El ácido meclofenámico (utilizado como meclofenamato sódico , marca Meclomen ) es un fármaco que se utiliza para el dolor articular, muscular, la artritis y la dismenorrea . [1] Es un miembro de la clase de derivados del ácido antranílico (o fenamato) de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y fue aprobado por la FDA de EE. UU. En 1980. [2] Como otros miembros de la clase, es una ciclooxigenasa (COX), que previene la formación de prostaglandinas . [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Meclomen |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.010.382 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 11 Cl 2 N O 2 |
Masa molar | 296,15 g · mol −1 |
Los científicos dirigidos por Claude Winder de Parke-Davis inventaron el meclofenamato sódico en 1964, junto con otros miembros de la clase, el ácido mefenámico en 1961 y el ácido flufenámico en 1963. [4] : 718
Las patentes del medicamento expiraron en 1985 [5] : 295 y se introdujeron varios genéricos en los EE. UU., Pero en julio de 2015 solo Mylan todavía lo vendía. [6] [7]
No se usa ampliamente en humanos ya que tiene una alta tasa (30-60%) de efectos secundarios gastrointestinales. [8] : 310
Efectos adversos
En octubre de 2020, la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) requirió que la etiqueta del medicamento se actualizara para todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para describir el riesgo de problemas renales en los bebés por nacer que resultan en niveles bajos de líquido amniótico . [9] [10] Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más tarde del embarazo. [9] [10]
Uso en caballos
El ácido meclofenámico se vende con el nombre comercial "Arquel" para su uso en caballos y se administra en forma de gránulos por vía oral a una dosis de 2,2 mg / kg / día. [11] Tiene un inicio de acción relativamente lento, tarda de 36 a 48 horas en alcanzar el efecto completo, [12] y es más útil para el tratamiento de la enfermedad musculoesquelética crónica. [13] Se ha encontrado que es beneficioso para el tratamiento del síndrome navicular , laminitis y osteoartritis , [12] en algunos casos tiene un efecto más profundo que el AINE fenilbutazona comúnmente utilizado . [14] Sin embargo, debido al costo, no se utiliza de forma rutinaria en la práctica. La toxicidad debida a una dosis excesiva es similar a la de la fenilbutazona, que incluye depresión, anorexia , pérdida de peso, edema , diarrea , ulceración oral y disminución del hematocrito . [14]
Referencias
- ^ "meclofenamato, Meclomen: datos de fármacos, efectos secundarios y dosificación" . medicinenet.com .
- ^ Página de la FDA Meclomen en la página de la FDA consultada el 3 de julio de 2015
- ^ "Ácido mefenámico" . Base de datos de NIH LiverTox . 23 de junio de 2015 . Consultado el 3 de julio de 2015 .
- ^ Whitehouse M (2009). "Medicamentos para tratar la inflamación: un panorama histórico". En Rahman A, et al. (eds.). Fronteras de la química medicinal . 4 . Editores de ciencia de Bentham. págs. 707–729. ISBN 978-1-60805-207-3.
- ^ Estados Unidos. Congreso. Oficina de Evaluación Tecnológica Investigación y Desarrollo Farmacéutico: Costos, Riesgos y Recompensas DIANE Publishing, 1993 ISBN 978-0-7881-0468-8
- ^ "ANDA de meclofenamato sódico" . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. Archivado desde el original el 4 de junio de 2015 . Consultado el 3 de julio de 2015 .
- ^ "Etiqueta Mylan para meclofenamato sódico" . Med diario . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. Octubre de 2013 . Consultado el 3 de julio de 2015 .
- ^ Aronson JK (2009). Efectos secundarios de los analgésicos y antiinflamatorios de Meyler . Elsevier. ISBN 978-0-08-093294-1.
- ^ a b "La FDA advierte que el uso de un tipo de medicamento para el dolor y la fiebre en la segunda mitad del embarazo podría provocar complicaciones" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) (Nota de prensa). 15 de octubre de 2020 . Consultado el 15 de octubre de 2020 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ a b "Los AINE pueden causar problemas renales poco frecuentes en el feto" . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos . 21 de julio de 2017 . Consultado el 15 de octubre de 2020 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ McIlwraith CW, Frisbie DD, Kawcak CE (2001). "Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos". Proc. AAEP . 47 : 182-187.
- ^ a b Cotter GH, Riley WF, Beck CC, Coppock RW (1973). "Arquel (Cl-1583). Un nuevo fármaco antiinflamatorio no esteroideo para caballos". Actas. Soy practicante equino asociado . 19 : 81–90.
- ^ Snow DH, Baxter P, Whiting B (junio de 1981). "La farmacocinética del ácido meclofenámico en el caballo". Revista de Farmacología y Terapéutica Veterinaria . 4 (2): 147–56. doi : 10.1111 / j.1365-2885.1981.tb00724.x . PMID 7349327 .
- ^ a b Lees P, Higgins AJ (marzo de 1985). "Farmacología clínica y usos terapéuticos de antiinflamatorios no esteroideos en el caballo". Revista Veterinaria Equina . 17 (2): 83–96. doi : 10.1111 / j.2042-3306.1985.tb02056.x . PMID 3987667 .