Esta es una lista de neuroesteroides o esteroides naturales y sintéticos que están activos en el sistema nervioso de los mamíferos a través de receptores distintos de los receptores de hormonas esteroides . Incluye neuroesteroides inhibidores , excitadores y neurotróficos , así como feromonas y vomeroferinas . A diferencia de las hormonas esteroides , los neuroesteroides tienen efectos rápidos no genómicos a través de interacciones con los receptores de esteroides de membrana y pueden influir rápidamente función del sistema nervioso central .
Inhibitorio
Natural
Colestanos
- 25-hidroxicolesterol : colest-5-en-3β, 25-diol - modulador alostérico negativo del receptor NMDA [1]
Androstanes
- 3α, 5α-Androstanodiol (3α-androstanodiol): 5α-androstano-3α, 17β-diol - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- 3α, 5β-Androstanodiol (etiocolanediol): 5β-androstano-3α, 17β-diol - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- 3α-Androstenol : 5α-androst-16-en-3α-ol - Modulador alostérico positivo para el receptor GABA A [2]
- Androsterona : 5α-androstan-3α-ol-17-one - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A [3]
- Etiocolanolona : 5β-androstan-3α-ol-17-one - Modulador alostérico positivo para el receptor GABA A [3]
Los siguientes son proesteroides:
- Dihidrotestosterona (DHT; androstanolona, estanolona): 5α-androst-17β-ol-3-ona - de los neurosteroides de androstano inhibidores mencionados anteriormente
- Testosterona : androst-4-en-17β-ol-3-ona - de los neurosteroides de androstano inhibidores mencionados anteriormente
Pregnanes
- 3α-Dihidroprogesterona (3α-DHP): pregn-4-en-3α-ol-20-one - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- 5α-Dihidroprogesterona (5α-DHP; alopregnanediona): 5α-pregnane-3,20-diona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- 5β-Dihidroprogesterona (5β-DHP; pregnanodiona): 5β-pregnane-3,20-diona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- Alopregnanediol : 5α-pregnane-3α, 20α-diol - Modulador alostérico positivo para el receptor GABA A [4]
- Alopregnanolona ( brexanolone ; SAGE-547): 5α-pregnan-3α-ol-20-ona - GABA A receptor modulador alostérico positivo
- Dihidrodesoxicorticosterona (DHDOC): 21-hidroxi-5α-pregnan-20-ona - Modulador alostérico positivo para el receptor GABA A
- Pregnanediol : 5β-pregnan-3α, 20α-diol - Modulador alostérico positivo para el receptor GABA A [4]
- Pregnanolona (eltanolona): 5β-pregnan-3α-ol-20-one - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- Tetrahidrodesoxicorticosterona (THDOC): 3α, 21-dihidroxi-5α-pregnan-20-ona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
Los siguientes son proesteroides:
- Deoxicorticosterona (desoxicortona): 21-hidroxipregn-4-eno-3,20-diona - de DHDOC y THDOC
- La pregnenolona (P5): pregn-5-en-3β-ol-20-ona - de pregnanolones y pregnanediols (ver arriba)
- Progesterona (P4): pregn-4-eno-3,20-diona - de pregnanodionas , pregnanolonas y pregnanodioles (ver arriba)
Sintético
Colestanos
- Acebrocol (dibromuro de acetato de colesterilo): 5α, 6β-dibromocholestan-3β-ol 3β-acetato - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
Pregnanes
- Alfadolona : 3α, 21-dihidroxi-5α-pregnane-11,20-diona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- Acetato de alfadolona : 3α, 21-dihidroxi-5α-pregnane-11,20-diona 21-acetato - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- Alfaxalona : 3α-hidroxi-5α-pregnane-11,20-diona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- EIDD-036 (P4-20-O): 20- (hidroxiimino) pregn-4-en-3-ona - neurosteroide inhibidor similar a la progesterona [5]
