La pentazocina , [2] vendida bajo la marca Talwin entre otros, es un analgésico que se usa para tratar el dolor moderado a intenso. Se cree que actúa activando (agonizando) los receptores opioides κ (KOR) y bloqueando (antagonizando) los receptores opioides μ (MOR). Como tal, se le llama opioide ya que ejerce sus efectos sobre el dolor al interactuar con los receptores opioides. Comparte muchos de los efectos secundarios de otros opioides como estreñimiento, náuseas, picazón, somnolencia y depresión respiratoria, pero a diferencia de la mayoría de los otros opioides, con bastante frecuencia causa alucinaciones , pesadillas y delirios.. También, a diferencia de la mayoría de los otros opioides, está sujeto a un efecto techo, que es cuando a una cierta dosis (que difiere de una persona a otra) no se obtiene más alivio del dolor o efectos secundarios al aumentar la dosis. [3]
Datos clinicos | ||
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AHFS / Drugs.com | Monografía (clorhidrato) Monografía (lactato) | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral, IV, IM | |
Código ATC | ||
Estatus legal | ||
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | ||
Biodisponibilidad | ~ 20% por vía oral | |
Metabolismo | Hepático | |
Inicio de acción | 15 min [1] | |
Vida media de eliminación | 2 a 3 horas | |
Excreción | Renal | |
Identificadores | ||
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Número CAS | ||
PubChem CID | ||
IUPHAR / BPS | ||
DrugBank | ||
ChemSpider | ||
UNII | ||
KEGG | ||
CHEMBL | ||
Tablero CompTox ( EPA ) | ||
Tarjeta de información ECHA | 100.006.032 | |
Datos químicos y físicos | ||
Fórmula | C 19 H 27 N O | |
Masa molar | 285,431 g · mol −1 | |
Modelo 3D ( JSmol ) | ||
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(verificar) |
Químicamente se clasifica como un benzomorfano y se presenta en dos enantiómeros , que son moléculas que son imágenes especulares exactas (no superponibles) entre sí.
Fue patentado en 1960 y aprobado para uso médico en 1964. [4] Por lo general, en sus formulaciones orales, se combina con naloxona para evitar que las personas trituren las tabletas, las disuelvan en un solvente (como agua) y las inyecten. para un alto (ya que la naloxona administrada por vía oral no produce efectos que anulen los opioides. Sin embargo, la administración intravenosa o intramuscular sí). [3]
Usar
Médico
La pentazocina se usa principalmente para tratar el dolor, aunque sus efectos analgésicos están sujetos a un efecto techo. [5] Ha sido descontinuado por su patrocinador corporativo en Australia , aunque puede estar disponible a través del esquema de acceso especial. [3]
Recreativo
En la década de 1970, los consumidores de drogas recreativas descubrieron que la combinación de pentazocina con tripelennamina (un antihistamínico etilendiamina de primera generación que se dispensa con mayor frecuencia bajo las marcas Pelamine y Pyribenzamine) producía una sensación de euforia. Dado que las tabletas de tripelennamina son típicamente de color azul y la marca Pentazocine se conoce como Talwin (de ahí "Ts"), la combinación de pentazocina / tripelennamina adquirió el nombre de jerga Ts y blues . Después de los profesionales sanitarios y los funcionarios de la droga del orden se dieron cuenta de este escenario, la mu-opioide - antagonista se añadió naloxona para preparaciones orales que contienen pentazocina para evitar que percibe "mal uso" a través de la inyección, [6] y la incidencia notificada de su uso recreativo ha disminuido precipitadamente desde entonces.
