo que produce analgesia . ^[5]

En el pasado, el levallorfano se utilizaba ampliamente en anestesia general , principalmente para revertir la depresión respiratoria producida por los analgésicos opioides y los barbitúricos utilizados para la inducción de la anestesia quirúrgica mientras se mantenía un cierto grado de analgesia (a través del agonismo KOR). Ahora se emplea con menos frecuencia para este propósito, ya que en su lugar se tiende a utilizar el fármaco más nuevo, la naloxona . El levalorfano también se usó en combinación con analgésicos opioides para reducir sus efectos secundarios , principalmente en obstetricia , y una dosis muy pequeña de levalorfano junto con un agonista completo del MOR puede producir una mayor analgesia que cuando este último se usa solo.^[6] De hecho, la combinación de levalorfano con petidina (meperidina) se utilizó con tanta frecuencia que se puso a disposición una formulación estandarizada, conocida como Pethilorfan . ^[7]

Como agonista de la KOR, el levalorfano puede producir reacciones mentales graves en dosis suficientes que incluyen alucinaciones , disociación y otros efectos psicotomiméticos , disforia , ansiedad , confusión , mareos , desorientación , desrealización , sensación de embriaguez , delirios , paranoia y efectos extraños e inusuales. , o sueños perturbadores . ^{[8] [9] [10]}

Ver también

• Butorfanol
• Ciclorfano
• Dextrallorfano
• Levometorfano
• Levorfanol
• Nalbufina
• Nalodeína
• Nalorfina
• Oxilorfano
• Proxorfano
• Samidorphan
• Xorfanol

Referencias

1. Elks J (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 731–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. Sociedad farmacéutica suiza (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Libro con CD-ROM) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-075-1.
3. Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 164–. ISBN 978-94-011-4439-1.
4. Goodman y Gilman (2001). Las bases farmacológicas de la terapéutica (10ª ed.). Publicaciones médicas de McGraw Hill. pag. 602. ISBN 978-0-07-135469-1.
5. Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB (septiembre de 1995). "Actividad inhibidora de la captación de serotonina y norepinefrina de analgésicos de acción central: determinantes estructurales y papel en la antinocicepción". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 274 (3): 1263–70. PMID 7562497 . 
6. Bullough J (octubre de 1959). "Uso de petidina premezclada y antagonistas en analgesia obstétrica; con especial referencia a los casos en los que se utilizó levalorfano" . Revista médica británica . 2 (5156): 859–62. doi : 10.1136 / bmj.2.5156.859 . PMC 1990381 . PMID 13805887 .  
7. Williams G, Cope I (septiembre de 1962). "Una evaluación de una combinación de petidina y levalorfano (" pethilorfan ") en el trabajo de parto". La Revista Médica de Australia . 49 (2): 499–503. doi : 10.5694 / j.1326-5377.1962.tb20494.x . PMID 14000851 . 
8. Hall RC (6 de diciembre de 2012). Presentaciones psiquiátricas de enfermedades médicas: trastornos somatopsíquicos . Springer Science & Business Media. págs. 364–. ISBN 978-94-011-7677-4.
9. Información sobre medicamentos del servicio de formulario de American Hospital . autoridad de la Junta Directiva de la Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos Hospitalarios. 1984. p. 664.
10. Williams JB (1963). Narcóticos . Wm. C. Brown Company. pag. 203.

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