La ofloxacina es un antibiótico quinolónico útil para el tratamiento de varias infecciones bacterianas . [1] Cuando se toman por vía oral o inyectados en una vena , estos incluyen neumonía , celulitis , infecciones del tracto urinario , prostatitis , peste y ciertos tipos de diarrea infecciosa . [1] [2] Otros usos, junto con otros medicamentos, incluyen el tratamiento de la tuberculosis multirresistente . [3] Se puede usar una gota para los ojos paraLa infección bacteriana superficial del ojo y una gota para los oídos se pueden usar para la otitis media cuando hay un agujero en el tímpano . [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Floxin, Ocuflox, otros |
Otros nombres | (±) -9-fluoro-2,3-dihidro--metil-10- 3 (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7 H pirido [1,2,3- de ] [1, 4] ácido benzoxazina-6-carboxílico |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a691005 |
Datos de licencia |
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Vías de administración | por vía oral, intravenosa , tópica ( gotas para los ojos y gotas para los oídos ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 85% - 95% |
Enlace proteico | 32% |
Vida media de eliminación | 8 a 9 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.205.209 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 20 F N 3 O 4 |
Masa molar | 361,373 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidad | Mezcla racémica |
Punto de fusion | 250–257 ° C (482–495 ° F) |
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(verificar) |
Cuando se toma por vía oral, los efectos secundarios comunes incluyen vómitos, diarrea, dolor de cabeza y sarpullido. [1] Otros efectos secundarios graves incluyen rotura de tendones , entumecimiento debido al daño nervioso, convulsiones y psicosis . [1] Por lo general, no se recomienda su uso durante el embarazo . [4] La ofloxacina pertenece a la familia de medicamentos de las fluoroquinolonas . [1] Funciona interfiriendo con el ADN de la bacteria . [1]
La ofloxacina fue patentada en 1980 y aprobada para uso médico en 1985. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] La ofloxacina está disponible como medicamento genérico . [1] En 2017, fue el 278º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [7] [8]
Usos médicos
La ofloxacina se utiliza en el tratamiento de infecciones bacterianas como:
- Exacerbaciones bacterianas agudas de la EPOC
- Neumonía adquirida en la comunidad
- Infecciones sin complicaciones de la piel y la estructura de la piel
- Uretritis y cervicitis no gonocócicas
- Epididimitis
- Infecciones mixtas de uretra y cuello uterino
- Enfermedad inflamatoria pélvica aguda
- Cistitis sin complicaciones
- Infecciones complicadas del tracto urinario.
- Prostatitis
- Aguda, la uretra y el cuello uterino sin complicaciones gonorrea
No se ha demostrado que la ofloxacina sea eficaz en el tratamiento de la sífilis . [9] La ofloxacina ya no es [ ¿cuándo? ] considerado un tratamiento de primera línea para la gonorrea, debido a la resistencia bacteriana. [10] [11] [12]
Bacterias susceptibles
Según el prospecto del producto, la ofloxacina es eficaz contra estos microorganismos: [13]
Microorganismos aerobios Gram-positivos:
- Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina )
- Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles a la penicilina )
- Streptococcus pyogenes
Microorganismos aerobios gramnegativos
- Citrobacter koseri ( Citrobacter diversus )
- Enterobacter aerogenes
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Klebsiella pneumoniae
- Neisseria gonorrhoeae
- Proteus mirabilis
- Pseudomonas aeruginosa
Otros microorganismos:
- Chlamydia trachomatis
Efectos adversos
En general, las fluoroquinolonas se toleran bien y la mayoría de los efectos secundarios son de leves a moderados. [14] En ocasiones, se producen efectos adversos graves . [15] Los efectos secundarios comunes incluyen efectos gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, así como dolor de cabeza e insomnio.
