El miproxifeno ( DCI ) (antiguo nombre de código de desarrollo DP-TAT-59 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) no esteroideo del grupo del trifeniletileno que nunca se comercializó. [1] [2] Es un derivado del afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno) en el que está presente un grupo 4- isopropilo adicional en el anillo β- fenilo . [3] El fármaco se ha encontrado para ser de 3 a 10 veces más potente que el tamoxifeno en la inhibición de cáncer de mama el crecimiento celular en in vitro modelos. [1] [4] [5] El miproxifeno es el metabolito activo del fosfato de miproxifeno (TAT-59), un éster de fosfato y profármaco de miproxifeno que se desarrolló para mejorar su solubilidad en agua . [1] [2] [6] [7] El fosfato de miproxifeno estaba en desarrollo para el tratamiento del cáncer de mama y llegó a los ensayos clínicos de fase III para esta indicación, pero el desarrollo se interrumpió. [1]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | DP-TAT-59 |
Identificadores | |
Nombre IUPAC
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Número CAS |
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PubChem CID |
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ChemSpider |
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UNII |
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CHEMBL |
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Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 29 H 35 N O 2 |
Masa molar | 429,604 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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Referencias
- ^ a b c d "Miproxifeno" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ a b Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (12 de marzo de 2007). Profármacos: desafíos y recompensas . Springer Science & Business Media. págs. 168-169. ISBN 978-0-387-49782-2.
- ^ Oettel M, Schillinger E (6 de diciembre de 2012). Estrógenos y Antiestrógenos I: Fisiología y Mecanismos de Acción de Estrógenos y Antiestrógenos . Springer Science & Business Media. págs. 58–60. ISBN 978-3-642-58616-3.
- ^ Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (17 de agosto de 2008). Quimioprevención del cáncer: Volumen 2: Estrategias para la quimioprevención del cáncer . Saltador. págs. 251–. ISBN 978-1-59259-768-0.
- ^ Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas de fármacos . John Wiley e hijos. págs. 90–. ISBN 978-3-527-62330-3.
- ^ Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U (19 de agosto de 2016). Libro de texto de diseño y descubrimiento de fármacos, quinta edición . Prensa CRC. págs. 162–. ISBN 978-1-4987-0279-9.
- ^ Yang HC, Yeh WK, McCarthy JR (22 de noviembre de 2013). Tecnologías enzimáticas: jugadores pluripotentes en el descubrimiento del agente terapéutico . Wiley. págs. 166–. ISBN 978-1-118-73989-1.