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Levocabastina
Levocabastine.svg
Datos clinicos
Nombres comercialesLivostin
AHFS / Drugs.comInformación detallada para el consumidor de Micromedex

Categoría de embarazo
  • AU : B3
Vías de
administración		Oftálmico, intranasal [1]
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • Ácido (3 S , 4 R ) -1- [ cis -4-ciano-4- (4-fluorofenil) ciclohexil] -3-metil-4-fenil-4-piperidincarboxílico
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
FórmulaC 26 H 29 F N 2 O 2
Masa molar420,528  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Fc1ccc (cc1) [C @] 2 (CC [C @@ H] (CC2) N3CC [C @@] ([C @ H] (C) C3) (c4ccccc4) C (O) = O) C # N
  • EnChI = 1S / C26H29FN2O2 / c1-19-17-29 (16-15-26 (19,24 (30) 31) 21-5-3-2-4-6-21) 23-11-13-25 ( 18-28,14-12-23) 20-7-9-22 (27) 10-8-20 / h2-10,19,23H, 11-17H2,1H3, (H, 30,31) / t19- , 23-, 25-, 26- / m1 / s1 controlarY
  • Clave: ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

La levocabastina (nombre comercial Livostin o Livocab, según la región) es un antagonista selectivo del receptor H 1 de segunda generación que se descubrió en Janssen Pharmaceutica en 1979. Se utiliza para la conjuntivitis alérgica . [3]

Además de actuar como antihistamínico, posteriormente se ha descubierto que la levocabastina también actúa como un antagonista potente y selectivo del receptor de neurotensina NTS 2 , y fue el primer fármaco utilizado para caracterizar los diferentes subtipos de neurotensina. [4] [5] Esto lo ha convertido en una herramienta útil para el estudio de este receptor. [6] [7] [8] [9] [10]

La droga farmacéutica Bilina es una combinación de levocabastina, cloruro de benzalconio y otros componentes y se usa típicamente en una suspensión de 0.5 mg / ml como gotas para los ojos, dispensadas en frascos de 4 ml para el tratamiento de la conjuntivitis alérgica o condiciones oculares alérgicas similares. [11]

Referencias [ editar ]

  1. ^ "RxMed: información farmacéutica - LIVOSTIN NASAL SPRAY" . Consultado el 13 de noviembre de 2005 .
  2. ^ "Livostin - suspensión de clorhidrato de levocabastina" . DailyMed . Consultado el 4 de enero de 2016 .
  3. ^ Pipkorn, U; Bende, M; Hedner, J; Hedner, T (octubre de 1985). "Una evaluación doble ciego de levocabastina tópica, un nuevo antagonista específico de H1 en pacientes con conjuntivitis alérgica". Alergia . 40 (7): 491–6. doi : 10.1111 / j.1398-9995.1985.tb00255.x . PMID 2866725 . S2CID 8681108 .  
  4. ^ Schotte, A; Leysen, JE; Laduron, PM (agosto de 1986). "Evidencia de un sitio de unión de neurotensina [3H] no específico desplazable en cerebro de rata". Archivos de Farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 333 (4): 400–5. doi : 10.1007 / BF00500016 . PMID 3022160 . S2CID 23692347 .  
  5. ^ Kitabgi P, Rostène W, Dussaillant M, Schotte A, Laduron PM, Vincent JP (agosto de 1987). "Dos poblaciones de sitios de unión de neurotensina en el cerebro murino: la discriminación por el antihistamínico levocabastina revela una distribución radioautográfica marcadamente diferente". Revista europea de farmacología . 140 (3): 285–93. doi : 10.1016 / 0014-2999 (87) 90285-8 . PMID 2888670 . 
  6. ^ Chalon P, Vita N, Kaghad M, Guillemot M, Bonnin J, Delpech B, Le Fur G, Ferrara P, Caput D (mayo de 1996). "Clonación molecular de un sitio de unión de neurotensina sensible a levocabastina". Cartas FEBS . 386 (2-3): 91-4. doi : 10.1016 / 0014-5793 (96) 00397-3 . PMID 8647296 . S2CID 5802578 .  
  7. ^ Mazella J, Botto JM, Guillemare E, Coppola T, Sarret P, Vincent JP (septiembre de 1996). "Estructura, expresión funcional y localización cerebral del receptor N de neurotensina / neuromedina sensible a levocabastina del cerebro de ratón" . Revista de neurociencia . 16 (18): 5613-20. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.16-18-05613.1996 . PMC 6578974 . PMID 8795617 .  
  8. ^ Sarret P, Esdaile MJ, Perron A, Martinez J, Stroh T, Beaudet A (septiembre de 2005). "Potente analgesia espinal provocada mediante la estimulación de los receptores de neurotensina NTS2" . Revista de neurociencia . 25 (36): 8188–96. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.0810-05.2005 . PMC 6725526 . PMID 16148226 .  
  9. ^ Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (diciembre de 2006). "Interacciones entre neurotensina NTS2 y receptores opioides en dos respuestas nociceptivas evaluadas en la prueba de placa caliente en ratones". Investigación del cerebro conductual . 175 (2): 399–407. doi : 10.1016 / j.bbr.2006.09.016 . PMID 17074405 . S2CID 24790151 .  
  10. ^ Yamauchi R, Wada E, Kamichi S, Yamada D, Maeno H, Delawary M, Nakazawa T, Yamamoto T, Wada K (septiembre de 2007). "El receptor de neurotensina tipo 2 está involucrado en la memoria del miedo en ratones" . Revista de neuroquímica . 102 (5): 1669–76. doi : 10.1111 / j.1471-4159.2007.04805.x . PMID 17697051 . S2CID 19774998 .  
  11. ^ "Levocabastina oftálmica" . vademecum.es . Consultado el 11 de septiembre de 2014 .

Enlaces externos [ editar ]

  • "Levocabastina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Clorhidrato de levocabastina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.


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