Niaprazina

Niaprazina

Datos clinicos
Otros nombres	CERM-1709
AHFS / Drugs.com	Nombres internacionales de medicamentos
Vías de administración	Oral
Código ATC	N05CM16 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Vida media de eliminación	~ 4.5 horas
Identificadores
Nombre IUPAC N - {4- [4- (4-fluorofenil) piperazin-1-il] butan-2-il} piridina-3-carboxamida
Número CAS	27367-90-4
PubChem CID	71919
ChemSpider	64930
UNII	R2H3YN6E3L
KEGG	D07333
Tarjeta de información ECHA	100.044.014
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 20 H 25 F N 4 O
Masa molar	356,445  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas Fc3ccc (N2CCN (CCC (NC (= O) c1cccnc1) C) CC2) cc3

La niaprazina ( DCI ) (nombre de marca Nopron ) es un sedante - fármaco hipnótico del grupo de las fenilpiperazinas . ^{[1] [2]} Se ha utilizado en el tratamiento de los trastornos del sueño desde principios de la década de 1970 en varios países europeos , incluidos Francia , Italia y Luxemburgo . ^{[3] [4]} Se usa comúnmente con niños y adolescentes debido a su perfil favorable de seguridad y tolerabilidad y la falta de potencial de abuso .^{[5] [6] [7] [8] [9] [10]}

Creído originalmente para actuar como un antihistamínico y anticolinérgico , ^[11] niaprazina fue descubierto más tarde a tener baja o ninguna unión de afinidad para el H 1 y los receptores de Mach (K _i => 1 M), y se encontró en lugar de actuar como un potente y selectiva 5-HT 2A y α 1 -adrenérgicos antagonista (K _i = 75 nM y 86 nM, respectivamente). ^[12] Posee poca o ninguna afinidad por el 5-HT 1A , 5-HT 2B., D 2 y β-adrenérgico , así como en SERT y VMAT (K _i = todos> 1 μM), pero tiene cierta afinidad por el receptor α 2 -adrenérgico (K _i = 730 nM), ^[12] probablemente actuando como antagonista allí también.

Se ha demostrado que la niaprazina se metaboliza en el compuesto p FPP de manera similar a como la trazodona y la nefazodona se metabolizan en m CPP . ^{[13] [14]} No está claro qué papel, si lo hay, juega el p FPP en los efectos clínicos de la niaprazina. ^[12] Sin embargo, a partir de estudios en animales se sabe que p FPP, a diferencia de la niaprazina, no produce efectos sedantes y, en cambio, ejerce un perfil de comportamiento indicativo de activación serotoninérgica . ^[13]

Ver también

• Trazodona

Referencias

1. Elks J (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 862–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
2. Kent A, Billar M (2003). Sueño: fisiología, investigaciones y medicina . Nueva York: Kluwer Academic / Plenum. ISBN 978-0-306-47406-4.
3. Sociedad farmacéutica suiza (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Libro con CD-ROM) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-075-1.
4. Triggle DJ (1996). Diccionario de agentes farmacológicos . Boca Ratón: Chapman & Hall / CRC. ISBN 978-0-412-46630-4.
5. Franzoni E, Masoni P, Mambelli M, Marzano P, Donati C (1987). "[Niaprazina en trastornos de conducta en niños. Comparación doble ciego con placebo]". La Pediatria Medica e Chirurgica: Pediatría médica y quirúrgica (en italiano). 9 (2): 185–7. PMID 2958783 . 
6. Bodiou C, Bavoux F (1988). "[Niaprazina y efectos secundarios en pediatría. Evaluación cooperativa de centros franceses de farmacovigilancia]". Thérapie (en francés). 43 (4): 307-11. PMID 2903572 . 
7. Ottaviano S, Giannotti F, Cortesi F (octubre de 1991). "El efecto de la niaprazina en algunos trastornos comunes del sueño en los niños. Un ensayo clínico doble ciego mediante el sueño continuo grabado en casa". Sistema nervioso del niño . 7 (6): 332–5. doi : 10.1007 / bf00304832 . PMID 1837245 . S2CID 35908448 .  
8. Montanari G, Schiaulini P, Covre A, Steffan A, Furlanut M (1992). "Niaprazina vs clordesmetildiazepam en trastornos del sueño en pacientes ambulatorios pediátricos". Investigación farmacológica . 25 Supl. 1: 83–4. doi : 10.1016 / 1043-6618 (92) 90551-l . PMID 1354861 . 
9. Younus M, Labellarte MJ (2002). "Insomnio en niños: ¿cuándo están indicados los hipnóticos?" . Medicamentos pediátricos . 4 (6): 391–403. doi : 10.2165 / 00128072-200204060-00006 . PMID 12038875 . S2CID 33340367 .  
10. Mancini J, Thirion X, Masut A, et al. (Julio de 2006). "Ansiolíticos, hipnóticos y antidepresivos dispensados ​​a adolescentes en una región francesa en 2002". Farmacoepidemiología y seguridad de los medicamentos . 15 (7): 494–503. doi : 10.1002 / pds.1258 . PMID 16700077 . S2CID 24273650 .  
11. Duchene-Marullaz P, Rispat G, Perriere JP, Hache J, Labrid C (1971). "[Algunas propiedades farmacodinámicas de la niaprazina, un nuevo agente antihistamínico]". Thérapie (en francés). 26 (6): 1203–9. PMID 4401719 . 
12. Scherman D, Hamon M, Gozlan H, et al. (1988). "Farmacología molecular de la niaprazina". Progreso en Neuropsicofarmacología y Psiquiatría Biológica . 12 (6): 989–1001. doi : 10.1016 / 0278-5846 (88) 90093-0 . PMID 2853885 . S2CID 40566589 .  
13. Keane PE, Strolin Benedetti M, Dow J (febrero de 1982). "El efecto de la niaprazina sobre el recambio de 5-hidroxitriptamina en el cerebro de rata". Neurofarmacología . 21 (2): 163–9. doi : 10.1016 / 0028-3908 (82) 90157-5 . PMID 6460945 . S2CID 22310059 .  
14. Garattini S, Mennini T (1988). "Notas críticas sobre la especificidad de las drogas en el estudio del metabolismo y funciones de las monoaminas cerebrales" . Revista Internacional de Neurobiología . 29 : 259–80. doi : 10.1016 / s0074-7742 (08) 60089-6 . ISBN 9780123668295. PMID  3042665 .