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Polimixina B
Polimixina B1.svg
Polimixina B2.svg
Datos clinicos
Nombres comercialesPoly-Rx, otros
AHFS / Drugs.comMonografía

Categoría de embarazo
Vías de
administración		Gotas para los ojos tópicos , intramusculares , intravenosos , intratecales
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • N- [4-amino-1 - [[1 - [[4-amino-1-oxo-1 - [[6,9,18-tris (2-aminoetil) -15-bencil-3- (1-hidroxietilo) ) -12- (2-metilpropil) -2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazaciclotricos-21-il] amino] butan- 2-il] amino] -3-hidroxi-1-oxobutan-2-il] amino] -1-oxobutan-2-il] -6-metiloctanamida
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
UNII
CHEMBL
NIAID ChemDB
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.014.340 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 56 H 100 N 16 O 17 S
Masa molar1 301 0,57  g · mol -1
 ☒nortecontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

La polimixina B , que se vende bajo la marca Poly-Rx entre otros, es un antibiótico que se usa para tratar la meningitis , la neumonía , la sepsis y las infecciones del tracto urinario . [1] Si bien es útil para muchas infecciones Gram negativas , no es útil para infecciones Gram positivas . [1] Puede inyectarse en una vena , músculo o líquido cefalorraquídeo o inhalarse . [1] La forma inyectable generalmente solo se usa si no hay otras opciones disponibles. [2]También está disponible en combinaciones de bacitracina / polimixina B y neomicina / polimixina B / bacitracina para su uso en la piel. [3] [4]

Los efectos secundarios comunes cuando se administra por inyección incluyen problemas renales , problemas neurológicos, fiebre, picazón y sarpullido. [1] Las inyecciones en el músculo pueden provocar un dolor significativo. [1] Otros efectos secundarios graves pueden incluir infecciones por hongos , anafilaxia y debilidad muscular. [1] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro para el bebé. [1] La polimixina B actúa rompiendo la membrana citoplasmática, lo que generalmente provoca la muerte de las células bacterianas . [1]

La polimixina B fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1964. [1] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . [5] Está disponible como medicamento genérico . [1] En Europa, solo se aprobó para su aplicación en la piel a partir de 2015. [6] Se deriva de la bacteria Paenibacillus polymyxa también conocida como Bacillus polymyxa . [2]

Usos médicos [ editar ]

Espectro de susceptibilidad [ editar ]

La polimixina B se ha utilizado para tratar infecciones del tracto urinario y meningitis causadas por Pseudomonas aeruginosa y Haemophilus influenzae , respectivamente. A continuación, se muestran los datos de susceptibilidad a la CMI para algunos microorganismos de importancia médica.

  • Haemophilus influenzae : ≥0,8 μg / ml
  • Pseudomonas aeruginosa : 0,25 μg / ml - 1 μg / ml [7]

Adsorción de endotoxinas [ editar ]

Un cartucho de eliminación de endotoxinas (Toraymyxin) es un dispositivo médico de purificación de sangre y utiliza polimixina B como adsorbente inmovilizado. [8]

Mecanismo de acción [ editar ]

  1. Altera la permeabilidad de la membrana externa bacteriana al unirse a un sitio cargado negativamente en la capa de lipopolisacárido, que tiene una atracción electrostática por los grupos amino cargados positivamente en la porción de péptido cíclico [9] (este sitio normalmente es un sitio de unión para los contraiones de calcio y magnesio ); el resultado es una membrana externa desestabilizada
  2. La porción de ácido graso se disuelve en la región hidrofóbica de la membrana citoplásmica y altera la integridad de la membrana
  3. Fuga de moléculas celulares, inhibición de la respiración celular.
  4. Se une e inactiva la endotoxina [10]
  5. Ausencia relativa de toxicidad selectiva: inespecífico para membranas celulares de cualquier tipo, altamente tóxico.