La tasa general de eventos adversos en pacientes tratados con fluoroquinolonas es aproximadamente similar a la observada en pacientes tratados con otras clases de antibióticos. [16] [17] [18] [19] Un estudio de los Centros para el Control de Enfermedades de EE. UU. Encontró que los pacientes tratados con fluoroquinolonas experimentaron eventos adversos lo suficientemente graves como para llevar a una visita al departamento de emergencias con más frecuencia que los tratados con cefalosporinas o macrólidos, pero con menos frecuencia que los tratados con penicilinas, clindamicina, sulfonamidas o vancomicina. [20]
La vigilancia posterior a la comercialización ha revelado una variedad de efectos adversos relativamente raros pero graves asociados con todos los miembros de la clase de antibacterianos de las fluoroquinolonas. Entre estos, los problemas de tendones y la exacerbación de los síntomas del trastorno neurológico miastenia gravis son objeto de advertencias de "recuadro negro" en los Estados Unidos. La forma más grave de tendonopatía asociada con la administración de fluoroquinolonas es la rotura del tendón, que en la gran mayoría de los casos afecta al tendón de Aquiles. Por lo general, las personas más jóvenes experimentan una buena recuperación, pero es posible que se presente una discapacidad permanente y es más probable en los pacientes mayores. [21] La frecuencia general de rotura del tendón de Aquiles asociada a fluoroquinolonas en pacientes tratados con ciprofloxacina o levofloxacina se estimó en 17 por 100.000 tratamientos. [22] [23] El riesgo es sustancialmente elevado en los ancianos y en aquellos con exposición reciente a la terapia con corticosteroides tópicos o sistémicos. El uso simultáneo de corticosteroides está presente en casi un tercio de las roturas de tendones asociadas a quinolonas. [24] El daño del tendón puede manifestarse durante y hasta un año después de que se haya completado la terapia con fluoroquinolonas. [25]
Las fluoroquinolonas prolongan el intervalo QT al bloquear los canales de potasio dependientes de voltaje. [26] La prolongación del intervalo QT puede conducir a torsades de pointes , una arritmia potencialmente mortal, pero en la práctica, esto parece relativamente poco común en parte porque las fluoroquinolonas más ampliamente recetadas (ciprofloxacina y levofloxacina) solo prolongan mínimamente el intervalo QT. [27]
La diarrea asociada a Clostridium difficile puede ocurrir en conexión con el uso de cualquier fármaco antibacteriano, especialmente aquellos con un amplio espectro de actividad como clindamicina, cefalosporinas y fluoroquinolonas. El tratamiento con fluoroquinolina se asocia con un riesgo similar a [28] o menor [29] [30] que el asociado con las cefalosporinas de amplio espectro. La administración de fluoroquinolina puede estar asociada con la adquisición y el desarrollo de una cepa de Clostridium particularmente virulenta . [31]
La información de prescripción de EE. UU. Contiene una advertencia sobre casos poco comunes de neuropatía periférica, que pueden ser permanentes. [32] Otros efectos sobre el sistema nervioso incluyen insomnio, inquietud y, en raras ocasiones, convulsiones, convulsiones y psicosis. [33] Se han observado otros efectos adversos raros y graves con diversos grados de evidencia de causalidad. [34] [35] [36] [37]
Los eventos que pueden ocurrir en una sobredosis aguda son raros e incluyen insuficiencia renal y convulsiones . [38] Los grupos susceptibles de pacientes, como los niños y los ancianos, tienen un mayor riesgo de reacciones adversas durante el uso terapéutico. [14] [39] [40]
La ofloxacina, como algunas otras fluoroquinolonas, puede inhibir las enzimas que metabolizan los fármacos y, por lo tanto, aumentar los niveles en sangre de otros fármacos como ciclosporina, teofilina y warfarina, entre otros. Este aumento de los niveles en sangre puede resultar en un mayor riesgo de efectos secundarios.
Se recomienda un control cuidadoso de la glucosa sérica cuando las personas que toman medicamentos antidiabéticos de sulfonilurea usan ofloxacina u otras fluorquinolonas.
La administración concomitante de un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con una quinolona, incluida la ofloxacina, puede aumentar el riesgo de estimulación del sistema nervioso central y convulsiones.
