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Rizatriptán
Fórmula estructural de rizatriptán V.1.svg
Rizatriptan 3D ball-and-stick.png
Datos clinicos
Nombres comercialesMaxalt, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa601109
Datos de licencia
Categoría de embarazo
  • AU : B1
Vías de administraciónOral
Clase de drogaTriptano
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta) / S3
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad45%
Enlace proteico14%
Metabolismopor monoamino oxidasa
Vida media de eliminación2-3 horas
Excreción82% de orina ; 12% heces
Identificadores
  • N , N -dimetil-2- [5- (1 H -1,2,4-triazol-1-ilmetil) -1 H -indol-3-il] etanamina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.243.719 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 15 H 19 N 5
Masa molar269,352  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • n1cncn1Cc2cc3c (cc2) [nH] cc3CCN (C) C
  • EnChI = 1S / C15H19N5 / c1-19 (2) 6-5-13-8-17-15-4-3-12 (7-14 (13) 15) 9-20-11-16-10-18- 20 / h3-4,7-8,10-11,17H, 5-6,9H2,1-2H3 chequeY
  • Clave: ULFRLSNUDGIQQP-UHFFFAOYSA-N chequeY
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

El rizatriptán , vendido bajo la marca Maxalt entre otros, es un medicamento utilizado para el tratamiento de las migrañas . [1] Se toma por vía oral . [1]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de pecho , mareos, sequedad de boca y hormigueo. [1] Otros efectos secundarios pueden incluir infarto de miocardio , accidente cerebrovascular , presión arterial alta , síndrome serotoninérgico y anafilaxia . [1] El uso excesivo puede resultar en dolores de cabeza por uso excesivo de medicamentos . [1] No se recomienda su uso durante el embarazo y no se recomienda la lactancia materna dentro de las 24 horas posteriores a la toma de una dosis. [2] El rizatriptán pertenece a la clase de triptanos y se cree que actúa activando el 5-HT.1 receptor . [1]

El rizatriptán fue patentado en 1991 y entró en uso médico en 1998. [3] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2018, fue el medicamento 173 más recetado en los Estados Unidos, con más de 3  millones de recetas. [4] [5]

Usos médicos

El rizatriptán se usa para tratar los ataques de migraña aguda con o sin aura . No previene futuros ataques de migraña. [6] Una revisión de 2010 encontró que el rizatriptán es más eficaz y tolerable que el sumatriptán. [7]

Contraindicaciones

El rizatriptán y otros triptanos pueden causar vasoconstricción, están contraindicados en personas con afecciones cardiovasculares. [8]

Efectos adversos

Los efectos adversos frecuentes (incidencia inferior al 10%) son mareos, somnolencia, astenia / fatiga y náuseas. Las experiencias adversas clínicas fueron típicamente leves y de corta duración (2-3 horas). [8]

Interacciones

  • Propranolol [9]

Mecanismo de acción

El rizatriptán actúa como agonista en los receptores de serotonina 5-HT 1B y 5-HT 1D . [10] Al igual que los otros triptanos sumatriptán y zolmitriptán , el rizatriptán induce vasoconstricción, posiblemente al inhibir la liberación del péptido relacionado con el gen de la calcitonina de las neuronas sensoriales del nervio trigémino . [10]

Nombres

Las marcas incluyen Bizaliv, Rizalt, Rizact (India) y Maxalt.

Referencias

  1. ^ a b c d e f "Monografía de benzoato de rizatriptán para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 18 de marzo de 2019 .
  2. ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 473. ISBN 9780857113382.
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 531. ISBN 9783527607495.
  4. ^ "El Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  5. ^ "Benzoato de rizatriptán - estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  6. ^ "Rizatriptán" . MedlinePlus . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  7. ^ Göbel H (2010). "Eficacia y tolerabilidad de rizatriptán 10 mg en comparación con sumatriptán 100 mg: un análisis basado en la evidencia". Experto Rev Neurother . 10 (4): 499–506. doi : 10.1586 / ern.10.24 . PMID 20367203 . S2CID 43395810 .  Mantenimiento de CS1: utiliza el parámetro de autores ( enlace )
  8. ^ a b Hargreaves RJ, líneas CR, Rapoport AM, Ho TW, Sheftell FD. (2009). "Diez años de rizatriptán: del desarrollo a la ciencia clínica y direcciones futuras". Dolor de cabeza . 49 : S3 – S20. doi : 10.1111 / j.1526-4610.2008.01335.x . PMID 19161563 . S2CID 23587019 .  Mantenimiento de CS1: utiliza el parámetro de autores ( enlace )
  9. ^ Millson DS, Tepper SJ, Rapoport AM (marzo de 2000). "Farmacoterapia de la migraña con triptanos orales: un enfoque racional para el manejo clínico". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 1 (3): 391–404. doi : 10.1517 / 14656566.1.3.391 . PMID 11249525 . S2CID 36053513 .  
  10. ↑ a b Wellington K, Plosker GL (2002). "Rizatriptán: una actualización de su uso en el manejo de la migraña". Drogas . 62 (10): 1539–74. doi : 10.2165 / 00003495-200262100-00007 . PMID 12093318 . 

Enlaces externos

  • "Benzoato de rizatriptán" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.