Composición de la mezcla [ editar ]

La polimixina B se compone de polimixinas B1, B1-I, B2, B3 y B6. Las polimixinas B1 y B2 se consideran componentes principales. Estos componentes relacionados son estructuralmente idénticos con la excepción de un grupo de ácido graso variable en cada fracción. Los resultados de los estudios in vitro han mostrado diferencias marginales en los datos de MIC cuando se comparan las fracciones. [11]

Solicitud de investigación [ editar ]

La polimixina B también se usa para inducir el estrés de la envoltura con el fin de estudiar la respuesta de los organismos a dicho estrés. Los ensayos de estrés de la envoltura de polimixina como este se han utilizado para el estudio de respuestas de ARN pequeño (ARNm) en Salmonella enterica . [12]

Ver también [ editar ]

  • Polimixina

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b c d e f g h i j k "Monografía tópica de sulfato de polimixina B para profesionales" . Drugs.com . Consultado el 11 de noviembre de 2019 .
  2. ^ a b Bennett, John E .; Dolin, Rafael; Blaser, Martin J .; Mandell, Gerald L. (2009). Libro electrónico Principios y práctica de enfermedades infecciosas de Mandell, Douglas y Bennett . Ciencias de la salud de Elsevier. pag. 469. ISBN 9781437720600.
  3. ^ "DailyMed - pomada de neomicina, bacitracina, polimixina b" . dailymed.nlm.nih.gov . Consultado el 19 de abril de 2019 .
  4. ^ Woo, Teri Moser; Robinson, Marylou V. (2015). Farmacoterapéutica para enfermeras prescriptoras de práctica avanzada . FA Davis. pag. 651. ISBN 9780803645813.
  5. ^ Organización, Salud mundial (2019). "Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la salud: lista 21 de 2019". hdl : 10665/325771 . Cite journal requiere |journal=( ayuda )
  6. ^ "Productos a base de polimixina" (PDF) . EMA . Consultado el 11 de noviembre de 2019 .
  7. ^ "Sulfato de polimixina B: datos de susceptibilidad y concentración inhibitoria mínima (MIC)" (PDF) . Toku-e.com . Consultado el 2 de abril de 2017 .
  8. ^ Shoji H. (febrero de 2003). "Eliminación de endotoxinas extracorpóreas para el tratamiento de la sepsis: cartucho de adsorción de endotoxinas (Toraymyxin)". Aféresis terapéutica y diálisis . 7 (1): 108-114. doi : 10.1046 / j.1526-0968.2003.00005.x . PMID 12921125 . 
  9. ^ Khondker A, Dhaliwal AK, Saem S, Mahmood A, Fradin C, Moran-Mirabal J, Rheinstadter MC (febrero de 2019). "La carga de la membrana y el empaque de lípidos determinan el daño de la membrana inducido por la polimixina" . Biología de las comunicaciones . 2 : 69. doi : 10.1038 / s42003-019-0297-6 . PMC 6379423 . PMID 30793045 .  
  10. ^ Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC (enero de 2007). "Polimixina B como inhibidor de la contaminación por LPS de proteínas recombinantes de Schistosoma mansoni en análisis de citocinas humanas" . Fábricas de células microbianas . 6 : 1. doi : 10.1186 / 1475-2859-6-1 . PMC 1766364 . PMID 17201926 .  
  11. ^ Orwa JA, Govaerts C, Busson R, Roets E, Van Schepdael A, Hoogmartens J (2001). "Aislamiento y caracterización estructural de componentes de polimixina B". Journal of Chromatography A . 912 (2): 369–373. doi : 10.1016 / S0021-9673 (01) 00585-4 . PMID 11330807 . 
  12. ^ Hébrard M, Kröger C, Srikumar S, Colgan A, Händler K, Hinton JC (abril de 2012). "ARNs y la virulencia de Salmonella enterica serovar Typhimurium" . Biología del ARN . 9 (4): 437–45. doi : 10.4161 / rna.20480 . PMC 3384567 . PMID 22546935 .  

Enlaces externos [ editar ]

  • "Polimixina B" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.