La pentoxifilina , también conocida como oxpentifilina , es un derivado de la xantina que se usa como fármaco para tratar el dolor muscular en personas con enfermedad arterial periférica . [4] Es genérico y se vende bajo muchas marcas en todo el mundo. [1]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / ˌ p ɛ n t ɒ k s ɪ f ɪ l i n , - ɪ n / |
Nombres comerciales | Muchos nombres en todo el mundo [1] |
Otros nombres | oxpentifilina (antes AAN ) [2] |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a685027 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 10-30% [3] |
Metabolismo | Hepático y vía eritrocitos |
Vida media de eliminación | 0,4 a 0,8 horas (1 a 1,6 horas para el metabolito activo) [3] |
Excreción | Orina (95%), heces (<4%) [3] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.026.704 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 18 N 4 O 3 |
Masa molar | 278,312 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Usos médicos
Su uso principal en medicina es para reducir el dolor, los calambres, el entumecimiento o la debilidad en los brazos o piernas que se produce debido a la claudicación intermitente , una forma de dolor muscular resultante de enfermedades de las arterias periféricas . [4] Ésta es su única indicación etiquetada por la FDA , MHRA y TGA . [2] [5] [6] Sin embargo, la pentoxifilina también se recomienda para uso no autorizado como complemento de los vendajes de compresión para el tratamiento de úlceras venosas crónicas en las piernas por la Scottish Intercollegiate Guidelines Network (SIGN) [7] ya que demostrado que mejora las tasas de curación. [8]
La pentoxifilina se ha probado para su uso en pacientes con sarcoidosis como una alternativa o complemento a la prednisona y otros esteroides, ya que el fármaco puede inhibir los niveles excesivos de TNF-a , que se asocia con la formación de granulomas . [9] [10] [11]
También se ha demostrado que la pentoxifilina es beneficiosa en la hepatitis alcohólica , y algunos estudios han demostrado una reducción del riesgo de síndrome hepatorrenal . [ cita requerida ]
Una indicación extraoficial interesante de pentoxifilina es el tratamiento de apoyo de la neuropatía diabética distal , donde se puede agregar, por ejemplo, al ácido tióctico o gabapentina . [12] Teóricamente, puede (entre otras cosas) actuar de manera profiláctica contra los cambios ulcerativos de las extremidades inferiores asociados con la diabetes crónicamente descompensada. Es más probable que los pacientes con deterioro mensurable del suministro arterial se beneficien del tratamiento adyuvante con pentoxifilina. [13] La administración de dosis más altas de pentoxifilina en la hospitalización por complicaciones de la neuropatía diabética distal suele estar condicionada por el acuerdo conjunto del neurólogo con los médicos de medicina interna (diabetología y angiología).
Efectos adversos
Los efectos secundarios comunes son eructos, hinchazón, malestar o malestar estomacal, náuseas, vómitos, indigestión , mareos y enrojecimiento. Los efectos secundarios poco frecuentes y raros incluyen angina, palpitaciones, hipersensibilidad, picazón , erupción cutánea, urticaria , sangrado, alucinaciones, arritmias y meningitis aséptica . [2] [3] [5] [6]
Las contraindicaciones incluyen intolerancia a la pentoxifilina u otros derivados de la xantina, hemorragia cerebral o retiniana reciente y factores de riesgo de hemorragia. [3]
Mecanismo
Al igual que otros derivados de xantina metilada , la pentoxifilina es un inhibidor competitivo de la fosfodiesterasa no selectivo [14] que aumenta el cAMP intracelular , activa la PKA , inhibe la síntesis de TNF [15] [16] y leucotrienos [17] y reduce la inflamación y la inmunidad innata . [17] Además, la pentoxifilina mejora la deformabilidad de los glóbulos rojos (conocido como efecto hemorreológico), reduce la viscosidad de la sangre y disminuye el potencial de agregación plaquetaria y formación de coágulos sanguíneos. [18] La pentoxifilina también es un antagonista de los receptores de adenosina 2. [19]
Investigar
Existe alguna evidencia de que la pentoxifilina puede reducir los niveles de algunos biomarcadores en la esteatohepatitis no alcohólica, pero la evidencia es insuficiente para determinar si el fármaco es seguro y eficaz para este uso. [20] Se han realizado estudios en animales que exploran el uso de pentoxifilina para la disfunción eréctil [21] y la pérdida auditiva . [22] Se han realizado estudios en humanos para la enfermedad de Peyronie . [23]
Se ha descubierto que la pentoxifilina, en combinación con tocoferol y clodronato , cura la osteorradionecrosis refractaria de la mandíbula [24] y es profiláctica contra la osteorradionecrosis. [25]
En una revisión sistemática Cochrane sobre el uso de pentoxifilina para la claudicación intermitente en 2015, se concluyó lo siguiente: "La calidad de los estudios incluidos fue generalmente baja, y se observó una gran variabilidad entre los estudios en los hallazgos informados, incluida la duración de los ensayos, las dosis de pentoxifilina y distancias que los participantes podían caminar al comienzo de los ensayos. La mayoría de los estudios incluidos no informaron sobre las técnicas de asignación al azar o cómo se ocultó la asignación al tratamiento, no proporcionaron información adecuada para permitir el juicio de informes selectivos y no informaron el cegamiento de los evaluadores de resultado . Dados todos estos factores , el papel de la pentoxifilina en la claudicación intermitente sigue siendo incierto, aunque este medicamento fue generalmente bien tolerado por los participantes ". [26] [ necesita actualización ]
Ver también
- Lisofilina , un metabolito activo de la pentoxifilina
- Propentofilina
- Cilostazol , un inhibidor de la PDE-3 con mejor evidencia de claudicación intermitente en la revisión Cochrane citada anteriormente.
Referencias
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enlaces externos
- Pentoxifilina MedlinePlus Información sobre medicamentos