Inhibidor de la monoaminooxidasa


Los inhibidores de la monoaminooxidasa ( IMAO ) son una clase de fármacos que inhiben la actividad de una o ambas enzimas monoaminooxidasa : monoaminooxidasa A (MAO-A) y monoaminooxidasa B (MAO-B). Son mejor conocidos como antidepresivos altamente eficaces, así como agentes terapéuticos efectivos para el trastorno de pánico y la fobia social . Son particularmente efectivos en la depresión resistente al tratamiento y la depresión atípica . [1] También se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y varios otros trastornos.

Los inhibidores reversibles de la monoaminooxidasa A ( RIMA ) son una subclase de los IMAO que inhiben de forma selectiva y reversible la enzima MAO-A. Los RIMA se utilizan clínicamente en el tratamiento de la depresión y la distimia . Debido a su reversibilidad, son más seguros en sobredosis de una sola droga que los IMAO irreversibles más antiguos, [2] y más débiles para aumentar las monoaminas importantes en el trastorno depresivo. [3] Las RIMA no han ganado una amplia participación de mercado en los Estados Unidos.

Se ha encontrado que los IMAO son efectivos en el tratamiento del trastorno de pánico con agorafobia , [4] fobia social , [5] [6] [7] depresión atípica [8] [9] o trastorno mixto de ansiedad y depresión, bulimia , [10 ] [11] [12] [13] y el trastorno de estrés postraumático , [14] así como el trastorno límite de la personalidad , [15] y el trastorno obsesivo compulsivo (TOC). [16] [17]Los IMAO parecen ser particularmente efectivos en el tratamiento de la depresión bipolar según un análisis retrospectivo de 2009. [18] Hay informes de la eficacia de los IMAO en el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), la tricotilomanía , el trastorno dismórfico corporal y el trastorno de la personalidad por evitación . pero estos informes son de informes de casos no controlados. [19]

Los IMAO también se pueden usar en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson al dirigirse en particular a la MAO-B (por lo tanto, afectar las neuronas dopaminérgicas ), además de proporcionar una alternativa para la profilaxis de la migraña . La inhibición de MAO-A y MAO-B se utiliza en el tratamiento de la depresión clínica y la ansiedad .

Los IMAO parecen estar particularmente indicados para pacientes ambulatorios con distimia complicada con trastorno de pánico o disforia histeroide [20]

Los IMAO más nuevos, como la selegilina (normalmente utilizada en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson) y la moclobemida IMAO reversible , proporcionan una alternativa más segura [19] y ahora se utilizan a veces como terapia de primera línea.


Cómo funcionan las RIMA y por qué las RIMA solo pueden aumentar mínimamente los neurotransmisores relacionados con la depresión
Fórmula esquelética de moclobemida , el prototipo de RIMA .
Diagrama de cinta de un monómero de MAO-A humano, con FAD y clorgilina unidos, orientado como si estuviera unido a la membrana externa de una mitocondria . Desde PDB : 2BXS .