La mesalazina , también conocida como mesalamina o ácido 5-aminosalicílico ( 5-ASA ), es un medicamento que se usa para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal , incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . [1] Generalmente se usa para enfermedades de leve a moderadamente severas. [1] Se toma por vía oral o rectal . [1] Las formulaciones que se toman por vía oral parecen ser igualmente efectivas. [4]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Asacol, Lialda, Pentasa, otros [1] |
Otros nombres | mesalamina, ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA, mesalamina ( USAN EE . UU. ) |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a688021 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por boca , rectal |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | por vía oral: 20-30% absorbido por vía rectal: 10-35% |
Metabolismo | La pared de la mucosa intestinal y el hígado se metabolizan rápida y extensamente. |
Vida media de eliminación | 5 horas después de la dosis inicial. En estado estacionario 7 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.001.745 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 7 H 7 N O 3 |
Masa molar | 153,137 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 283 ° C (541 ° F) |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, náuseas, dolor abdominal y fiebre. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir pericarditis , problemas hepáticos y problemas renales . [1] [4] Su uso durante el embarazo y la lactancia parece seguro. [4] En personas con alergia a las sulfas, ciertas formulaciones pueden provocar problemas. [1] La mesalazina es un aminosalicilato y antiinflamatorio . [1] [4] Actúa por contacto directo con los intestinos . [1]
La mesalazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1987. [1] [5] Está disponible como medicamento genérico y se vende con muchas marcas en todo el mundo. [6] [1] En 2017, fue el medicamento 246 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [7] [8]
Usos médicos
Se utiliza para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal , incluida la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn . [1] Generalmente se usa para enfermedades de leve a moderadamente severas. [1] Se toma por vía oral o rectal . [1] Las formulaciones que se toman por vía oral parecen ser igualmente efectivas. [4]
Efectos secundarios
No hay datos sobre su uso en mujeres embarazadas, pero el fármaco atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna . El fármaco no debe utilizarse en niños menores de dos, [9] las personas con enfermedad renal , [9] o las personas que son alérgicas a la aspirina . [9]
Los efectos secundarios son principalmente gastrointestinales, pero también pueden incluir dolor de cabeza; Los efectos gastrointestinales incluyen náuseas, diarrea y dolor abdominal. Ha habido informes dispersos de varios problemas cuando se usa la forma oral, que incluyen: problemas causados por mielosupresión ( leucopenia , neutropenia , agranulocitosis , anemia aplásica y trombocitopenia ), así como pérdida de cabello, neuropatía periférica , pancreatitis , problemas hepáticos, miocarditis. y pericarditis , reacciones pulmonares alérgicas y fibróticas, reacciones de tipo lupus eritematoso y erupción cutánea (incluida urticaria ), fiebre medicamentosa , nefritis intersticial y síndrome nefrótico , generalmente reversibles con la abstinencia. Muy raramente, el uso de mesalazina se ha asociado con una exacerbación de los síntomas de colitis , síndrome de Stevens Johnson y eritema multiforme . [9]
Química
La mesalazina es el resto activo de la sulfasalazina , que se metaboliza a sulfapiridina y mesalazina. [10] También es el componente activo del profármaco balsalazida junto con la molécula portadora inerte 4-aminobenzoil-beta-alanina. [11]
sociedad y Cultura
Nombres de marca
La mesalazina se comercializa con varias marcas, incluidas Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Lialda, Pentasa, Rowasa y Sfrowasa. [12] [13]
Referencias
- ^ a b c d e f g h i j k l m n "Monografía de mesalamina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud.
- ^ a b "Uso de mesalamina durante el embarazo" . Drugs.com . 18 de septiembre de 2018 . Consultado el 30 de diciembre de 2019 .
- ^ División de Evaluación de Medicamentos Humanos (15 de octubre de 2020). "Sustancia activa: mesalazina" (PDF) . Lista de medicamentos autorizados a nivel nacional . Agencia Europea de Medicamentos.
- ^ a b c d e Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 39–41. ISBN 9780857113382.
- ^ "Tableta de mesalamina de Asacol HD, liberación retardada" . DailyMed . 15 de abril de 2018 . Consultado el 30 de diciembre de 2019 .
- ^ "Informes de aprobación de ANDA - 2017 primeras aprobaciones de medicamentos genéricos" . Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) . Consultado el 8 de abril de 2019 .
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Mesalamina - Estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ a b c d "Tabletas Asacol 400 mg MR - Resumen de las características del producto (Ficha técnica)" . (emc) . 14 de abril de 2016 . Consultado el 30 de diciembre de 2019 .
- ^ Richard Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX. Reseñas ilustradas de Lippincott: farmacología, (cuarta ed.). ISBN 978-0-7817-7155-9.
- ^ "Balsalazide: aumentando las opciones de los pacientes con colitis ulcerosa". Perspectivas de las drogas y la terapia . 19 (1-4). 2003. doi : 10.2165 / 00042310-200319100-00001 .
- ^ "Nombre de la sustancia: Mesalamina [USAN: USP]" . ChemIDplus . Consultado el 2 de octubre de 2020 .
- ^ "Usos de mesalamina, efectos secundarios y advertencias" . Drugs.com . 30 de agosto de 2019 . Consultado el 2 de octubre de 2020 .
enlaces externos
- "Mesalamina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.