Agonista de los receptores beta adrenérgicos de acción prolongada
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Agonista de los receptores beta adrenérgicos de acción prolongada
Clase de droga
Salmeterol.svg
Salmeterol: un ejemplo de agonista de los receptores adrenérgicos β 2 de acción prolongada
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Los agonistas de los receptores adrenérgicos β de acción prolongada ( LABA , más específicamente, los agonistas de los receptores adrenérgicos β 2 de acción prolongada ) generalmente se prescriben para pacientes con asma persistente de moderada a grave o pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Están diseñados para reducir la necesidad de agonistas β 2 de acción más corta como el salbutamol (albuterol) , ya que tienen una duración de acción de aproximadamente 12 horas en comparación con la duración de 4 a 6 horas del salbutamol, lo que los convierte en candidatos. para ahorrar dosis altas de corticosteroides [ cita requerida ]o tratar el asma nocturna y proporcionar una mejoría sintomática en pacientes con EPOC. Con la excepción del formoterol , los agonistas β 2 de acción prolongada no se recomiendan para el tratamiento de las exacerbaciones agudas del asma debido a su inicio de acción más lento en comparación con el salbutamol. Su acción de larga duración se debe a la adición de una cadena lateral lipofílica larga que se une a un exosito en los receptores adrenérgicos. Esto permite que la parte activa de la molécula se una y se desacople continuamente a los receptores β 2 en el músculo liso de los pulmones.

Usos médicos

Cuando se combinan con esteroides inhalados, los agonistas de los receptores adrenérgicos β pueden mejorar los síntomas. [1] [2] En los niños, este beneficio es incierto y pueden ser potencialmente dañinos. [2] No deben usarse sin un esteroide acompañante debido a un mayor riesgo de síntomas graves, incluida la exacerbación tanto en niños como en adultos. [3] Un metanálisis de 2018 no pudo determinar si un aumento de los eventos adversos graves informados en el metanálisis anterior sobre el salmeterol regular solo se elimina con el uso adicional de corticosteroides inhalados habituales. [4]Se están realizando grandes estudios de vigilancia para proporcionar más información. No hubo muertes relacionadas con el asma y pocos eventos adversos graves relacionados con el asma cuando se usa salmeterol con un esteroide inhalado. [5] [6] Al menos con formoterol , parece haber un mayor riesgo incluso cuando se usan esteroides [7] y este riesgo no se ha descartado para el salmeterol. [8]

Agentes

Algunos de los agonistas de los receptores adrenérgicos β 2 de acción prolongada actualmente disponibles incluyen:
Denominación común internacional (DCI): Denominación comercial (marca)

Ultra-LABA

Varios agonistas de los receptores adrenérgicos β de acción prolongada tienen una duración de acción de 24 horas, lo que permite su administración una vez al día. Se consideran agonistas de los receptores adrenérgicos β de acción ultralarga (ultra-LABA) [10] y ahora están aprobados.

  • indacaterol : aprobado por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) el 30 de noviembre de 2009, [11] y por el equivalente de la FDA rusa con el nombre comercial de Onbrez Breezhaler . En los Estados Unidos. fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) con el nombre comercial Arcapta Neohaler el 1 de julio de 2011) [12]
  • olodaterol : aprobado en algunos países europeos y Rusia, y por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 31 de julio de 2014 bajo Striverdi Respimat [13]
  • vilanterol es el ultra-LABA que no está disponible por sí solo, sino solo como un componente de medicamentos combinados:
    • con furoato de fluticasona : Breo Ellipta ( EE . UU. ) , Relvar Ellipta ( UE , RU ) . Este segundo medicamento en esta combinación es el corticosteroide inhalado sintético furoato de fluticasona . Este producto fue aprobado por la FDA en mayo de 2013 como terapia inhalada una vez al día para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
    • con bromuro de umeclidinio : Anoro Ellipta . El bromuro de umeclidinio es un antagonista muscarínico de acción prolongada . [14] Esta combinación fue aprobada por la FDA el 18 de diciembre de 2013 [15] para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo de la EPOC. El 28 de marzo de 2014, fue aprobado en países europeos [16] y en Rusia [17] con el mismo nombre comercial.

