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ORG-20599 es un esteroide neuroactivo sintético , con efectos sedantes como resultado de su acción como modulador alostérico positivo del receptor GABA A y, en concentraciones más altas, agonista . [1] [2] Fue desarrollado para su uso como agente anestésico, pero nunca se comercializó con este propósito, aunque todavía se usa en la investigación científica. [3] [4]

Química [ editar ]

Referencias [ editar ]

  1. ^ Hill-Venning C, Peters JA, Callachan H, Lambert JJ, Gemmell DK, Anderson A, Byford A, Hamilton N, Hill DR, Marshall RJ, Campbell AC. La acción anestésica y la modulación de la actividad del receptor GABAA por el nuevo aminosteroide soluble en agua Org 20599. Neuropharmacology . 1996; 35 (9-10): 1209-22. PMID  9014136
  2. ^ Anderson A, Boyd AC, Byford A, Campbell AC, Gemmell DK, Hamilton NM, Hill DR, Hill-Venning C, Lambert JJ, Maidment MS, May V, Marshall RJ, Peters JA, Rees DC, Stevenson D, Sundaram H Actividad anestésica de los nuevos esteroides 2 beta-morfolinilo solubles en agua y sus efectos moduladores en los receptores GABAA. Revista de Química Medicinal . 23 de mayo de 1997; 40 (11): 1668-81. PMID 9171876 
  3. ^ Visser SA, Gladdines WW, van der Graaf PH, Peletier LA, Danhof M. Los esteroides neuroactivos difieren en potencia pero no en eficacia intrínseca en el receptor GABA (A) in vivo. Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . Noviembre de 2002; 303 (2): 616-26. PMID 12388643 
  4. ^ Weir CJ, Ling AT, Belelli D, Wildsmith JA, Peters JA, Lambert JJ. La interacción de los esteroides anestésicos con la glicina recombinante y los receptores GABAA. Revista británica de anestesia . Mayo de 2004; 92 (5): 704-11. PMID 15033889