El tiamazol , también conocido como metimazol , es un medicamento que se usa para tratar el hipertiroidismo . [2] Esto incluye la enfermedad de Graves , el bocio multinodular tóxico y la crisis tirotóxica . [2] Se toma por vía oral. [2] Los efectos completos pueden tardar algunas semanas en producirse. [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Tapazole, otros |
Otros nombres | tiamazol (INN, BAN); metimazol (USAN); MMI |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682464 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 93% |
Enlace proteico | Ninguno |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 5-6 horas |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.439 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 4 H 6 N 2 S |
Masa molar | 114,17 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 146 ° C (295 ° F) |
solubilidad en agua | 275 [1] mg / ml (20 ° C) |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen picazón, pérdida de cabello, náuseas, dolor muscular, hinchazón y dolor abdominal. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir recuentos bajos de células sanguíneas , insuficiencia hepática y vasculitis . [2] No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo, pero puede usarse en el segundo o tercer trimestre . [4] Puede usarse durante la lactancia . [4] Aquellos que desarrollaron efectos secundarios importantes también pueden tener problemas con el propiltiouracilo . [2] El tiamazol es una tioamida y actúa disminuyendo la producción de hormonas tiroideas . [2]
El tiamazol fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1950. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . [5] Está disponible como medicamento genérico . [2] También está disponible en Europa y Asia. [6] En 2017, fue el medicamento 244 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [7] [8]
Usos médicos
El tiamazol es un medicamento que se usa para tratar el hipertiroidismo como en la enfermedad de Graves , una condición que ocurre cuando la glándula tiroides comienza a producir un exceso de hormona tiroidea . El medicamento también se puede tomar antes de la cirugía de tiroides para reducir los niveles de hormona tiroidea y minimizar los efectos de la manipulación de la tiroides.Además, el tiamazol se usa en el ámbito veterinario para tratar el hipertiroidismo en gatos.
Efectos adversos
Es importante vigilar cualquier síntoma de fiebre o dolor de garganta mientras toma tiamazol; esto podría indicar el desarrollo de agranulocitosis , un efecto adverso poco común pero grave que resulta de una caída en el recuento de glóbulos blancos (para ser específicos, neutropenia , una deficiencia de neutrófilos ). Se realiza un hemograma completo (CBC) con diferencial para confirmar la sospecha, en cuyo caso se suspende el fármaco. [9] La administración de factor estimulante de colonias de granulocitos humanos recombinantes (rhG-CSF) puede aumentar la recuperación.
Otros efectos secundarios conocidos incluyen:
- erupción cutanea
- Comezón
- pérdida anormal del cabello
- malestar estomacal
- vomitando
- perdida del gusto
- sensaciones anormales (hormigueo, picazón, ardor, opresión y tirones)
- hinchazón
- dolor articular y muscular
- somnolencia
- mareo
- disminución del recuento de plaquetas ( trombocitopenia )
- aplasia cutis congénita (exposición prenatal)
- agrandamiento de la glándula tiroides (exposición prenatal)
- atresia de coanas (exposición prenatal durante el primer trimestre del embarazo )
- pancreatitis aguda [10] [11] [12]
Interacciones
Los efectos adversos pueden ocurrir en personas que:
- Tome anticoagulantes ('diluyentes de la sangre') como warfarina (Coumadin), medicamentos para la diabetes , digoxina (Lanoxin), teofilina (Theobid, Theo-Dur) y vitaminas.
- Ha tenido alguna vez alguna enfermedad de la sangre, como disminución de glóbulos blancos (leucopenia), disminución de plaquetas (trombocitopenia) o anemia aplásica o enfermedad hepática (hepatitis, ictericia).
Mecanismo de acción
El tiamazol inhibe la enzima tiroperoxidasa , que normalmente actúa en la síntesis de la hormona tiroidea oxidando el anión yoduro (I - ) a yodo (I 2 ), ácido hipoyodoso (HOI), hipoyodato ligado a enzimas (EOI) facilitando la adición de yodo a los residuos de tirosina en la hormona. tiroglobulina precursora , un paso necesario en la síntesis de triyodotironina (T 3 ) y tiroxina (T 4 ).
No inhibe la acción del transportador de yoduro dependiente de sodio ubicado en las membranas basolaterales de las células foliculares . La inhibición de este paso requiere inhibidores competitivos como el perclorato y el tiocianato .
Actúa en CXCL10 . [13]
Propiedades químicas
El tiamazol derivado de imidazol es un polvo cristalino de color blanco a marrón mate con un olor característico. El punto de ebullición es de 280 ° C ( descomposición ). El tiamazol es soluble en agua, etanol y cloroformo, pero difícilmente soluble en éter. [14] Las preparaciones galénicas son soluciones y comprimidos inyectables.
El tiamazol actúa como eliminador de radicales libres de radicales como el radical hidroxilo ( • OH). [15] Se utiliza como eliminador de radicales libres en química orgánica . [dieciséis]
Referencias
- ^ "DrugBank: metimazol (DB00763)" . drugbank.ca . Consultado el 21 de julio de 2015 .
- ^ a b c d e f g h yo "Monografía de metimazol para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 8 de abril de 2019 .
- ^ Spina, Domenico (2008). Libro electrónico La carne y los huesos de la farmacología médica . Ciencias de la salud de Elsevier. pag. 74. ISBN 9780723437161.
- ^ a b "Uso de metimazol durante el embarazo" . Drugs.com . Consultado el 8 de abril de 2019 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
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- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
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- ^ Fumarola, A; Di Fiore, A; Dainelli, M; Grani, G; Calvanese, A (noviembre de 2010). "Tratamiento médico del hipertiroidismo: estado del arte". Endocrinología clínica y experimental y diabetes . 118 (10): 678–84. doi : 10.1055 / s-0030-1253420 . PMID 20496313 .
- ^ Pecere, Alessandro; Caputo, Marina; Sarro, Andrea; Ucciero, Andrealuna; Zibetti, Angélica; Aimaretti, Gianluca; Marzullo, Paolo; Barone-Adesi, Francesco (1 de diciembre de 2020). "Tratamiento con metimazol y riesgo de pancreatitis aguda: un estudio de cohorte basado en la población" . La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 105 (12): e4527 – e4530. doi : 10.1210 / clinem / dgaa544 . ISSN 0021-972X .
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- ^ EMA / PRAC / 826440/2018
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- ^ Taylor, JJ; Willson, RL; Kendall-Taylor, P. (29 de octubre de 1984). "Evidencia de interacciones directas entre metimazol y radicales libres" . Cartas FEBS . 176 (2): 337–340. doi : 10.1016 / 0014-5793 (84) 81192-8 . S2CID 86322153 .
- ^ Inhibition of amine oxide , 30 de diciembre de 2010 , consultado el 14 de abril de 2019
enlaces externos
- "Metimazol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.