Se ha demostrado que las fluoroquinolonas aumentan el efecto anticoagulante del acenocumarol , anisindiona y dicumarol . Además, el riesgo de cardiotoxicidad y arritmias aumenta cuando se coadministra con fármacos como el barbitúrico de dihidroquinidina , la quinidina y el barbitúrico de quinidina. [41]
El tratamiento actual o pasado con corticosteroides orales se asocia con un mayor riesgo de rotura del tendón de Aquiles, especialmente en pacientes de edad avanzada que también están tomando fluoroquinolonas. [42]
Contraindicaciones
Como se señaló anteriormente, según el uso autorizado, algunos expertos ahora consideran que la ofloxacina está contraindicada para el tratamiento de ciertas enfermedades de transmisión sexual debido a la resistencia bacteriana. [10] Se debe tener precaución en personas con enfermedad hepática . [43] La excreción de ofloxacina puede reducirse en pacientes con trastornos graves de la función hepática (p. Ej., Cirrosis con o sin ascitis). La ofloxacina también se considera contraindicada en la población pediátrica, el embarazo , las madres lactantes, los pacientes con enfermedades psiquiátricas y los pacientes con epilepsia u otros trastornos convulsivos.
El embarazo
[44] [45]
No se ha demostrado que la ofloxacina tenga efectos teratogénicos en dosis orales tan altas como 810 mg / kg / día (11 veces la dosis máxima recomendada en humanos basada en mg / m 2 o 50 veces basada en mg / kg) y 160 mg / kg / día (cuatro veces la dosis humana máxima recomendada basada en mg / m 2 o 10 veces basada en mg / kg) cuando se administra a ratas y conejas preñadas, respectivamente. Estudios adicionales en ratas con dosis orales de hasta 360 mg / kg / día (cinco veces la dosis máxima recomendada en humanos basada en mg / m2 o 23 veces basada en mg / kg) no demostraron efectos adversos sobre el desarrollo fetal tardío, el trabajo de parto, el parto, lactancia, viabilidad neonatal o crecimiento del recién nacido. Las dosis equivalentes a 50 y 10 veces la dosis humana máxima recomendada de ofloxacina (basada en mg / kg) fueron fetotóxicas (es decir, disminución del peso corporal fetal y aumento de la mortalidad fetal) en ratas y conejos, respectivamente. Se informaron variaciones esqueléticas menores en ratas que recibieron dosis de 810 mg / kg / día, que es más de 10 veces mayor que la dosis máxima recomendada para humanos basada en mg / m 2 . Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La ofloxacina debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. [9]
Niños
La ofloxacina oral e intravenosa no está autorizada para su uso en niños, excepto como se indicó anteriormente, debido al riesgo de lesión musculoesquelética. En un estudio, [46] [47] 1534 pacientes jóvenes (de 6 meses a 16 años) tratados con levofloxacina como parte de tres ensayos de eficacia fueron seguidos para evaluar todos los eventos musculoesqueléticos que ocurrieron hasta 12 meses después del tratamiento. A los 12 meses de seguimiento, la incidencia acumulada de eventos adversos musculoesqueléticos fue del 3,4%, en comparación con el 1,8% entre 893 pacientes tratados con otros antibióticos. En el grupo tratado con levafloxacino, aproximadamente dos tercios de estos eventos adversos musculoesqueléticos ocurrieron en los primeros 60 días, el 86% fueron leves, el 17% fueron moderados y todos se resolvieron sin secuelas a largo plazo.
