Tamoxifeno


El tamoxifeno , vendido bajo la marca Nolvadex entre otros, es un modulador selectivo del receptor de estrógeno que se usa para prevenir el cáncer de mama en mujeres y tratar el cáncer de mama en mujeres y hombres. [13] También se está estudiando para otros tipos de cáncer . [13] Se ha utilizado para el síndrome de Albright . [14] El tamoxifeno generalmente se toma diariamente por vía oral durante cinco años para el cáncer de mama. [14]

Los efectos secundarios graves incluyen un pequeño aumento del riesgo de cáncer de útero , accidente cerebrovascular , problemas de visión y embolia pulmonar . [14] Los efectos secundarios comunes incluyen períodos irregulares , pérdida de peso y sofocos . [14] Puede causar daño al bebé si se toma durante el embarazo o la lactancia . [14] Es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) y actúa disminuyendo el crecimiento de las células del cáncer de mama. [14] [15] Es un miembro del grupo de compuestos del trifeniletileno .[dieciséis]

El tamoxifeno fue elaborado inicialmente en 1962 por la química Dora Richardson. [17] [18] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [19] El tamoxifeno está disponible como medicamento genérico . [14] En 2018, fue el medicamento número 262 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [20] [21]

El tamoxifeno se ha utilizado eficazmente para mejorar el flujo sanguíneo, reducir la contractilidad uterina y el dolor en pacientes con dismenorrea. [22]

El tamoxifeno se utiliza para el tratamiento del cáncer de mama con receptor de estrógeno positivo temprano y avanzado (ER positivo o ER +) en mujeres pre y posmenopáusicas . [23] El tamoxifeno aumenta el riesgo de hemorragia posmenopáusica , pólipos endometriales , hiperplasia y cáncer de endometrio ; el uso de tamoxifeno con un sistema intrauterino que libera levonorgestrel podría aumentar el sangrado vaginal después de 1 a 2 años, pero reduce algo los pólipos endometriales y la hiperplasia, pero no necesariamente el cáncer de endometrio. [137]Además, es el tratamiento hormonal más común para el cáncer de mama masculino. [24] También está aprobado por la FDA para la prevención del cáncer de mama en mujeres con alto riesgo de desarrollar la enfermedad. [25] Se ha aprobado además para la reducción del cáncer contralateral (en el seno opuesto). Se recomienda el uso de tamoxifeno durante 10 años. [26]

En 2006, el gran estudio clínico STAR concluyó que el raloxifeno también es eficaz para reducir la incidencia de cáncer de mama. Los resultados actualizados después de un promedio de 6,75 años de seguimiento encontraron que el raloxifeno retiene el 76% de la eficacia del tamoxifeno en la prevención del cáncer de mama invasivo, con un 45% menos de cánceres de útero y un 25% menos de coágulos de sangre en las mujeres que toman raloxifeno que en las mujeres que toman tamoxifeno. [27] [28] [29]


Nolvadex (tamoxifeno) comprimidos de 20 mg.
Estructura cristalográfica del afimoxifeno ( carbono = blanco, oxígeno = rojo, nitrógeno = azul) complejado con el dominio de unión al ligando del receptor de estrógeno alfa (ERα) (cinta cian). [60]