- Ganaxolona : 3β-metil-5α-pregnan-3α-ol-20-one - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- Hidroxidiona : 21-hidroxi-5β-pregnane-3,20-diona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- Minaxolona : 11α- (dimetilamino) -2β-etoxi-5α-pregnan-3α-ol-20-ona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- ORG-20599 : 21-cloro-2β-morfolin-4-il-5β-pregnan-3α-ol-20-ona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- ORG- 21465: metanosulfonato de 2β- (2,2-dimetil-4-morfolinil) -3α-hidroxi-11,20-dioxo-5α-pregnan-21-ilo - modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- Renanolona : 5β-pregnan-3α-ol-11,20-diona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A
- SGE-516 - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A [6]
- SGE-872 - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A [6]
- SAGE-217, Zuranolona : 3α-hidroxi-3β-metil-21- (4-ciano-1H-pirazol-1'-il) -19-nor-5β-pregnan-20-ona - Modulador alostérico positivo del receptor GABA A [ 7] [6]
Los siguientes son proesteroides:
- EIDD-1723 - de EIDD-036 (ver arriba) [5]
- P1-185 - de progesterona y, por extensión, pregnanodionas, pregnanolonas y pregnanodioles (ver arriba) [8] [9]
- Progesterona carboximetiloxima (P4-3-CMO) - de progesterona y, por extensión, pregnanodionas, pregnanolonas y pregnanodioles (ver más arriba) [10] [11]
Excitante
Natural
Colestanos
- Cerebrosterol (24 ( S ) -hidroxicolesterol): colest-5-en-3β, 24 S -diol - modulador alostérico positivo del receptor NMDA [12]
Pregnanes
- 3β-Dihidroprogesterona (3β-DHP): pregn-4-en-3β-ol-20-one - Modulador alostérico negativo para el receptor GABA A
- Epipregnanolona : 5β-pregnan-3β-ol-20-one - modulador alostérico negativo del receptor GABA A
- Isopregnanolona (sepranolona): 5α-pregnan-3β-ol-20-one - modulador alostérico negativo del receptor GABA A
- Sulfato de pregnenolona (PS): pregn-5-en-3β-ol-20-ona 3β-sulfato - modulador alostérico negativo del receptor GABA A , modulador alostérico positivo del receptor NMDA , agonista del receptor sigma-1, agonista de TRPM3 , otras acciones
Los siguientes son proesteroides:
- Pregnenolona (P5): pregn-5-en-3β-ol-20-ona - de sulfato de pregnenolona
Androstanes
- Dehidroepiandrosterona (DHEA; prasterona): androst-5-en-3β-ol-17-ona - Modulador alostérico positivo para el receptor GABA A , modulador alostérico positivo para el receptor NMDA, agonista del receptor sigma-1, otras acciones
- Sulfato de dehidroepiandrosterona (DHEA-S; sulfato de prasterona): androst-5-en-3β-ol-17-ona 3β-sulfato - Modulador alostérico negativo del receptor GABA A , modulador alostérico positivo del receptor NMDA, otras acciones
Sintético
Androstanes
- 17-Fenillandrostenol (17-PA): 17-fenil-5α-androst-16-en-3α-ol - Modulador alostérico negativo del receptor GABA A
- Golexanolona (GR-3027): 3α-etinil-3β-hidroxiandrostan-17 E -onaoxima - modulador alostérico negativo del receptor GABA A
Otros
- SGE-201 - análogo de oxisterol / colesterol - modulador alostérico positivo del receptor NMDA [6]
- SGE-301 - análogo de oxisterol / colesterol - modulador alostérico positivo del receptor NMDA [6]
- SAGE-718 : análogo de oxisterol / colesterol; estructura química exacta no revelada - modulador alostérico positivo del receptor NMDA [6]
Mezclado
Natural
Colestanos