Investigar
En un pequeño estudio clínico abierto, complementario, de un solo día y de dosis aguda, se descubrió que la pentazocina reduce rápida y sustancialmente los síntomas de manía en personas con trastorno bipolar que se encuentran en la fase maníaca de la afección. [7] Se postuló que la eficacia observada se debía a la mejora de la hiperdopaminergia en las vías de recompensa mediada por la activación del receptor de opioides κ . [7] Se observó sedación mínima y ningún efecto secundario, incluidos efectos psicotomiméticos o empeoramiento de la psicosis , con la dosis administrada. [7]
Efectos adversos
Los efectos secundarios son similares a los de la morfina , pero la pentazocina, debido a su acción en el receptor opioide kappa, es más probable que provoque efectos psicotomiméticos . [5] Las dosis altas pueden causar presión arterial alta o frecuencia cardíaca alta . [3] También puede aumentar el trabajo cardíaco después de un infarto de miocardio cuando se administra por vía intravenosa y, por lo tanto, este uso debe evitarse siempre que sea posible. [3] La depresión respiratoria es un efecto secundario común, pero está sujeto a un efecto techo, de modo que a una cierta dosis, el grado de depresión respiratoria ya no aumentará con los aumentos de dosis. [3] Asimismo, rara vez se ha asociado con agranulocitosis , eritema multiforme y necrólisis epidérmica tóxica . [3]
Daño tisular en los lugares de inyección
Se ha producido necrosis y sepsis graves en el lugar de la inyección (a veces requiriendo la amputación de una extremidad) con inyecciones múltiples de lactato de pentazocina. Además, los estudios en animales han demostrado que la pentazocina se tolera peor por vía subcutánea que por vía intramuscular. [8]
Historia
La pentazocina fue desarrollada por Sterling Drug Company, Sterling-Winthrop Research Institute, de Rensselaer, Nueva York . El compuesto analgésico se fabricó por primera vez en Sterling en 1958. Las pruebas en EE. UU. Se realizaron entre 1961 y 1967. Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos en junio de 1967 después de haber sido evaluado favorablemente después de las pruebas en 12,000 pacientes en los Estados Unidos . A mediados de 1967, la Pentazocina ya se vendía en México , Inglaterra y Argentina con diferentes nombres comerciales. [9]
sociedad y Cultura
Estatus legal
La pentazocina originalmente no estaba clasificada bajo la Ley de Sustancias Controladas. Se presentó una petición ante la Administración de Control de Drogas el 1 de octubre de 1971 para cambiarla al Anexo III. La petición fue presentada por Joseph L. Fink III, farmacéutico y estudiante de derecho en el Centro de Derecho de la Universidad de Georgetown como parte del curso Abogacía en el interés público. Dicha petición fue aceptada para revisión el 10 de noviembre de 1971. [10] La DEA publicó una Norma Definitiva transfiriéndola al anexo IV el 10 de enero de 1979, con fecha de vigencia el 9 de febrero de 1979. [11] Se entiende que esta es la primera instancia de una petición exitosa para reclasificar una sustancia bajo la Ley de Sustancias Controladas promulgada relativamente recientemente. [ cita requerida ] La pentazocina todavía está clasificada en el Anexo IV bajo la Ley de Sustancias Controladas en los Estados Unidos , incluso con la adición de Naloxona. Algunos estados lo clasifican en el Anexo II, como Illinois [12] y Carolina del Sur (solo en forma inyectable), [13] o el Anexo III, como Kentucky. [14] ) A nivel internacional, la pentazocina es una droga de la Lista III de conformidad con el Convenio sobre Sustancias Sicotrópicas . [15] La pentazocina tiene un DEA ACSCN de 9720; al ser una sustancia de la Lista IV, la DEA no asigna una cuota de fabricación anual de pentazocina para los Estados Unidos.
Nombres de marca
La pentazocina se vende bajo varias marcas, como Fortral, Sosegon, Talwin NX (con naloxona), Talwin, Talwin PX, Fortwin y Talacen (con paracetamol (acetaminofén)).
Ver también
- Ciclazocina ( alucinógeno )
- Volazocina
Referencias
- ^ Stitzel RE (2004). Farmacología moderna con aplicaciones clínicas (6ª ed.). Filadelfia: Lippincott Williams y Wilkins. pag. 325. ISBN 9780781737623.
- ^ Patente estadounidense 4105659 Analgesia productora de benzazocinas
- ^ a b c d e f g Brayfield A, ed. (9 de enero de 2017). "Pentazocina". Martindale: la referencia completa de medicamentos . Londres, Reino Unido: Pharmaceutical Press . Consultado el 1 de septiembre de 2017 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 527. ISBN 9783527607495.
- ^ a b Comité Conjunto del Formulario (2013). Formulario Nacional Británico (BNF) (65 ed.). Londres, Reino Unido: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85711-084-8.
- ^ "Tabletas de pentazocina y naloxona" . DailyMed . Instituto Nacional de Salud . Consultado el 10 de diciembre de 2011 .
- ^ a b c Chartoff EH, Mavrikaki M (2015). "Diferencias de sexo en la función del receptor de opioides Kappa y su impacto potencial en la adicción" . Fronteras en neurociencia . 9 : 466. doi : 10.3389 / fnins.2015.00466 . PMC 4679873 . PMID 26733781 .
- ^ "Inyección de TALWIN (lactato de pentazocina), solución" . DailyMed . Instituto Nacional de Salud . Consultado el 10 de diciembre de 2011 .
- ^ Medicamento analgésico aprobado por la FDA , New York Times , 27 de junio de 1967, pág. 41.
- ^ 36 Reg. Fed. 217 . Noviembre de 1971.
- ^ 44 Fed. Reg. 2169 . 1979.
- ^ "Ley de sustancias controladas de Illinois" . Asamblea General de Illinois .
- ^ "Lista de sustancias controladas DHEC de Carolina del Sur" . Departamento de Salud y Control Ambiental de Carolina del Sur .
- ^ "Lista de medicamentos programados de Kentucky" (PDF) . Kentucky Cabinet for Health and Family Services .
- ^ "Lista de sustancias psicotrópicas sometidas a fiscalización internacional" (PDF) . Lista Verde - Anexo al informe estadístico anual sobre sustancias psicotrópicas (formulario P) (27ª ed.). Junta Internacional de Fiscalización de Estupefacientes. 2016.
enlaces externos
- Informe Eurekalert sobre artículo PNAS