PCP sitio 2
El sitio 2 de PCP es un sitio de unión que se identificó como un objetivo de alta afinidad para la fenciclidina (PCP), un anestésico y alucinógeno disociativo que actúa principalmente como antagonista del receptor NMDA . [1] El sitio es distinto del sitio de unión de PCP en el receptor NMDA (también conocido como sitio PCP 1) y los sitios comunes/principales en los transportadores de monoaminas ( SERT , DAT , NET ). [1] Se asocia con la inhibición de la recaptación de monoaminas, y se ha sugerido que el sitio puede ser un sitio alostérico/regulador de los transportadores de monoaminas. [1]
Se ha desarrollado RTI-4793-14 (HBMP), un ligando con alta afinidad por el sitio 2 de PCP y alta selectividad por este sitio sobre el sitio 1 de PCP. [2] [3] De manera similar a la PCP, RTI-4793-1 inhibe la recaptación de monoaminas con una potencia moderada , pero a diferencia de la PCP, tiene una potencia muy baja como antagonista del receptor NMDA. [2] Muestra un perfil de un inhibidor de la recaptación de serotonina, norepinefrina y dopamina (SNDRI). [2]Aunque se infirió que esto estaba relacionado con la unión al sitio 2 de PCP, la investigación posterior encontró que RTI-4793-14 también tiene una afinidad considerable por el DAT; no parece haberse caracterizado en SERT o NET, pero puede unirse a ellos de manera similar, y estas interacciones podrían explicar potencialmente su inhibición de la recaptación de monoaminas como una alternativa al sitio 2 de PCP. [3]