En un estudio que comparó la seguridad y eficacia de levofloxacino con la de azitromicina o ceftriaxona en 712 niños con neumonía extrahospitalaria, el 6% de los tratados con levofloxacino y el 4% de los tratados con antibióticos de comparación experimentaron efectos adversos. Se pensó que la mayoría de estos eventos adversos no estaban relacionados o eran dudosos relacionados con la levofloxacina. Se observaron dos muertes en el grupo de levofloxacina, ninguna de las cuales se pensó que estuviera relacionada con el tratamiento. Los informes espontáneos al Sistema de Notificación de Efectos Adversos de la FDA en el momento del Comité Asesor de Medicamentos Pediátricos de la FDA del 20 de septiembre de 2011 incluyen eventos musculoesqueléticos (39, incluidos cinco casos de ruptura de tendones) y eventos del sistema nervioso central (19, incluidos cinco casos de convulsiones) como los informes espontáneos más comunes entre abril de 2005 y marzo de 2008. Se estima que se surtieron 130.000 recetas pediátricas de levofloxacina en nombre de 112.000 pacientes pediátricos durante ese período. [48]
Sobredosis
Se dispone de información limitada sobre la sobredosis con ofloxacina. El consejo para el manejo de una sobredosis aguda de ofloxacino es vaciar el estómago, junto con una observación cercana, y asegurarse de que el paciente esté adecuadamente hidratado. La hemodiálisis o diálisis peritoneal tiene una eficacia limitada. [9] La sobredosis puede resultar en sistema nervioso central toxicidad, cardiovascular toxicidad, tendón / articular toxicidad, y hepática toxicidad [38] , así como la insuficiencia renal y convulsiones. [38] Sin embargo, se ha informado que se producen tanto convulsiones como reacciones psiquiátricas graves a dosis terapéuticas. [49] [50] [51]
Farmacocinética
La biodisponibilidad de la ofloxacina en forma de tableta es aproximadamente del 98% después de la administración oral, alcanzando las concentraciones séricas máximas en una o dos horas. Entre el 65% y el 80% de la dosis oral administrada de ofloxacino se excreta inalterada por los riñones en las 48 horas posteriores a la administración. Por tanto, la eliminación es principalmente por excreción renal . Sin embargo, el 4-8% de una dosis de ofloxacina se excreta en las heces. Esto también indicaría un pequeño grado de excreción biliar . La vida media de eliminación plasmática es de alrededor de 4 a 5 horas en pacientes y de 6,4 a 7,4 horas en pacientes de edad avanzada. [9]
La ofloxacina es una mezcla racémica , que consiste en un 50% de levofloxacina (el componente biológicamente activo) y un 50% de su "imagen especular" o enantiómero dextrofloxacina. [52]
"Después de la administración de dosis múltiples de dosis de 200 mg y 300 mg, se pronostican niveles séricos máximos de 2,2 y 3,6 μg / ml, respectivamente, en el estado estacionario. In vitro , aproximadamente el 32% del fármaco en plasma se une a proteínas. Floxin se distribuye ampliamente en los tejidos corporales. La ofloxacina se ha detectado en el líquido de las ampollas, el cuello uterino, el tejido pulmonar, el ovario, el líquido prostático, el tejido prostático, la piel y el esputo. El anillo de piridobenzoxazina parece disminuir el grado de metabolismo del compuesto original. Menos del 5% es eliminado por los riñones como metabolitos desmetil o N-óxido; 4% a 8% por las heces ". [9] [53]
Se ha informado que varios de los compuestos endógenos se ven afectados por la ofloxacina como inhibidores, alteradores y reductores. Consulte el prospecto más reciente de la ofloxacina para obtener detalles adicionales. [9]
Modo de acción
La ofloxacina es un antibiótico de amplio espectro activo contra bacterias Gram positivas y Gram negativas . Funciona inhibiendo dos topoisomerasas bacterianas de tipo II , la ADN girasa y la topoisomerasa IV . [54] Topo IV es una enzima necesaria para separar (principalmente en procariotas, en bacterias en particular) el ADN replicado, inhibiendo así la división celular bacteriana.