Ultra-LABA en desarrollo

  • abediterol (nombre en código LAS100977) [18] [19]
  • salmefamol ( salbutamol y para -methoxyamphetamine (PMA) híbrido) [ citación necesaria ]

Agentes fallidos

  • carmoterol (anteriormente TA-2005): [19] desarrollo terminado [20]
  • PF-610355 : desarrollo terminado [21]

Preocupaciones

Si bien el uso de LABA inhalados todavía se recomienda en las pautas para el asma para el control mejorado de los síntomas resultante, [22] un gran metanálisis de los resultados agrupados de 19 ensayos con 33,826 participantes ha planteado preocupaciones adicionales de que el salmeterol puede aumentar la pequeños riesgos de muerte por asma, y ​​este riesgo adicional no se reduce con el uso adicional de esteroides inhalados (por ejemplo, como con el producto combinado fluticasona / salmeterol ). [23] Esto parece ocurrir porque aunque los LABA alivian los síntomas del asma, también promueven la inflamación y la sensibilidad bronquial sin previo aviso. [24]

El 18 de febrero de 2011, la FDA emitió una alerta de seguridad para los agonistas β de acción prolongada. [25] Tras nuevos ensayos clínicos de seguridad, la FDA emitió una guía actualizada el 20 de diciembre de 2017, de que no existe un aumento significativo del riesgo de resultados de asma graves con los LABA cuando se usan junto con corticosteroides inhalados. [26]

