Quinupristina / dalfopristina

Quinupristina / dalfopristina

Quinupristina (arriba) y dalfopristina (abajo)
Combinación de
Quinupristina	Antibiótico estreptogramina
Dalfopristin	Antibiótico estreptogramina
Datos clinicos
Categoría de embarazo	B ( EE . UU. )
Vías de administración	IV
Código ATC	J01FG02 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	EE . UU . : solo ℞
Identificadores
Número CAS	126602-89-9 norte
PubChem CID	23724510
ChemSpider	21106373 Y
norteY (¿qué es esto?) (verificar)

Quinupristina / dalfopristina , o quinupristina-dalfopristina , (pronunciación: kwi NYOO pris estaño / dal FOE pris estaño) (nombre comercial Synercid ) es una combinación de dos antibióticos utilizados para tratar infecciones por estafilococos y por vancomicina resistente a Enterococcus faecium .

La quinupristina y la dalfopristina son antibióticos estreptogramínicos , derivados de la pristinamicina . La quinupristina se deriva de la pristinamicina IA; dalfopristina de pristinamicina IIA. Se combinan en una relación peso / peso de 30% de quinupristina a 70% de dalfopristina.

Administración

Intravenoso , generalmente 7.5 mg / kg cada 8 horas (infecciones / VRSA potencialmente mortales); cada 12 horas (infecciones de la piel) sin ajustes de la dosis renal ajustes de la dosis hepática no definidos, considere reducir la dosis

Mecanismo de acción

Quinupristina y dalfopristina son inhibidores de la síntesis de proteínas en un sinérgico manera. Si bien cada uno de los dos es solo un agente bacteriostático , la combinación muestra actividad bactericida .

• La dalfopristina se une a la porción 23S de la subunidad ribosómica 50S y cambia su conformación , aumentando la unión de quinupristina ^[1] en un factor de aproximadamente 100. Además, inhibe la transferencia de peptidilo . ^[1]
• La quinupristina se une a un sitio cercano en la subunidad ribosómica 50S y previene el alargamiento del polipéptido , ^[1] además de causar la liberación de cadenas incompletas. ^[1]

Farmacocinética

Aclaramiento por el hígado CYP450: inhibidor 3A4, quinupristina de vida media de 0,8 horas, dalfopristina de 0,7 horas (con persistencia de los efectos durante 9 a 10 horas).

Excreción: Quinupristina: 85% de heces, 15% de orina; Dalfopristina: 81% heces, 19% orina

Efectos secundarios

[2]

Grave:

1. Diarrea asociada a C.diff
2. superinfeccion
3. reacciones anafilactoides
4. angioedema

Común:

1. Dolores articulares (artralgia) o dolores musculares (mialgia)
2. Náuseas , diarrea (asociada a C. diff) o vómitos
3. Sarpullido o picazón
4. Dolor de cabeza
5. Hiperbilirrubinemia
6. Anemia
7. Tromboflebitis

Interacciones con la drogas

El fármaco inhibe la P450 y potencia los efectos de terfenadina , astemizol , indinavir , midazolam , bloqueadores de los canales de calcio , warfarina , cisaprida y ciclosporina .

Referencias

1. Denyer SP, Hodges N, Gorman SP, eds. (2004). Microbiología farmacéutica de Hugo y Russell (7ª ed.). Ciencia Blackwell. pag. 212. ISBN 978-0-632-06467-0.
2. Epocrates v 19.5

Otras lecturas

• Allington DR, Rivey MP (enero de 2001). "Quinupristina / dalfopristina: una revisión terapéutica". Terapéutica clínica . 23 (1): 24–44. doi : 10.1016 / S0149-2918 (01) 80028-X . PMID  11219478 .
• Lamb HM, Figgitt DP, Faulds D (diciembre de 1999). "Quinupristina / dalfopristina: una revisión de su uso en el tratamiento de infecciones grampositivas graves". Drogas . 58 (6): 1061–97. doi : 10.2165 / 00003495-199958060-00008 . PMID  10651391 . S2CID  209144323 .
• Manzella JP (diciembre de 2001). "Quinupristin-dalfopristin: un nuevo antibiótico para infecciones grampositivas graves". Médico de familia estadounidense . 64 (11): 1863–6. PMID  11764864 ..
• Paradisi F, Corti G, Messeri D (enero de 2001). "Antibióticos antiestafilocócicos (MSSA, MRSA, MSSE, MRSE)" (PDF) . Las Clínicas Médicas de América del Norte . 85 (1): 1–17. doi : 10.1016 / s0025-7125 (05) 70302-3 . hdl : 2158/329747 . PMID  11190346 .
• "Synercid" . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. Archivado desde el original el 18 de junio de 2007.