- Colesterol : colest-5-en-3β-ol - Modulador alostérico positivo del receptor NMDA, posible modulador alostérico positivo del receptor GABA A , muchas otras acciones [13] [14] [15]
Pregnanes
- Sulfato de epipregnanolona : 5β-pregnan-3β-ol-20-ona 3β-sulfato - GABA A y modulador alostérico negativo del receptor NMDA, agonista de TRPM3
Neurotrófico
Natural
Androstanes
- Dehidroepiandrosterona (DHEA; prasterona): androst-5-en-3β-ol-17-ona - Agonista de TrkA , TrkC y p75 NTR , ligando TrkB
- Sulfato de dehidroepiandrosterona (DHEA-S; sulfato de prasterona): androst-5-en-3β-ol-17-ona 3β-sulfato - TrkA y p75 NTR agonista
Ergostanes
- Anicequol (NGA0187, NGD-187): 16β-acetoxi-3β, 7β, 11β-trihidroxi-5α-ergost-22 ( E ) -en-6-ona - no endógeno ; derivados de hongos ; mecanismo de acción indefinido; muestra actividad neurotrófica in vitro ; anteriormente se estaba desarrollando para el tratamiento de trastornos cognitivos [16]
Sintético
Androstanes
- BNN-20 : 17β-espiro- (androst-5-en-17,2'-oxiran) -3β-ol - TrkA, TrkB, y p75 NTR agonista
Pregnanes
- BNN-27 : 17α, 20 R -epoxypregn-5-eno-3β, 21-diol - TrkA y p75 NTR agonista
Antineurotrófico
Natural
Androstanes
- Testosterona : androst-4-en-17β-ol-3-one - TrkA y antagonista p75 NTR
Sintético
Pregnanes
- Dexametasona : 9α-fluoro-11β, 17α, 21-trihidroxi-16α-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona - antagonista de TrkA y p75 NTR
Feromonas y ferinas
Natural
Androstanes
- 3α-Androstenol : 5α-androst-16-en-3α-ol
- 3β-Androstenol : 5α-androst-16-en-3β-ol
- Androstadienol : androsta-5,16-dien-3β-ol
- Androstadienona : androsta-4,16-dien-3-one
- Androstenona : 5α-androst-16-en-3-one
- Androsterona : 5α-androstan-3α-ol-17-one
Estranes
- Estratetraenol : estra-1,3,5 (10), 16-tetraen-3-ol
Sintético
Androstanes
- 4-Androstadienol (Aloradine; PH94B): androsta-4,16-dien-3β-ol
Estranes
- Acetato de estertraenilo (ETA): acetato de estra-1,3,5 (10), 16-tetraen-3-ilo
Pregnanes
- Pregnadienediona (PDD): pregna-4,20-dien-3,6-dione
Otros
- PH10 , PH15 , PH30 , PH56 , PH78 , PH84 , Salubrin (PH80): ferinas con estructuras indefinidas desarrolladas por una empresa llamada Pherin Pharmaceuticals
Otros
Natural
Pregnanes
- Pregnenolona (P5): pregn-5-en-3β-ol-20-one - ligando MAP2
- Progesterona (P4): pregn-4-eno-3,20-diona - antagonista del receptor sigma-1 , modulador alostérico negativo del receptor nicotínico de acetilcolina , ligando MAP2, otras acciones
Espirostanos
- Caprospinol (SP-233; diosgenina 3-caproato): (22 R , 25 R ) -20α-spirost-5-en 3β-il-hexanoato - β-amiloide ligando, sigma-1 ligando de receptor, otras acciones; encontrado naturalmente en Gynura japonica ; en desarrollo como neuroprotector contra la enfermedad de Alzheimer [17] [18]
Estranes
- Estradiol (E2): Estra-1,3,5 (10) -trieno-3,17β-diol; encontró que aumenta la expresión del receptor de oxitocina .
Sintético
Pregnanes
- 3β-metoxipregnenolona (MAP-4343): 3β-metoxipregn-5-en-20-ona - ligando MAP2
- Ciclopregnol (neurosterona): 6β-hidroxi-3: 5-ciclopregnan-20-ona - mecanismo de acción indefinido; desarrollado como un " agente psicotrópico " para el tratamiento de " trastornos mentales " como la esquizofrenia en la década de 1950
Androstanes
- Cetadiol : androst-5-eno-3β, 16α-diol - mecanismo de acción indefinido; desarrollado como " tranquilizante " y para el tratamiento del alcoholismo en la década de 1950
Ver también
- Lista de esteroides
- Inhibidor de la neuroteroidogénesis
Referencias
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