Referencias

  1. ^ Higashi, AS; Zhu S; Stafford RS; Alexander GC (2011). "Tendencias nacionales en el tratamiento ambulatorio del asma, 1997-2009" . Revista de Medicina Interna General . 26 (12): 1465–70. doi : 10.1007 / s11606-011-1796-4 . PMC  3235617 . PMID  21769507 .
  2. ↑ a b Ducharme, Francine M; Ni Chroinin, Muireann; Greenstone, Ilana; Lasserson, Toby J (12 de mayo de 2010). "Adición de agonistas beta2 de acción prolongada a corticosteroides inhalados versus corticosteroides inhalados a la misma dosis para el asma crónica en adultos y niños" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (5): CD005535. doi : 10.1002 / 14651858.CD005535.pub2 . PMC 4169792 . PMID 20464739 .  
  3. ^ Fanta CH (marzo de 2009). "Asma". Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 360 (10): 1002-14. doi : 10.1056 / NEJMra0804579 . PMID 19264689 . 
  4. ^ Cates, Christopher J .; Schmidt, Stefanie; Ferrer, Montse; Sayer, Ben; Waterson, Samuel (3 de diciembre de 2018). "Esteroides inhalados con y sin salmeterol regular para el asma: eventos adversos graves" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 12 : CD006922. doi : 10.1002 / 14651858.CD006922.pub4 . ISSN 1469-493X . PMC 6524619 . PMID 30521673 .   
  5. ^ Cates CJ, Cates MJ (2008). Cates, Christopher J (ed.). "Tratamiento regular con salmeterol para el asma crónica: eventos adversos graves" . Cochrane Database Syst Rev (3): CD006363. doi : 10.1002 / 14651858.CD006363.pub2 . PMC 4015854 . PMID 18646149 .  
  6. ^ "Comunicado de la FDA sobre la seguridad de los medicamentos: nuevos requisitos de seguridad para los medicamentos para el asma inhalados de acción prolongada denominados agonistas beta de acción prolongada (LABA)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Febrero de 2010. Archivado desde el original el 2 de noviembre de 2017 . Consultado el 16 de diciembre de 2019 . Con base en la información disponible, la FDA concluye que existe un mayor riesgo de exacerbación severa de los síntomas del asma, lo que lleva a hospitalizaciones en pacientes pediátricos y adultos, así como a la muerte en algunos pacientes que usan LABA para el tratamiento del asma. La agencia exige REMS y cambios en el etiquetado de clases para mejorar el uso seguro de estos productos.
  7. ^ Cates, CJ; Cates, MJ (18 de abril de 2012). "Tratamiento regular con formoterol para el asma crónica: eventos adversos graves" . Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 4 (4): CD006923. doi : 10.1002 / 14651858.CD006923.pub3 . PMC 4017186 . PMID 22513944 .  
  8. ^ Cates, CJ; Cates, MJ (16 de julio de 2008). "Tratamiento regular con salmeterol para el asma crónica: eventos adversos graves" . Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (3): CD006363. doi : 10.1002 / 14651858.CD006363.pub2 . PMC 4015854 . PMID 18646149 .  
  9. ^ Matera, MG; Cazzola, M (2007). " Agonistas de los receptores adrenérgicos β 2 de acción ultralarga: ¿una opción terapéutica emergente para el asma y la EPOC?" . Drogas . 67 (4): 503-15. doi : 10.2165 / 00003495-200767040-00002 . PMID 17352511 . S2CID 46976912 . Consultado el 7 de marzo de 2016 .  
  10. ^ Cazzola M, Matera MG, Lötvall J (julio de 2005). "Agonistas beta 2 de acción ultralarga en desarrollo para el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica". Opinión de Expertos Investigar Drogas . 14 (7): 775–83. doi : 10.1517 / 13543784.14.7.775 . PMID 16022567 . S2CID 11930383 .  
  11. ^ Informe de evaluación pública europea para Onbrez Breezhaler Archivado el 16 de enero de 2010 en la Wayback Machine.
  12. ^ "La FDA aprueba Arcapta Neohaler para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica" (Comunicado de prensa). EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). 2011-07-01. Archivado desde el original el 3 de julio de 2011 . Consultado el 2 de julio de 2011 .
  13. ^ "Nuevo Striverdi (olodaterol) Respimat una vez al día obtiene aprobación en los primeros países de la UE" . Boehringer Ingelheim. 18 de octubre de 2013.
  14. ^ "Incruse Ellipta (polvo de inhalación de umeclidinio) para uso por inhalación oral. Información de prescripción completa" (PDF) . GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709 . Consultado el 22 de febrero de 2016 .
  15. ^ "La FDA aprueba Anoro Ellipta para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). Archivado desde el original el 24 de marzo de 2016 . Consultado el 25 de marzo de 2016 .
  16. ^ "Informe de evaluación: Anoro. DCI: bromuro de umeclidinio / vilanterol" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos . Consultado el 25 de marzo de 2016 .
  17. ^ "Registro estatal de Nedicinas: Anoro Ellipta (vilanterol + bromuro de umeclidinio)" . Registro estatal de medicamentos de Rusia (en ruso) . Consultado el 25 de marzo de 2016 .
  18. ^ Beier, J; Fuhr, R; Massana, E; Jiménez, E; Seoane, B; de Miquel, G; Ruiz, S (octubre de 2014). "Abediterol (LAS100977), un nuevo agonista β 2 de acción prolongada: eficacia, seguridad y tolerabilidad en el asma persistente" . Medicina respiratoria . 108 (10): 1424-1429. doi : 10.1016 / j.rmed.2014.08.005 . PMID 25256258 . Consultado el 25 de marzo de 2016 . 
  19. ^ a b Cazzola, Mario; Luigino Calzetta; Maria Gabriella Matera3 (mayo de 2011). "Agonistas de los receptores adrenérgicos β2: dirección actual y futura" . Br J Pharmacol . 163 (1): 4–17. doi : 10.1111 / j.1476-5381.2011.01216.x . PMC 3085864 . PMID 21232045 .  
  20. ^ "Chiesi: Informe anual 2010" (PDF) . Chiesi Farmaceutici SpA p. 20 . Consultado el 27 de marzo de 2016 .
  21. ^ "AdisInsight: PF 610355" . Springer International Publishing AG . Consultado el 25 de marzo de 2016 .
  22. ^ British Thoracic Society & Scottish Intercollegiate Guidelines Network (SIGN). Directriz británica sobre el manejo del asma . Directriz núm. 63. Edimburgo: SIGN; 2004. ( HTML archivado 2006-06-18 en Wayback Machine , PDF completo archivado 2006-07-24 en Wayback Machine , PDF de resumen archivado 2006-07-24 en Wayback Machine )
  23. ^ Salpeter S, Buckley N, Ormiston T, Salpeter E (2006). "Metanálisis: efecto de los agonistas beta de acción prolongada sobre las exacerbaciones graves del asma y las muertes relacionadas con el asma" . Ann Intern Med . 144 (12): 904-12. doi : 10.7326 / 0003-4819-144-12-200606200-00126 . PMID 16754916 . 
  24. ^ Krishna Ramanujan (9 de junio de 2006). "Los inhaladores de asma comunes causan hasta el 80 por ciento de las muertes relacionadas con el asma, afirman los investigadores de Cornell y Stanford" . ChronicalOnline - Universidad de Cornell.
  25. ^ "Alertas de seguridad para productos médicos humanos> Beta-agonistas de acción prolongada (LABA): nuevos requisitos de uso seguro" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). Archivado desde el original el 22 de marzo de 2016 . Consultado el 25 de marzo de 2016 .
  26. ^ "Comunicado de la FDA sobre la seguridad de los medicamentos: la revisión de la FDA no encuentra un aumento significativo en el riesgo de resultados graves de asma con agonistas beta de acción prolongada (LABA) utilizados en combinación con corticosteroides inhalados (ICS)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA).
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