Agonista parcial
En farmacología , los agonistas parciales son fármacos que se unen a un receptor determinado y lo activan , pero tienen una eficacia parcial en el receptor en relación con un agonista completo . También pueden considerarse ligandos que muestran efectos tanto agonistas como antagonistas : cuando están presentes tanto un agonista completo como un agonista parcial, el agonista parcial en realidad actúa como un antagonista competitivo , compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observada con el agonista completo solo. [1]Clínicamente, los agonistas parciales pueden usarse para activar los receptores para dar una respuesta submáxima deseada cuando están presentes cantidades inadecuadas del ligando endógeno, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando están presentes cantidades excesivas del ligando endógeno. [2]
Algunos fármacos actualmente comunes que han sido clasificados como agonistas parciales en receptores particulares incluyen buspirona , aripiprazol , buprenorfina , nalmefeno y norclozapina . Ejemplos de ligandos que activan el receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas como agonistas parciales son el honokiol y el falcarindiol . [3] [4] Delta 9-tetrahidrocannabivarina ( THCV ) es un agonista parcial de los receptores CB2 y esta actividad podría estar implicada en los efectos antiinflamatorios mediados por ∆9-THCV . [5]Además, el Delta-9-Tetrahidrocannabinol ( THC ) es un agonista parcial de los receptores CB1 y CB2, siendo el primero responsable de sus efectos psicoactivos.
