O 6- bencilguanina ( O6-BG ) es un derivado sintéticode la guanina . Es un agente antineoplásico . Ejerce su efecto actuando como un inhibidor suicida de la enzima O6-alquilguanina-ADN alquiltransferasa que conduce a la interrupción de la reparación del ADN. O6-BG se usó clínicamente en combinación con el agente alquilante temozolomida para el glioblastoma , sin embargo, se encontró que la combinación era demasiado tóxica sin agregar un beneficio significativo. [1] [2] [3]
Nombres | |
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Nombre IUPAC 6- (benciloxi) -7 H -purin-2-amina | |
Otros nombres 6- (benciloxi) guanina; 6- O- bencilguanina; O (6) -bGua; O6-BG | |
Identificadores | |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
ChemSpider | |
Tarjeta de información ECHA | 100.161.788 |
PubChem CID | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
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Propiedades | |
C 12 H 11 N 5 O | |
Masa molar | 241,254 g · mol −1 |
Densidad | 1.432 g / mL |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
Referencias de Infobox | |
El O6-BG también se utiliza como herramienta bioquímica en el estudio de los mecanismos de reparación del ADN.
Referencias
- ^ Quinn, JA; Desjardins, A; Weingart, J; Brem, H; Dolan, YO; Delaney, SM; Vredenburgh, J; Rich, J; et al. (2005). "Ensayo de fase I de temozolomida más O6-bencilguanina para pacientes con glioma maligno recurrente o progresivo". Revista de Oncología Clínica . 23 (28): 7178–87. doi : 10.1200 / JCO.2005.06.502 . PMID 16192602 .
- ^ Quinn, JA; Jiang, SX; Reardon, DA; Desjardins, A .; Vredenburgh, JJ; Rich, JN; Gururangan, S .; Friedman, AH; et al. (2009). "Ensayo de fase II de temozolomida más O6-bencilguanina en adultos con glioma maligno recurrente, resistente a temozolomida" . Revista de Oncología Clínica . 27 (8): 1262–7. doi : 10.1200 / JCO.2008.18.8417 . PMC 2667825 . PMID 19204199 .
- ^ Blumenthal, Deborah T. (2015). "Un estudio de fase III de radioterapia (RT) y O6-bencilguanina, (O6-BG) más BCNU versus RT y BCNU solo y estado de metilación en glioblastoma (GBM) y gliosarcoma de diagnóstico reciente: Estudio S0001 del Southwest Oncology Group (SWOG) " . Revista Internacional de Oncología Clínica . 20 : 650–8. doi : 10.1007 / s10147-014-0769-0 . PMC 4465052 . PMID 25407559 .
enlaces externos
- Friedman, SA (2000). "¿Puede el agotamiento de O6-alquilguanina-ADN alquiltransferasa mejorar la actividad alquilante en la clínica?" (PDF) . Investigación clínica del cáncer . 6 (8): 2967–8. PMID 10955771 .