Historia
La ofloxacina es una fluoroquinolona de segunda generación , siendo un análogo de norfloxacina de espectro más amplio , y fue sintetizada y desarrollada por científicos de Daiichi Seiyaku . [55] [56]
Fue aprobado por primera vez para su comercialización en Japón en 1985, para administración oral, y Daiichi lo comercializó allí bajo la marca Tarvid. [57] Daiichi, en colaboración con Johnson & Johnson , obtuvo la aprobación de la FDA en diciembre de 1990, bajo la marca Floxin, etiquetada para uso en adultos con infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel y de la estructura de la piel, infecciones del tracto urinario, prostatitis y transmisión sexual. enfermedades. [58] [59] En 1991, Hoechst también lo comercializó como Tarvid en el Reino Unido, Alemania, Bélgica y Portugal; como Oflocet en Francia, Portugal, Túnez y varios países africanos por Roussel-Uclafas, como Oflocin por Glaxo en Italia y como Flobacin por Sigma-Tau en Italia. [56]
El mercado de la ofloxacina se consideró difícil desde su lanzamiento; fue aprobado como un fármaco "1C", una nueva entidad molecular con poca o ninguna ganancia terapéutica sobre las terapias existentes, y la ciprofloxacina , que tenía un espectro más amplio, ya estaba en el mercado. [59]
En 1992, se aprobó la comercialización de una solución intravenosa [60].
En 1997, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó una indicación para la enfermedad inflamatoria pélvica para la formulación oral, [61] y ese mismo año, se aprobó una solución para las infecciones del oído con la marca [62]
Daiichi y J&J también canibalizaron su propio mercado al introducir levofloxacina , el levo-enantiómero de ofloxacina, en 1996; [57] Las ventas anuales de Johnson y Johnson de Floxin en 2003 fueron de aproximadamente $ 30 millones, mientras que sus ventas combinadas de Levaquin / Floxin superaron los $ 1,15 mil millones en el mismo año. [63] [64] Johnson & Johnson retiró la solicitud de comercialización en 2009. [65]
sociedad y Cultura
Formas disponibles
La ofloxacina para uso sistémico está disponible en tabletas (concentraciones múltiples), una solución oral (250 mg / ml) y una solución inyectable (concentraciones múltiples). También se usa como gotas para los ojos y los oídos y está disponible en combinación con ornidazol .
Dosis
La ofloxacina debe administrarse como se describe en la tabla de Pautas de dosificación que se encuentra en el prospecto más reciente. El estado de la función función hepática y renal del paciente debe también tenerse en cuenta para evitar una acumulación que puede conducir a una sobredosis de drogas fatal. La ofloxacina se elimina principalmente por excreción renal. Sin embargo, el fármaco también se metaboliza y se elimina parcialmente a través del hígado. Se requiere la modificación de la dosis usando la tabla que se encuentra en el prospecto para aquellos con insuficiencia hepática o renal (particularmente para pacientes con disfunción renal severa). Sin embargo, dado que se sabe que el fármaco se excreta sustancialmente por los riñones, el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. La duración del tratamiento depende de la gravedad de la infección y la duración habitual es de 7 a 14 días. [9]
Uso de antibióticos y resistencia bacteriana.
La resistencia a la ofloxacina y otras fluoroquinolonas puede evolucionar rápidamente, incluso durante el curso del tratamiento. Numerosos patógenos , incluidos Staphylococcus aureus , enterococos y Streptococcus pyogenes, ahora presentan resistencia en todo el mundo. [66]
La floxacina y otras fluoroquinolonas se habían convertido en la clase de antibióticos que se prescribe con más frecuencia a los adultos en 2002. Casi la mitad (42%) de estas prescripciones eran para afecciones no aprobadas por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA), como bronquitis aguda, otitis media e infección aguda del tracto respiratorio superior, según un estudio que fue apoyado en parte por la Agencia para la Investigación y la Calidad de la Atención Médica. [67] [68] Además, se recetan comúnmente para afecciones médicas que, para empezar, ni siquiera son bacterianas, como infecciones virales o aquellas para las que no existe ningún beneficio comprobado.
Referencias
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Consulte también el número de expediente de la FDA FDA-2009-N-0211
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enlaces externos
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