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No confundir con Fenoterol .
Formoterol
Formoterol.svg
Formoterol ball-and-stick model.png
Formoterol (arriba),
( R , R ) - (-) - formoterol (centro) y
( S , S ) - (+) - formoterol (abajo)
Datos clinicos
Nombres comercialesOxeze, Foradil, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : B3
Vías de
administración		Inhalación ( cápsulas para inhalación oral, DPI , MDI )
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • Reino Unido : POM (solo con receta)
  • EE . UU . : solo ℞
  • UE : solo con receta [1]
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico61% a 64%
Metabolismo Desmetilación y glucuronidación del hígado ( involucrados CYP2D6 , CYP2C19 , CYP2C9 y CYP2A6 )
Vida media de eliminación10 h
ExcreciónRiñón y heces
Identificadores
  • ( RR , SS ) - N - [2-hidroxi-5- [1-hidroxi-2- [1- (4-metoxifenil) propan-2-ilamino] etil] fenil] formamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • 2340731 controlarY
UNII
  • 5ZZ84GCW8B
KEGG
  • D07990 controlarY
CHEBI
  • CHEBI: 408174 controlarY
CHEMBL
  • ChEMBL1363 controlarY
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID1023077
Tarjeta de información ECHA100.131.654
Datos químicos y físicos
FórmulaC 19 H 24 N 2 O 4
Masa molar344,411  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
QuiralidadMezcla racémica
Sonrisas
  • O = CNc1cc (ccc1O) [C @@ H] (O) CN [C @ H] (C) Cc2ccc (OC) cc2
InChI
  • EnChI = 1S / C19H24N2O4 / c1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 7-4-14) 20-11-19 (24) 15-5-8-18 (23) 17 ( 10-15) 21-12-22 / h3-8,10,12-13,19-20,23-24H, 9,11H2,1-2H3, (H, 21,22) / t13-, 19 + / m1 / s1 controlarY
  • Clave: BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N controlarY
  (verificar)

El formoterol , también conocido como formoterol , es un agonista β 2 de acción prolongada (LABA) que se utiliza como broncodilatador en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). El formoterol tiene una duración de acción prolongada (hasta 12 h) en comparación con los agonistas β 2 de acción corta como el salbutamol (albuterol), que son eficaces durante 4 a 6 h. Los LABA como el formoterol se utilizan como "controladores de síntomas" para complementar la terapia profiláctica con corticosteroides . Un agonista β 2 "de alivio" de acción corta (p. Ej., Salbutamol) sigue siendo necesario, ya que los LABA no se recomiendan para el tratamiento del asma aguda.

Fue patentado en 1972 y entró en uso médico en 1998. [2] También se comercializa en las formulaciones combinadas budesonida / formoterol y mometasona / formoterol .

Efectos secundarios [ editar ]

En noviembre de 2005, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) publicó un aviso de salud alertando al público sobre los hallazgos que muestran que el uso de agonistas β 2 de acción prolongada podría conducir a un empeoramiento de los síntomas de las sibilancias en algunos pacientes. [3]

En el momento actual, [ ¿cuándo? ] Los agonistas β 2 de acción prolongada disponibles incluyen salmeterol , formoterol, bambuterol y salbutamol oral de liberación sostenida .

Las combinaciones de esteroides inhalados y broncodilatadores de acción prolongada se están generalizando; las preparaciones combinadas incluyen fluticasona / salmeterol y budesonida / formoterol .

Mecanismo de acción [ editar ]

El formoterol inhalado actúa como otros agonistas β 2 , provocando broncodilatación al relajar el músculo liso de las vías respiratorias para tratar la exacerbación del asma.

Sociedad y cultura [ editar ]

Nombres de marca [ editar ]

Inhalador de polvo a base de budesonida y formoterol

Se comercializa en tres formas: un inhalador de polvo seco (DPI), un inhalador de dosis medidas (MDI) y una solución para inhalación, con varias marcas que incluyen Atock, Atimos / Atimos Modulite, Foradil / Foradile, Oxeze / Oxis y Intérprete.

  • Foradil / Foradile cápsulas para inhalación oral ( Schering-Plough en los EE.UU., Novartis resto del mundo)
  • Oxeze / Oxis Turbuhaler inhalador de polvo seco (DPI) ( AstraZeneca )
  • Atock ( Astellas )
  • Atimos / Atimos Modulite Inhalador de dosis medidas (MDI) ( Chiesi )
  • Inhalación Perforomist solución ( Mylan NV )

Usos y combinaciones [ editar ]

  • Arformoterol (( R , R ) - (-) - formoterol) - un compuesto enantiopuro utilizado en el tratamiento de la EPOC
  • Fármacos combinados:
    • Bromuro de aclidinio / formoterol
    • Budesonida / formoterol
    • Furoato de mometasona / formoterol

Referencias [ editar ]

  1. ^ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/formoterol-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00001469/202005_en.pdf
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 543. ISBN 9783527607495.
  3. ^ "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus y Symbicort Information (agonistas beta de acción prolongada)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) .[ enlace muerto ]

Enlaces externos [ editar ]

  • "Formoterol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Fumarato de formoterol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.