La lomitapida , vendida bajo la marca Juxtapid en los EE. UU. Y como Lojuxta en la UE) es un medicamento que se usa como agente hipolipemiante para el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar , desarrollado por Aegerion Pharmaceuticals . [3] Se ha probado en ensayos clínicos como tratamiento único y en combinación con atorvastatina , ezetimiba y fenofibrato . [4] [5]
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Juxtapid (EE. UU.), Lojuxta (UE) |
Otros nombres | AEGR-773, BMS-201038 |
Datos de licencia |
|
Vías de administración | Oral ( cápsulas ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
| |
Número CAS |
|
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank |
|
ChemSpider | |
UNII |
|
KEGG | |
CHEBI |
|
CHEMBL |
|
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 39 H 37 F 6 N 3 O 2 |
Masa molar | 693,734 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(¿qué es esto?) (verificar) |
La Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) aprobó la lomitapida el 21 de diciembre de 2012 como medicamento huérfano para reducir el colesterol LDL , el colesterol total , la apolipoproteína B y el colesterol de lipoproteínas no de alta densidad (no HDL) en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica. (HoFH). [6]
El 31 de mayo de 2013, el Comité Europeo de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) adoptó un dictamen positivo con voto unánime recomendando una autorización de comercialización para la lomitapida. [2] El 31 de julio de 2013, la Comisión Europea aprobó la lomitapida como complemento de una dieta baja en grasas y otros medicamentos hipolipemiantes con o sin aféresis de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en pacientes adultos con HoFH.
Mecanismo de acción
La lomitapida inhibe la proteína de transferencia de triglicéridos microsomal (MTP o MTTP) que es necesaria para el ensamblaje y secreción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) en el hígado. [3] [7]
El 24 de diciembre de 2012, el fabricante de medicamentos Aegerion anunció que habían sido aprobados por la FDA como "un complemento de una dieta baja en grasas y otros tratamientos para reducir los lípidos ... en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica (HoFH)". [8] [9]
Efectos secundarios
En un estudio de fase III, la lomitapida provocó niveles elevados de aminotransferasas y acumulación de grasa en el hígado. [7]
Referencias
- ^ "Cápsula de mesilato de juxtapid- lomitapide" . DailyMed . Consultado el 27 de enero de 2021 .
- ^ a b "EPAR de Lojuxta" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 27 de enero de 2021 .
- ^ a b H. Spreitzer (12 de marzo de 2007). "Neue Wirkstoffe - BMS-201038". Österreichische Apothekerzeitung (en alemán) (6/2007): 268.
- ^ Horwich TB, Fonarow GC (julio de 2008). "Medidas de obesidad y resultados después de un infarto de miocardio" . Circulación . 118 (5): 469–71. doi : 10.1161 / CIRCULATIONAHA.108.792689 . PMID 18663098 .
- ^ "Aegerion Pharmaceuticals, Inc. anuncia datos de fase II de AEGR-733 que demuestran una reducción significativa del colesterol LDL con un perfil de seguridad hepático prometedor" . Business Wire . 9 de noviembre de 2008. Archivado desde el original el 29 de febrero de 2012.
- ^ "La FDA aprueba un nuevo fármaco huérfano para el trastorno de colesterol raro" . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Archivado desde el original el 28 de enero de 2013.
- ^ a b Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis A, et al. (Enero de 2007). "Inhibición de la proteína de transferencia de triglicéridos microsomales en la hipercolesterolemia familiar". La Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 356 (2): 148–56. doi : 10.1056 / NEJMoa061189 . PMID 17215532 .
- ^ "FDA aprueba Juxtapid para hipercolesteolemia familiar homocigota" . 26 de diciembre de 2012. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2012 . Consultado el 1 de enero de 2013 .
- ^ "La FDA aprueba las cápsulas de yuxtapida (lomitapida) de Aegerion Pharmaceuticals para la hipercolesterolemia familiar homocigota (HoFH)" (Comunicado de prensa). Aegerion Pharmaceuticals. 24 de diciembre de 2012. Archivado desde el original el 22 de septiembre de 2016 . Consultado el 1 de enero de 2013 .
enlaces externos
- "Lomitapide" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.